METILXANTINASCAFEINA-TEOFILINA-TEOBROMINA-AMINOFILINAOrigen: t, caf, cacao, nueces, guaran Estimulantes

Mejoran animo

Disminuye fatiga Mejoran capacidad ergonminaMECANISMO DE ACCINAminofilina: ms potente, estimula centralmente la respiracin, broncodilatador Teofilina y teobromina: antigripales (broncodilatador y mejora el nimo)

1) Inhibicin fosfodiesterasa (fosforilacin ATP): antagonista adenosina2) Aumenta disponibilidad Ca intracelular: excitacin rpida3) Antagonista adenosina: inhibe sueo y cansancio4) Potencia: Aminofilina (asma mortal)>Teofilina>Cafeina>Teobromina (jarabes: broncodilador (asma))ACCIONES FARMACOLOGICASSNC: Activacin generalizada, sobre todo si estn deprimidos TEOBROMINA Corteza:Estimula funciones psquicas

Mejora respuesta reflejaReduce sensacin de cansancio

Aumenta capacidad de mantener esfuerzo intelectualAumenta capacidad de memoria: corto plazoDosis altas: nerviosismo, temblor, convulsiones

Bulbo:

Estimula centro bulbar: respiratorio (aminofilina: neumotxico), emtico; en depresin (nios flcidos)Dosis altas: nuseas y vmitos

APARATO RESPIRATORIO: broncodilatador Estimula respiracin

Intoxicacin alcohlica ( 0,5 g cafena puede elevarlo 10-25% Relajacin: antiasmticos

TRIADA: edema (corticoides), broncoconstriccin (xantinas) e hipersecrecin (antagonistas beta adrenrgicos)APARATO DIGESTIVO: Relajacin de musculatura lisa: biliar, intestinal

Relajacin del esfnter de Oddy

Estimula secrecin gstrica

SISTEMA CARDIOVASCULAR: vasodilatacin No son potentes estimulantes cardiacos CAFENA Dosis altas: taquicarida y arritmias Circulacin coronaria: vasodilatacin CAFENA Circulacin cerebral: vasoconstriccin; incrementa absorcin de ergotamina ( migraa (vasodilatacin dolorosa de los vasos sanguneos) y cefaleaMSCULO ESQUELTICO: aumenta respuesta contrctil, aumenta capacidad de trabajo muscular TEOBROMINA, relajacin de msculo liso CAFENAMSCULO LISO: AMINOFILINARION: diuresis CAFENAMETABOLISMO: aumenta metabolismo basal

CAFENAADENOSINA

SNC actividad elctrica espontnea actividad elctrica espontnea

liberacin NT liberacin NT

ConvulsivanteAnticonvulsivante

locomocin locomocin

Vasculatura centralcontraccinDilatacin

FARMACOCINETICA VO, rectal o parenteral.

DISTRIBUCION: liposolubles, en todos los compartimientos corporales. Atraviesa BP, pasan leche materna METABOLISMO: desmetilacin (metil y dimetilrico) y oxidacin.

t: 3-7hrs (aumenta: mujeres en ltimas etapas de embarazo, anticonceptivos orales)

Preescolares: 3,5 horas Adultos: 8-9 horas INDICACIONES TERAPUTICAS

Ama mortal (1 asma controlado ( crisis aguda de asma ( asma severo ( asma mortal) Apnea de prematuros Apnea de alcohol Teceas: resfros, broncodilatador

Efectos Colaterales:

Poco toxicas SNC: insomnio, ansiedad, agitacin psicomotora, temblor, pnico, psicosis, mana GI: hipersecrecin gstrica, lceras

CV: taquicardia, arritmia, extrasstole supraventricular, isquemia y deterioro de rendimiento intelectual No riesgo de inducir malformaciones en personas.

Embarazo: aborto, muerte fetal y prematuridad, no malformaciones Lactancia: nios pequeos metabolizan mal Cncer: no existe relacin

Calcio: osteoporosis (aumentar excrecin crnica de Ca)TOXICIDAD:

1 taza de caf: 80-100 mg de cafena ( insomnio, nerviosismo, incidencia de enfermedad coronaria 4-5 tazas: sin reacciones adversas (no > 6 tazas: 600mg/da, abstinencia: fatiga, somnolencia, irritabilidad y cefalea; enfermedad coronaria) ( 5 tazas/da: adiccin, cardiopata Dosis toxica: >10 tazas (1gr/da) Dosis letal: 5-10g/da (50-100 tazas) ( arritmia ( paro cardiaco ( muerteSINDROME DE ABSTINENCIA:

Se parece mucho al del alcohol: fatiga, somnolencia, irritabilidad, cefalea (52%), ansiedad y depresin (13%) Aparicin: 12-24hrs despus Puede aparecer a las 3-6 horas Puede durar 2-7 dasIndicaciones Teraputicas: Teofilina: asma, EPOC y apnea prematuro (ms usado) Intoxicacin por depresores: alcohol, barbitricos, etc. Aumentar capacidad de trabajo Cefalalgia asociado a otros frmacos Prevencin de la migraa.INTERACCIN MEDICAMENTOSA:

Aumenta la excrecin: fenilhidantonas o barbitricos (2x), tabaco, anticonceptivos y rifampicinaAnalgsicos no narcticos

+ AAS: Mejoral

+ AAS + tiamina: Calmante vitaminado

+ AAS + codena: Dolviran

+ propifenazona: Optalidon

+ paracetamol + codena: Analgilasa

+ paracetamol + dimenhidrato: Saldeva

Antigripales + analgsicosCoricidin, Desenfriol, Desenfriol C, Frenadol, Rinomicine

Antimigraosos

+ ergotamina: Cafergot

+ ergotamina + ciclizina: Igril

+ ergotamina + paracetamol: hemicraneal

+ ergotamina + propifenazona: Tonopan

AMINOFILINAPENTOXIFILINAENPROFILINA

Mezcla de teofilina y etilendiamina, principio activo es 20 veces ms hidrosoluble (100mg=81.8mg de teofilina anhidra)Indicaciones:

Ms potente, ms usado en terapia del recin nacido

Usada en UCI, por los problemas colaterales: taquicardia, convulsionesBroncodilatador directo del musculo liso bronquial y de los vasos pulmonares

Asma agudo grave, crisis asmticaUso: EICOSANOIDES>CORTICOIDES>BETA AGONISTAS>INTUBACIN+KETAMINAS>AMINOFILINA

Terapia: Mantenimiento de niveles plasmticos estables de 10-20mg/ml.

Presentaciones Disponibles: ampolla 240mg/10ml

Efectos Colaterales: niveles plasmticos de teofilina > 10mg/mlNuseas, vmitos y dolor epigstricoHematemesis y hemorragia intestinalConvulsiones tnico-clnicas generalizadasTaquicardia y vasodilatacin perifrica

Contraindicaciones:

HPS a bases xnticasEpilpticos

> 55 aos, varones (eliminacin menor) y RNInsuficiencia heptica

Insuficiencia renal Insuficiencia cardiaca Glaucoma, ulcera gstrica, HTA grave, hipertiroidismo, lesin miocrdica grave, hipoxemia intensa.1-(5-oxohexil)-3,7-dimetil-xantinaDerivado de la teobromina. Indicaciones Teraputicas:

Claudicacin intermitente por arteriopatia oclusiva crnica

Pie diabtico: mejora glicemia3-propilxantinaIndicaciones Teraputicas:

Asma (> broncodilatador que teofilina)

Efectos Colaterales:

No ocasiona efectos netos en SNC, funcin renal, ni resistencia cerebrovascular