betabloqueadores. receptores adrenergicos downregulation

BETABLOQUEADORES

RECEPTORES ADRENERGICOS

DOWNREGULATION

1

2

1

2

3

Vasoconstricción

Retención urinaria

Midriasis

Efecto simpaticolitico

Insulina

Vasoconstricción

Fase IV Disminuye P. refractario aporte O2 – Consumo O2

Renina

Vasopresina

Broncodilatación

Vasodilatación

Glucogenolisis - Gluconeogenesis

Glucagon - Insulina

Temblor – Recaptura de potasio

Ansiedad – Memoria – Regulacion de laliberación de catecolaminas

Lipólisis

1

2

Fase IV Disminuye P. refractario aporte O2 – Consumo O2

Renina

Vasopresina

Broncodilatación

Vasodilatación

Glucogenolisis - Gluconeogenesis

Glucagon - Insulina

Temblor – Recaptura de potasio

Ansiedad – Memoria Liberación de catecolaminas

Vasoconstricción1

11- - 22 No selectivos No selectivos•Propranolol•Pindolol•Nadolol

1 Selectivos (11> > 22 )

•Atenolol•Metoprolol•Esmolol•Bisoprolol•Acebutolol•Nebivolol

1- 2- 1

•Labetalol•Carvedilol

EFECTO ESTABILIZADORDE MEMBRANAEFECTO ISA

LIPOSOLUBILIDADEFECTOS ADICIONALES

Kalinowsky et al. Circulation 2003;107;2747-2752

FARMACOCINETICA

CONTRAINDICACIONES / INTERACCIONES

• Bradicardia / Bloqueo AV completo

• ICC Descompensada

• Asma / EPOC

• EVP

• Depresión

• Diabetes

• Síndrome de retirada (Clonidina) – Feocromocitoma - Cocaina

• Farmacocinéticas: Absorción - Metabolismo

• Farmacodinámicas: Verapamilo - AINEs

1

REMODELACION MIOCARDICA

1

15 países341 centros1996 - 2002

FE < 35%Hospitalización en los últimos 2 años

3,125 25mg

5 50mg

Carvedilol

Metoprolol

Carvedilol mejor Metoprolol mejor

Mortalidad anual Carvedilol (COMET): 8.3%Metoprolol (COMET): 10% 85 mg Metoprolol tartrato (50%): 42.5mg/dMetoprolol (MERIT-HF):: 7.2% 159 mg Metoprolol Succinato (35%): 60mg/dBisorprolol (CIBIS-II): 8.8%