suppositoria-1

8/16/2019 SUPPOSITORIA-1

1/35

SUPPOSITORIA/supositoria

SUPOSITORIA :- Sediaan padat dengan berbagai bobotdan

bentuk- Diberikan melalui rektal, vagina atauuretra

- Umumnya melele, melunak/ melarutpada

suu tubu

- Dapat sebagai pelindung !aringan


2/35

• Alasan Pemberian obat melalui rektal :

$% Pasien tidak bisa menggunakan obat peroral

&pada pasien gangguan saluran pen'ernaan,misal munta(, setela operasi ) * atau untuk

kategori pasien terlalu muda, sangat tua atau

gangguan mental, yg tentunya lebi mudamenggunakan rute rektal daripada oral

(%Obat tidak 'o'ok diberikan peroral

+isal obat dgn e#ek samping di saluran'erna, obat tidak 'o'ok dgn p sal% -erna,atau pengaru en.im sal 'erna !uga rasa obattidak menyenangkan


3/35

• Obat yg diberikan per rektal bertu!uan :

a% +endapatkan e#ek langsung pada rektum

untuk mengilangkan rasa sakit, iritasi & 0asir)%

1iasanya mengandung anastetik lokal &

sinkokain, ben.okain)* adstringen seperti bismut

subgalat* antiin2amasi seperti idrokortison

b% +elan'arkan buang air besar

3g digunakan gliserin dan bisakodil

'% +endapatkan e#ek sistemik

Pada pengobatan asma dan bronkitis kronis

&amino4lin)* sebagai antiin2amasi pada artritis/nyeri otot & indometasin dan #enil butason)


4/35

• 1AA5 DASAR SUPOSITORIA :

$% 1aan dasar lemak yg melele

pada suutubu

(% 1aan dasar larut air/ ber'ampur

denganair

Umumnya baan dasar yg digunakan

adala : 6emak 'oklat* gelatin

tergliserinasi*minyak nabati

teridrogenasi, 'ampuran


5/35

• 1aan dasar supositoria yg digunakanberpengaru teradappelepasan .at akti#

•

6emak 'oklat, 'epat lele pada suu tubudan tidak ter'ampurkan dengan 'airantubu, seingga mengambat di#usi obatlarut lemak pada tempat yg diobati

• Polietilenglikol merupakan baan dasar ygsesuai untuk beberapa antiseptik

• Obat bentuk non ionik dapat dilepas daribaan dasar yg dapat ber'ampur dengan air

&gelatin tergliserinasi dan polietilenglikol),tapi sangat lambat larut seinggamengambat pelepasan %


6/35

• Pemba"a minyak seperti lemak'oklat !arang digunakan dalam

sediaan vagina, karena membentukresidu yg tidak dapat diserap

• Pemba"a gelatin tergliserinasi !arang

digunakan melalui rektal karenadisolusinya lambat

• 6emak 'oklat dan penggantinya&lemak keras) baik untukmengilangkan iritasi, &pada sediaanemoroid internal )


7/35

• P7+1UATA5 S7DIAA5

Pembuatan supositoria dilakukan dgn 'ara :

Digulung & 'ara tangan) Dikempa

Dilebur

1ilangan Pengganti

8 1obot nominal supp akan bervariasitergantung pada dasar supp, sebaiknya

'etakan supp dikalibrasi,yaitu dibuatbeberapa supp dengan dasar tertentuingga berat rata( tiap supp diketaui


8/35

89olume supp pada suatu 'etakan tertentuakan sama/seragam tetapi bobotnya

akan bervariasi tergantung obat ,biasanya kerapatan/densitas nyaberbeda dengan dasar suppnya

8Untuk membuat sediaan agar tepat, maka

kerapatan dasar supp arus diuba% -arayg muda adala menggunakan bilanganpengganti &displa'ement value) yaitubanyaknya dalam bobot dari obat&medikamen) yg dapat menggantikan $bagian bobot dasar supp


9/35

• 1ilangan pengganti teradap dasar supp lemak'oklat &ol 'a'ao, teobroma oil) :

Tabel 1il pengganti : yg menun!ukkan banyaknya

obat yg setara dengan $ bagian lemak 'oklatAmino4ln $, odrokortison asetat $,

1ismut subgalat ;,< Iktamol $,<

+inyak !arak $,< 1alsam Peru $,<

=loralidrat $, >enobarbital $,<

Sinkokain -l $, Resorsinol $,<

=okain -l $, Asam Tanat $,<

idrokortison $, Seng Oksida ,<


10/35

• -onto bilangan pengganti bismut subgalatadala ;, artinya $ mg lemak 'oklatdigantikan dengan ; mg bismut subgalat

• +isal : akan dibuat $< bua supp yg masing(mengandung ;


11/35

• Supp 6emak -oklat

- +erupakan .at padat ber"arna kuning dgnbau mirip 'oklat

- Adala 'ampuran gliseril ester asam stearat,palmitat, oleat dan asam lemak lainnya

• =euntungan 6emak -oklat :

- +empunyai titik lele ;< ;Eo-, pada suukamar padat, pada suu tubu lele

- Segera melele pada pemanasan, 'epatmembeku setela dingin

- Dapat ber'ampur dgn banyak .at akti#

- 1ersi#at iner


12/35

• =ekurangan 6emak -oklat :

- 1ersi#at polimor4s

+ampu berada dalam F bentukpolimor4s, bentuk gama tak stabil,lele pada suu $G o-, bentuk al#a,

lele pada (( o-, bentuk betaaksen ,lele pada (G o- dan bentukbeta yg stabil ,lele pada ;F, o-

6emak 'oklat terdiri dari gliseridatunggal, lele pada rentang suusempit%


13/35

• Cika lemak 'oklat dilumerkansempurna pada suu ; o-, maka

inti kristal beta rusak , arusdidinginkan pada $ o- &barumembeku), tapi supp akan melele

pada suu (; (F o- &tidak benar)%-ara yg baik adala denganmelumerkan pada suu ;; o-, makamasa supp masimungkin

dituangkan ke 'etakan, karena kristalbeta tidak rusak, seingga supp ygter!adi akan melele pada suu ;F,

o-


14/35

• Untuk daera panas titik lele terlalu renda,maka dibuat agar titik lelenya men!adi tinggimaka ditamba 'era

• Titik lele men!adi turun dengan penambaanbeberapa .at

• Pada penimpanan ter!adi perubaan

• Dapat keluar lagi dari tubu

• Supp dgn baan dasar lemak 'oklat dapatdibuat dgn men'ampur baan obat ygdualuskan dgn minyak padat pada suu

kamar, masa yg diasilkan dibuat dalam bentukyg sesuai, atau dibuat dgn minyak dlm keadaanlebur dan biarkan dingin dalam 'etakan


15/35

• Se!umla .at pengeras yg sesuaidapat ditambakan untuk men'ega

ter!adinya pelunakan baan dasar&misal : kloralidrat dan #enol), ygpenting supp melele pada suu

tubu• Supp yg dibuat dari baan lain

bobotnya bervariasi dan umumnyalebi berat dari baan dasar lemak'oklat

8Supositoria Rektal

Untuk de"asa berbentuk lon!ongada satu atau kedua sisi bobot


16/35

8Supositoria 9aginal

Umumnya berbentuk bulat/bulat

telur berbobot kira( g, dibuat dari.at pemba"a larut air / ber'ampurdengan air, seperti polietilen glikol

atau gelatin tergliserinasiSupp dengan baan dasar lemak

'oklat arus disimpan dalam "ada

tertutup baik, sebaiknya diba"asuu ;< o- & suu kamar terkendali)


17/35

• Pengganti 6emak -oklat

Dapat digunakan minyaknabati

seperti minyak kelapa atau kelapasa"it yg dimodi4kasidgn esteri4kasi,idrogenasi dan #raksionasi ingga

diperole berbagai komposisi dansuu lebur

Produk ni dapat diran'ang, supaya

tidak tengik, dibuat interval ygsempit antara suu melebur dansuu memadat dan !arak leburdapat diran'ang untuk penyesuaian

berbagai #ormulasi dan keadaan


18/35

• =euntungan Dasar 6emak Sintetik :

- Titik lele tidak dipengarui olepemanasan berlebian

- Tidak muda teroksidasi karena asamlemak tidak !enu berkurang

- -epat memadat dan muda ditangani

- 1iasanya mengandung gliserida&gliserilmonostearat) sebagai emulgator

- Tidak memerlukan peli'in pada 'etakan

- Supp yg diasilkan menarik, ber"arnaputi/tidak ber"arna

- -onto dasar lemak sin: "itepsol, massupol


19/35

• Supp Helatin Tergliserinasi

Terdiri dari < bag gliserin, (< bag

gelatin dan $< bag air- 1aan obat dapat di'ampur dengan

gelatin tergliserinasi

- Hliserogelatin larut dalam sekresitubu* dasar ini untuk antiseptiklebi baik dibandingkan dasar lemak


20/35

• =elemaan baan dasar ini seingga !arang digunakan:

+empunyai e#ek sebagai laksan Pembuatannyaagak sulit

0aktu larut tergantung dari kadar

dankualitas gelatin

1ersi#at igroskopis

Helatin ada dua tipe : Parmagel A dan

Parmagel 1


21/35

• Parmagel A titik isoelektrik antara dan B, pada daera asam bersi#at

kationik, e#ekti# pada p ;,(• Parmagel 1, titik isoelektrik antara

F, , pada basa bersi#at anionik,

e#ekti# pada p G• Supp ini arus disimpan pada "adar

tertutup rapat , pada suudi ba"a; o-


22/35

• Supp 1aan Dasar PolietilenHlikol

1eberapa kombinasi polietilenglikol mempunyai

suu lebur lebi tinggi dari suu badan

Pelepasan obat dari baan dasar lebi

ditentukan ole disolusi dibandingkan pelelean

, seingga masala dalam penyimpanan dan

pembuatan lebi sedikit dibandingkanmasala

dengan pemba"a melebur

Polietilenglikol kadar tinggi dan 1+ lebi tinggi

dapat memperpan!ang "aktu disolusi seingga

mengambat pelepasan obat


23/35

• Si#at( dasar supp Polietilenglikol:

-ampuran baan P7H mempunyai titik lele di

atas F( o-, Cadi tidak perlu penyimpanan di

tempat dingin

Tidak lumer pada suu tubu, tapi akan melarut

dan melepaskan obat dengan lambat, seingga

e#ek lebi lama Tidak memerlukan peli'in pada 'etakan

Dapat menyerap dan melarutkan air dengan

baik

Supp yg diasilkan mempunyai "u!ud yg bersidan lembut


24/35

• =elemaan nya :

igroskopik

=arena si#at melarutkannya baik, obatterlarut dalam masa men'air dapat

mengurangi e#ektivitas terapi

Tidak ter'ampurkan dengan garam bismut,

tanin dan #enol

-ampuran P7H $


25/35

• -onto =ombinasi lainnya adala :

1 2 3 4 5 6

+akrogol F


26/35

• eksana $,(,E triol adala suatuplasti'i.er, agar sediaan lebi lunak,

obat muda terdispersi dandilepaskan lebi 'epat

• Pada etiket etilen glikol arus tertera

petun!ukK 1asai dengan air sebelumdigunakan L

• 0alaupun dapat disimpan tanpa

pendinginan, supparus dikemasdalam "ada tertutup rapat


27/35

• Supp dengan baas dasar Sur#aktan

1eberapa sur#aktan non ionik dengan si#at

kimia mendekati polietilen glikol dapatdigunakan sebagai pemba"a supp%

-ontonya : ester asam lemak polioksietilen

sorbitan dan polioksietilen stearat%

Sur#aktan ini dapat digunakan dalam bentuk

tunggal/kombinasi dgn pemba"a supp lain ,

untuk memperole suu lebur yg lebar !uga

konsistensi yg sesuai


28/35

=euntungan pemba"a ini adaladapat

terdispesi dalam air% ati( ada penggunaan sur#aktan,karena

dapat meningkatkan ke'epatanabsorpsi

obat atau dapat berinteraksi

dengan molobat, yg dapat menyebabkan

penurunan

aktivitas terapi


29/35

5O5IO5I= SUR>A-TA5TS


30/35

• Supositoria =empa/Supp Sisipan

Supp vaginal dapat dibuat dengan

'ara mengempa massa serbukmen!adi bentuk yg sesuai% Dapat

!uga dengan 'ara pengkapsulan

dalam gelatin lunak

A1SORPSI R7=TA6

Absorpsi sistemik .at akti# dari suppmeliputi pelepasan .at akti# kedalamrektal, di#usi dalam mukosa rektal,abs ole !aringan dan masuk dalamsistem sirkulasi umum%


31/35

- Pembulu in#erior paling dekat denganrektal % Obat yg diabsorpsi melaluipembulu tenga atau in#erior langsungmasuk sirkulasi tanpa melalui ati seingatidak ter!adi degradasi obat ole atiataupun ati !adi rusak karena obat% Obat

yg melalui pembulu superior akan melaluiati%

>aktor yg mempengarui absorpsi rektal :

- =oe4sien partisi obat

Obat yg mempunyai koe# partisi lemak /airtinggi akan dilepaskan dengan lambat daridasar lemak


32/35

>ormulasi obat dalam dasar lemak ygberbeda dapat menguba ke'epatan

pelepasan dan absorpsi=elarutan Obat dan Dasar Supp yg

'o'ok

=elarutan dalamAir 6emak Pemilian

Dasar

Renda Tinggi Dasarberlemak

Tinggi Renda Dasar

berair


33/35

(% p sekresi Rektal

Obat diabsorpsi se'ara di#usi melaluimembran sel yg terdiri dari susunan #os#olipid,

karena itu obat( yg tidak terionisasila yg lebilarut dalam lipida dan akan lebi 'epatdiabsorpsi % Ionisasi dipengarui ole plingkungan /rektal, karena itu absorpsi obat

sangan dipengarui p rektal;% Si#at >isik Obat

Abs obat dlm bentuk suspensi dibatasi polela!u disolusi% Cika obat dalam bentuk suspensi

dalam supp maka perlu menggunakan serbukalus agar luas permukaan men!adi meningkat,seingga disolusi dan absorpsi meninggi


34/35

F% Mat Tambaan pada Dasar Supp

- Mat pengemulsi dapat ditambakan padadasar supp untuk memperbaiki penyerapanlarutan obat dalam air% +isal emulgator :malam pengemulsi &emulsi#ying "a@),adepslanae, polisorbat, atu makrogol

stearat%- Pemakaian .at tambaan ini arus ati(,

karena berpengaru teradap pelepasandan absorpsi obat%

- =emungkinan penambaan sur#aktan ygkuat dapat meninggikan absorpsi obatseingga menimbulkan e#ek toksis


35/35

• Supositoria Amino4lin

Amino4lin (< mg

P7H $F<

suppositoria-1

Documents