suppositoria-1
Post on 06-Jul-2018
219 Views
Preview:
TRANSCRIPT
-
8/16/2019 SUPPOSITORIA-1
1/35
SUPPOSITORIA/supositoria
SUPOSITORIA :- Sediaan padat dengan berbagai bobotdan
bentuk- Diberikan melalui rektal, vagina atauuretra
- Umumnya melele, melunak/ melarutpada
suu tubu
- Dapat sebagai pelindung !aringan
-
8/16/2019 SUPPOSITORIA-1
2/35
• Alasan Pemberian obat melalui rektal :
$% Pasien tidak bisa menggunakan obat peroral
&pada pasien gangguan saluran pen'ernaan,misal munta(, setela operasi ) * atau untuk
kategori pasien terlalu muda, sangat tua atau
gangguan mental, yg tentunya lebi mudamenggunakan rute rektal daripada oral
(%Obat tidak 'o'ok diberikan peroral
+isal obat dgn e#ek samping di saluran'erna, obat tidak 'o'ok dgn p sal% -erna,atau pengaru en.im sal 'erna !uga rasa obattidak menyenangkan
-
8/16/2019 SUPPOSITORIA-1
3/35
• Obat yg diberikan per rektal bertu!uan :
a% +endapatkan e#ek langsung pada rektum
untuk mengilangkan rasa sakit, iritasi & 0asir)%
1iasanya mengandung anastetik lokal &
sinkokain, ben.okain)* adstringen seperti bismut
subgalat* antiin2amasi seperti idrokortison
b% +elan'arkan buang air besar
3g digunakan gliserin dan bisakodil
'% +endapatkan e#ek sistemik
Pada pengobatan asma dan bronkitis kronis
&amino4lin)* sebagai antiin2amasi pada artritis/nyeri otot & indometasin dan #enil butason)
-
8/16/2019 SUPPOSITORIA-1
4/35
• 1AA5 DASAR SUPOSITORIA :
$% 1aan dasar lemak yg melele
pada suutubu
(% 1aan dasar larut air/ ber'ampur
denganair
Umumnya baan dasar yg digunakan
adala : 6emak 'oklat* gelatin
tergliserinasi*minyak nabati
teridrogenasi, 'ampuran
-
8/16/2019 SUPPOSITORIA-1
5/35
• 1aan dasar supositoria yg digunakanberpengaru teradappelepasan .at akti#
•
6emak 'oklat, 'epat lele pada suu tubudan tidak ter'ampurkan dengan 'airantubu, seingga mengambat di#usi obatlarut lemak pada tempat yg diobati
• Polietilenglikol merupakan baan dasar ygsesuai untuk beberapa antiseptik
• Obat bentuk non ionik dapat dilepas daribaan dasar yg dapat ber'ampur dengan air
&gelatin tergliserinasi dan polietilenglikol),tapi sangat lambat larut seinggamengambat pelepasan %
-
8/16/2019 SUPPOSITORIA-1
6/35
• Pemba"a minyak seperti lemak'oklat !arang digunakan dalam
sediaan vagina, karena membentukresidu yg tidak dapat diserap
• Pemba"a gelatin tergliserinasi !arang
digunakan melalui rektal karenadisolusinya lambat
• 6emak 'oklat dan penggantinya&lemak keras) baik untukmengilangkan iritasi, &pada sediaanemoroid internal )
-
8/16/2019 SUPPOSITORIA-1
7/35
• P7+1UATA5 S7DIAA5
Pembuatan supositoria dilakukan dgn 'ara :
Digulung & 'ara tangan) Dikempa
Dilebur
1ilangan Pengganti
8 1obot nominal supp akan bervariasitergantung pada dasar supp, sebaiknya
'etakan supp dikalibrasi,yaitu dibuatbeberapa supp dengan dasar tertentuingga berat rata( tiap supp diketaui
-
8/16/2019 SUPPOSITORIA-1
8/35
89olume supp pada suatu 'etakan tertentuakan sama/seragam tetapi bobotnya
akan bervariasi tergantung obat ,biasanya kerapatan/densitas nyaberbeda dengan dasar suppnya
8Untuk membuat sediaan agar tepat, maka
kerapatan dasar supp arus diuba% -arayg muda adala menggunakan bilanganpengganti &displa'ement value) yaitubanyaknya dalam bobot dari obat&medikamen) yg dapat menggantikan $bagian bobot dasar supp
-
8/16/2019 SUPPOSITORIA-1
9/35
• 1ilangan pengganti teradap dasar supp lemak'oklat &ol 'a'ao, teobroma oil) :
Tabel 1il pengganti : yg menun!ukkan banyaknya
obat yg setara dengan $ bagian lemak 'oklatAmino4ln $, odrokortison asetat $,
1ismut subgalat ;,< Iktamol $,<
+inyak !arak $,< 1alsam Peru $,<
=loralidrat $, >enobarbital $,<
Sinkokain -l $, Resorsinol $,<
=okain -l $, Asam Tanat $,<
idrokortison $, Seng Oksida ,<
-
8/16/2019 SUPPOSITORIA-1
10/35
• -onto bilangan pengganti bismut subgalatadala ;, artinya $ mg lemak 'oklatdigantikan dengan ; mg bismut subgalat
• +isal : akan dibuat $< bua supp yg masing(mengandung ;
-
8/16/2019 SUPPOSITORIA-1
11/35
• Supp 6emak -oklat
- +erupakan .at padat ber"arna kuning dgnbau mirip 'oklat
- Adala 'ampuran gliseril ester asam stearat,palmitat, oleat dan asam lemak lainnya
• =euntungan 6emak -oklat :
- +empunyai titik lele ;< ;Eo-, pada suukamar padat, pada suu tubu lele
- Segera melele pada pemanasan, 'epatmembeku setela dingin
- Dapat ber'ampur dgn banyak .at akti#
- 1ersi#at iner
-
8/16/2019 SUPPOSITORIA-1
12/35
• =ekurangan 6emak -oklat :
- 1ersi#at polimor4s
+ampu berada dalam F bentukpolimor4s, bentuk gama tak stabil,lele pada suu $G o-, bentuk al#a,
lele pada (( o-, bentuk betaaksen ,lele pada (G o- dan bentukbeta yg stabil ,lele pada ;F, o-
6emak 'oklat terdiri dari gliseridatunggal, lele pada rentang suusempit%
-
8/16/2019 SUPPOSITORIA-1
13/35
• Cika lemak 'oklat dilumerkansempurna pada suu ; o-, maka
inti kristal beta rusak , arusdidinginkan pada $ o- &barumembeku), tapi supp akan melele
pada suu (; (F o- &tidak benar)%-ara yg baik adala denganmelumerkan pada suu ;; o-, makamasa supp masimungkin
dituangkan ke 'etakan, karena kristalbeta tidak rusak, seingga supp ygter!adi akan melele pada suu ;F,
o-
-
8/16/2019 SUPPOSITORIA-1
14/35
• Untuk daera panas titik lele terlalu renda,maka dibuat agar titik lelenya men!adi tinggimaka ditamba 'era
• Titik lele men!adi turun dengan penambaanbeberapa .at
• Pada penimpanan ter!adi perubaan
• Dapat keluar lagi dari tubu
• Supp dgn baan dasar lemak 'oklat dapatdibuat dgn men'ampur baan obat ygdualuskan dgn minyak padat pada suu
kamar, masa yg diasilkan dibuat dalam bentukyg sesuai, atau dibuat dgn minyak dlm keadaanlebur dan biarkan dingin dalam 'etakan
-
8/16/2019 SUPPOSITORIA-1
15/35
• Se!umla .at pengeras yg sesuaidapat ditambakan untuk men'ega
ter!adinya pelunakan baan dasar&misal : kloralidrat dan #enol), ygpenting supp melele pada suu
tubu• Supp yg dibuat dari baan lain
bobotnya bervariasi dan umumnyalebi berat dari baan dasar lemak'oklat
8Supositoria Rektal
Untuk de"asa berbentuk lon!ongada satu atau kedua sisi bobot
-
8/16/2019 SUPPOSITORIA-1
16/35
8Supositoria 9aginal
Umumnya berbentuk bulat/bulat
telur berbobot kira( g, dibuat dari.at pemba"a larut air / ber'ampurdengan air, seperti polietilen glikol
atau gelatin tergliserinasiSupp dengan baan dasar lemak
'oklat arus disimpan dalam "ada
tertutup baik, sebaiknya diba"asuu ;< o- & suu kamar terkendali)
-
8/16/2019 SUPPOSITORIA-1
17/35
• Pengganti 6emak -oklat
Dapat digunakan minyaknabati
seperti minyak kelapa atau kelapasa"it yg dimodi4kasidgn esteri4kasi,idrogenasi dan #raksionasi ingga
diperole berbagai komposisi dansuu lebur
Produk ni dapat diran'ang, supaya
tidak tengik, dibuat interval ygsempit antara suu melebur dansuu memadat dan !arak leburdapat diran'ang untuk penyesuaian
berbagai #ormulasi dan keadaan
-
8/16/2019 SUPPOSITORIA-1
18/35
• =euntungan Dasar 6emak Sintetik :
- Titik lele tidak dipengarui olepemanasan berlebian
- Tidak muda teroksidasi karena asamlemak tidak !enu berkurang
- -epat memadat dan muda ditangani
- 1iasanya mengandung gliserida&gliserilmonostearat) sebagai emulgator
- Tidak memerlukan peli'in pada 'etakan
- Supp yg diasilkan menarik, ber"arnaputi/tidak ber"arna
- -onto dasar lemak sin: "itepsol, massupol
-
8/16/2019 SUPPOSITORIA-1
19/35
• Supp Helatin Tergliserinasi
Terdiri dari < bag gliserin, (< bag
gelatin dan $< bag air- 1aan obat dapat di'ampur dengan
gelatin tergliserinasi
- Hliserogelatin larut dalam sekresitubu* dasar ini untuk antiseptiklebi baik dibandingkan dasar lemak
-
8/16/2019 SUPPOSITORIA-1
20/35
• =elemaan baan dasar ini seingga !arang digunakan:
+empunyai e#ek sebagai laksan Pembuatannyaagak sulit
0aktu larut tergantung dari kadar
dankualitas gelatin
1ersi#at igroskopis
Helatin ada dua tipe : Parmagel A dan
Parmagel 1
-
8/16/2019 SUPPOSITORIA-1
21/35
• Parmagel A titik isoelektrik antara dan B, pada daera asam bersi#at
kationik, e#ekti# pada p ;,(• Parmagel 1, titik isoelektrik antara
F, , pada basa bersi#at anionik,
e#ekti# pada p G• Supp ini arus disimpan pada "adar
tertutup rapat , pada suudi ba"a; o-
-
8/16/2019 SUPPOSITORIA-1
22/35
• Supp 1aan Dasar PolietilenHlikol
1eberapa kombinasi polietilenglikol mempunyai
suu lebur lebi tinggi dari suu badan
Pelepasan obat dari baan dasar lebi
ditentukan ole disolusi dibandingkan pelelean
, seingga masala dalam penyimpanan dan
pembuatan lebi sedikit dibandingkanmasala
dengan pemba"a melebur
Polietilenglikol kadar tinggi dan 1+ lebi tinggi
dapat memperpan!ang "aktu disolusi seingga
mengambat pelepasan obat
-
8/16/2019 SUPPOSITORIA-1
23/35
• Si#at( dasar supp Polietilenglikol:
-ampuran baan P7H mempunyai titik lele di
atas F( o-, Cadi tidak perlu penyimpanan di
tempat dingin
Tidak lumer pada suu tubu, tapi akan melarut
dan melepaskan obat dengan lambat, seingga
e#ek lebi lama Tidak memerlukan peli'in pada 'etakan
Dapat menyerap dan melarutkan air dengan
baik
Supp yg diasilkan mempunyai "u!ud yg bersidan lembut
-
8/16/2019 SUPPOSITORIA-1
24/35
• =elemaan nya :
igroskopik
=arena si#at melarutkannya baik, obatterlarut dalam masa men'air dapat
mengurangi e#ektivitas terapi
Tidak ter'ampurkan dengan garam bismut,
tanin dan #enol
-ampuran P7H $
-
8/16/2019 SUPPOSITORIA-1
25/35
• -onto =ombinasi lainnya adala :
1 2 3 4 5 6
+akrogol F
-
8/16/2019 SUPPOSITORIA-1
26/35
• eksana $,(,E triol adala suatuplasti'i.er, agar sediaan lebi lunak,
obat muda terdispersi dandilepaskan lebi 'epat
• Pada etiket etilen glikol arus tertera
petun!ukK 1asai dengan air sebelumdigunakan L
• 0alaupun dapat disimpan tanpa
pendinginan, supparus dikemasdalam "ada tertutup rapat
-
8/16/2019 SUPPOSITORIA-1
27/35
• Supp dengan baas dasar Sur#aktan
1eberapa sur#aktan non ionik dengan si#at
kimia mendekati polietilen glikol dapatdigunakan sebagai pemba"a supp%
-ontonya : ester asam lemak polioksietilen
sorbitan dan polioksietilen stearat%
Sur#aktan ini dapat digunakan dalam bentuk
tunggal/kombinasi dgn pemba"a supp lain ,
untuk memperole suu lebur yg lebar !uga
konsistensi yg sesuai
-
8/16/2019 SUPPOSITORIA-1
28/35
=euntungan pemba"a ini adaladapat
terdispesi dalam air% ati( ada penggunaan sur#aktan,karena
dapat meningkatkan ke'epatanabsorpsi
obat atau dapat berinteraksi
dengan molobat, yg dapat menyebabkan
penurunan
aktivitas terapi
-
8/16/2019 SUPPOSITORIA-1
29/35
5O5IO5I= SUR>A-TA5TS
-
8/16/2019 SUPPOSITORIA-1
30/35
• Supositoria =empa/Supp Sisipan
Supp vaginal dapat dibuat dengan
'ara mengempa massa serbukmen!adi bentuk yg sesuai% Dapat
!uga dengan 'ara pengkapsulan
dalam gelatin lunak
A1SORPSI R7=TA6
Absorpsi sistemik .at akti# dari suppmeliputi pelepasan .at akti# kedalamrektal, di#usi dalam mukosa rektal,abs ole !aringan dan masuk dalamsistem sirkulasi umum%
-
8/16/2019 SUPPOSITORIA-1
31/35
- Pembulu in#erior paling dekat denganrektal % Obat yg diabsorpsi melaluipembulu tenga atau in#erior langsungmasuk sirkulasi tanpa melalui ati seingatidak ter!adi degradasi obat ole atiataupun ati !adi rusak karena obat% Obat
yg melalui pembulu superior akan melaluiati%
>aktor yg mempengarui absorpsi rektal :
- =oe4sien partisi obat
Obat yg mempunyai koe# partisi lemak /airtinggi akan dilepaskan dengan lambat daridasar lemak
-
8/16/2019 SUPPOSITORIA-1
32/35
>ormulasi obat dalam dasar lemak ygberbeda dapat menguba ke'epatan
pelepasan dan absorpsi=elarutan Obat dan Dasar Supp yg
'o'ok
=elarutan dalamAir 6emak Pemilian
Dasar
Renda Tinggi Dasarberlemak
Tinggi Renda Dasar
berair
-
8/16/2019 SUPPOSITORIA-1
33/35
(% p sekresi Rektal
Obat diabsorpsi se'ara di#usi melaluimembran sel yg terdiri dari susunan #os#olipid,
karena itu obat( yg tidak terionisasila yg lebilarut dalam lipida dan akan lebi 'epatdiabsorpsi % Ionisasi dipengarui ole plingkungan /rektal, karena itu absorpsi obat
sangan dipengarui p rektal;% Si#at >isik Obat
Abs obat dlm bentuk suspensi dibatasi polela!u disolusi% Cika obat dalam bentuk suspensi
dalam supp maka perlu menggunakan serbukalus agar luas permukaan men!adi meningkat,seingga disolusi dan absorpsi meninggi
-
8/16/2019 SUPPOSITORIA-1
34/35
F% Mat Tambaan pada Dasar Supp
- Mat pengemulsi dapat ditambakan padadasar supp untuk memperbaiki penyerapanlarutan obat dalam air% +isal emulgator :malam pengemulsi &emulsi#ying "a@),adepslanae, polisorbat, atu makrogol
stearat%- Pemakaian .at tambaan ini arus ati(,
karena berpengaru teradap pelepasandan absorpsi obat%
- =emungkinan penambaan sur#aktan ygkuat dapat meninggikan absorpsi obatseingga menimbulkan e#ek toksis
-
8/16/2019 SUPPOSITORIA-1
35/35
• Supositoria Amino4lin
Amino4lin (< mg
P7H $F<
top related