张一宾教授级高工，上海市农药研究所《世界农药》...

上海市农药研究所Shanghai Pesticide Research Institute

张一宾教授级高工，上海市农药研究所《世界农药》编辑部顾问。上海市农药研究所副总工，致力于国内外农药研发、生产及农药市场的信息研究，长期主持编辑《世界农药》杂志。

当今新农药研发特点和当今新农药研发特点和近年全球新开发的农药品种近年全球新开发的农药品种

及其主要中间体及其主要中间体

张一宾

上海市农药研究所

Ⅴ 结语

Ⅳ 正在研发的新农药品种

Ⅲ 今年全球新开发的农药品种及其主要中间体

Ⅱ 当今新农药研发特点

Ⅰ 前言

目目录录



Ⅰ 前言

• 为了农业生产的需要；

• 为了适应不断发展的环境及社会需求；

• 为了抵御抗性的发生和取代高毒、高残留的农药品种，必须也正不断开发新的农药品种。


Ⅰ 前言

• 全球近 60 年来每年开发的新农药（有效成分）情况

1 历年来全球开发新农药（有效成分）的情况


• 从 20 世纪 80 年代以来，平均开发上市的新农药有效成分数为 12.3 个， 90 年代为 12.6 个， 21 世纪 10 年中每年为 9.9 个。

• 近 30 年来，每年平均有 11.6 个新农药有效成分上市。

Ⅰ 前言


Ⅰ 前言

• 下表为 1980~2011 年 4 大类新农药有效成分

2 20 年来开发的全球 4 大类新农药有效成分数

类别 1980~1989年 1990~1999年 2000~2011年合计

除草剂51（ 41.46

%）

57 （ 44.88

% ）39 （ 35.78

% ）147

杀虫剂29（ 23.58

%）

39 （ 29.14

% ）28 （ 25.69

% ）94

真菌剂36（ 29.27

%）

30 （ 23.62

% ）37 （ 33.94

% ）103

其他类 7（ 5.69%） 3 （ 2.36% ） 5 （ 4.59% ） 15

总计123（ 100

%）

127（ 100

%）

109（ 100

%）359


• 由上表可见，在 1980 年 ~2011 年开发的新农药类别中，以除草剂最多，占 40.95% ；杀菌剂列第二，占 28.69% ；杀虫剂居三，为 26.18% ；其他类占 4.18% 。

• 在 1990~1999 年中，杀虫剂数超过杀菌剂，此得益于新烟碱类杀虫剂的开发；在 2000~2011 年，新杀菌剂数多于新杀虫剂，此得益于甲氧基苯甲酸酯类和 SDHI （琥珀酸脱氢酶）抑制剂类杀菌剂的开发。

Ⅰ 前言


Ⅰ 前言

3 20 年来全球各种作物中研发的各类农药数农药类别作物类别 1980~2009年已开发数目 /个研发中数目 /个

除草剂水稻 44 4

杀虫剂果树和蔬菜 43 8

除草剂谷物 39 3

杀菌剂果树和蔬菜 39 6

杀菌剂谷物 38 7

杀虫剂棉花 24 2

除草剂大豆 22 0

除草剂玉米 21 1

杀菌剂水稻 21 3

除草剂其他作物 17 2

杀虫剂其他作物 16 3

杀虫剂水稻 10 2

除草剂果树和蔬菜 3 0

杀菌剂其他作物 0 1

其他类 15 0


• 在上述各种作物用农药中，以果树和蔬菜用农药品种最多，共 85 个；谷物次之， 77 个；水稻 75

个；棉花 24 个。

• 抗除草剂转基因作物的主要市场为玉米和大豆，但开发用于此 2 作物的品种均为除草剂。

Ⅰ 前言


Ⅰ 前言

4 世界农药大公司的新农药开发数

• 从 1997 年 ~2012 年，世界前 6 位的超级大公司年均开发新农药品种，共 88 个。

拜耳年均 2.13 个共 32 个

巴斯夫年均 1.27 个共 19 个

陶氏年均 1.07 个共 16 个

先正达年均 0.8 个共 12 个

杜邦年均 0.47 个共 7 个

孟山都年均 0.13 个共 2 个


Ⅰ 前言

4 世界农药大公司的新农药开发数

• 另外，日本农药公司开发了 39 个，其中住友公司开发了 14 个。

• 其他公司开发 25 个。

• 以上一共开发 166 个，年均 1.1 个。


Ⅰ 前言

排序公司 1980年来开发

农药品种数正在开发数

1 拜耳 65 6

2 先正达 58 3

3 巴斯夫 36 2

4 陶农科 36 3

5 住友化学 33 1

6 杜邦 19 2

7 日本农药 13 2

8 三菱化学 12

9 组合化学 10 3

10 石原产业 9 1

• 1980 年 ~2010 年全球主要公司已开发和正在开发的农药品种排序公司

1980年来开发农药品种

数正在开发数

11 日本曹达 7

12 日产化学 7 1

13 FMC 6

14SDS 生物技

术 5

15 凯米托拉 4

16 Isagro 5 1

17 大塚化学 4

18 孟山都 3

19 日本农药 3

20 阿里斯达 1


Ⅰ 前言

5 新农药开发的费用

• 每个新农药开发所需费用及筛选率

1995 年 1.52 亿美元

2005 年 2.56 亿美元


Ⅰ 前言

公司农药销售额研发费用所占比例%

拜耳 89.50 （ 2）

6.71 （ 1） 7.50 （ 6 ）

先正达 101.62 （ 1）

6.24 （ 2） 6.14 （ 8 ）

巴斯夫 57.93 （ 3）

5.73 （ 3） 9.89 （ 3 ）

陶农科 45.81 （ 4）

2.90 （ 4） 6.33 （ 7 ）

杜邦 29.05 （ 6）

2.70 （ 5） 9.29 （ 4 ）

住友化学 17.23 （ 9）

1.50 （ 6） 8.71 （ 5 ）

FMC14.65 （ 10

）0.84 （ 7

） 5.73 （ 9 ）

• 2011 年全球农药销售额列前 15 位农药公司的研发费用

石原产业 4.98 （ 14）

0.70 （ 8）

14.06 （ 1）

凯米诺瓦 9.99 （ 13）

0.55 （ 9）

5.51 （ 10）

日本农药 4.63 （ 15）

0.48 （ 10 ）

10.37 （ 2）

联合磷化 14.00 （ 12）

0.46 （ 11 ）

3.29 （ 11）

孟山都 34.72 （ 5）

0.40 （ 12 ）

1.15 （ 14）

纽发姆 21.11 （ 8）

0.37 （ 13 ）

1.25 （ 12）

马克西姆 25.03 （ 7）

0.26 （ 14 ）

1.04 （ 15）

阿里斯达 14.63 （ 11）

0.19 （ 15 ）

1.30 （ 13）

* 括号内为本栏排序，以上 15 个公司的研发费平均占销售额的 6.14%

亿美元


Ⅰ 前言

6 每个新农药需筛选的化学物

1995 年 52500 个化合物中筛选 1 个

2005 年 140000 个化合物筛选 1 个



• 由于新农药登记要求所需，必须提供大量的毒理和环境数据。同时，筛选化学结构难度的增加，为提高结构设计及开发成功率，世界新农药研究具有以下特点。


1 从各类别新农药开发品种看，除草剂依然是列于首位

• 在三大类开发的新农药品种中，除草剂占 40% 以上，这也符合当今的农药市场。



2 化学农药仍然是农药市场的主体，新化学农药品种依然是新农药开发的主方向

• 在整个农药市场中，化学农药仍占绝对优势，约为 93%

左右，生物农药约占 7% ，但较以前增加了 1.5%左右。



3 从具农药活性的生物源物质为先导物进行仿生合成，是当今新农药创制的主要来源之一

（ 1 ）从天然源物质开发新农药源远长久


• 毒扁豆碱（植物）

• 除虫菊

• 鱼藤酮

（植物）（植物）

氨基甲酸酯类杀虫剂

拟除虫菊类杀虫剂

哒嗪酮类杀虫剂


（ 2 ）以后不断有新的生物源农药系列及品种诞生

• 阿维菌素系列杀虫剂（微生物）

• 甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂（微生物）

• 新烟碱类杀虫剂（植物）

• 杀虫剂咯虫腈（微生物）

• 杀虫剂溴虫腈（微生物）

• 杀虫剂印楝酰胺（植物）




• 由天然源物质经仿生合成开发的农药类别天然源物质来源开发农药类别及代表品种

杀虫毒扁豆碱植物氨基甲酸酯类：甲萘威、克百威杀虫除虫菊素植物拟除虫菊类：溴氰菊酯、氯氰菊酯杀虫鱼藤酮植物哒嗪酮类：哒螨酮、噻螨酮杀虫沙蚕毒素动物沙蚕毒类：杀虫磺、杀虫双杀虫烟碱植物新烟碱类：吡虫啉、噻虫嗪杀虫二氧吡咯霉素微生物咯虫腈杀菌大蒜素植物乙基大蒜素杀菌 Strobilurin 微生物甲氧基丙烯酸酯类：嘧菌酯、肟菌酯杀菌吡咯菌素微生物拌种咯杀菌甲壳素动物壳聚糖类



除草双丙氨膦微生物草铵膦除草莎草茵植物三氟羧草醚除草芫菁啶植物菌多杀除草桉树脑植物环庚草醚除草纤精酮植物三酮类：磺草酮、硝磺草酮

植物生长调节剂玉米素植物玉米素植物生长调节剂芸苔素植物芸苔素内酯

续上


4 从害物靶标出发经仿生合成开发新农药系列及品种成为当今新农药开发热点


• 鱼尼汀受体作用剂

• 几丁质合成酶抑制剂

氟虫双酰胺、氯虫苯甲酰胺、……溴氰虫酰胺双酰胺类杀

虫剂苯甲酰脲类、啶蜱脲、除虫脲等




• 琥珀酸脱氢酶抑制剂（ SDHI）类杀菌剂

啶酰菌胺及吡噻菌胺、氟唑环酰胺、氟吡菌酰胺、氟唑菌苯胺……酰胺类杀菌剂等




• 乙酰乳酸合成酶抑制剂类除草剂

• 原卟啉原氧化酶类除草剂

磺酰脲类、咪唑啉酮类、嘧啶并三唑类、嘧啶水杨酸类等

二苯醚类等


• 以害物靶标为目标进行仿生合成

类别靶标开发农药类别及代表品种

杀虫鱼尼汀受体双酰胺类：氟虫双酰胺、氯虫苯甲酰胺

杀菌琥珀酸脱氢酶酰胺类：啶酰菌胺、吡噻菌胺

除草乙酰乳酸合成酶磺酰脲类：烟嘧磺隆、甲基二磺隆咪唑啉酮类：咪唑烟酸磺酰胺类：五氟磺草胺

除草原卟啉原氧化酶二苯醚类、三唑酮类、噁二唑酮类：乙氧氟草醚、唑草酯、丙炔噁草酮


农药例


5 对已知天然物结构修饰，开发活性更高或更安全农药


• 通过改造提高药效、降低毒性、化废为宝

• 多杀菌素

依维菌素、埃玛菌素（甲维盐）、埃玛利诺菌素、道拉菌素

乙基多杀菌素

• 阿维菌素

……


6 当今新开发农药的结构特点

（ 1 ）从近年新开发的新农药品种看，含杂环的化合物约占 70%左右

• 这些杂环主要为含氮杂环化合物、约占杂环的 70% ，特别是吡唑、咪唑、三唑、嘧啶、三嗪等。

（ 2 ）含酰胺结构也是开发热点，约占新开发品种 20

% 以上。



（ 3 ）在当今用于植物保护用农药品种中，约有 75%

以上品种含有卤素

• 在含卤素的农药品种，含氟农药更引人注目。在所统计的 564 个农药品种内，有 102 个为含氟农药品种，占 18.

08%

• 在 20 世纪 90 年代后上市的 223 个农药品种中，含氟品种为 68 个，占 30.49%



7 继续实施农药与医药的双向开发

• 农药与医药的开发与应用有不少相通性。在新农药或医药品研发中，往往可借助对方的化学结构和理论进行双向开发


（ 1 ）以吲哚乙酸为例

抗肿瘤活性物质 ACC阻碍型除草剂

由脱氢 cholic 酸诱导的抗脂质异常症剂 fibrate型抗脂质异常症剂 CLC通道调节剂

抗过敏物质

合成激素型 POA 除草剂抗过敏物质

植物生长激素上海市农药研究所

Shanghai Pesticide Research Institute

由 IAA(1)与 2,4-滴展开的各系列生理活性化合物(R: 目标蛋白质名称 )

（ 2 ）以水杨酸为例水杨酸：降温、治疗风湿病、植物保鲜、免疫

阿司匹林：用于治疗心血管系统疾病、消炎等、植物保鲜、免疫

苯甲酸

氯氟吡脲（植物生长调节剂）

噻苯隆（植物生长调节剂）

氟啶虫酰胺（杀虫剂）

二氯吡啶酸（陶氏）

氨氯吡啶酸（陶氏）

氯氨吡啶酸（陶氏）

DAS 534（陶氏）

草麦畏（ amchem ）

草麦畏（ velsicol,BASF ）

杀草畏（ velsico

l ）

aminocyclo-pxrachlor 杜

邦

二氯喹啉酸巴斯夫

烯丙苯噻唑（明治制果）

活化酯（先正达）

tiadinil （日本农药）

isotianil （拜耳）

抗病激活剂

激素型除草剂

由 DAS 534经结构变化，派生出具抗炎作用医药品

从水杨酸出发的各种医药 - 农药品种的发展演变简图


（ 3 ）其他医药农药双向开发


•杀鼠灵

• 苦木酮

疏通血管药

硝磺草酮

• 苦参碱（植物源杀虫剂） + 水杨酸 +滑石粉

足光粉

（农药→医药）

（农药→医药）

（医药→农药）


磺草灵对氨基苯磺酰胺

氧环唑（阿扎康唑）氟康唑（农药→医药）




• 已报道对传染性疾病具活性的农药品种

农药（类别）针对致病生物

异恶草酮（除草剂）诸多原生生物和细菌病原体

草藻灭（除草剂）疟原虫（疟疾）

草甘膦（除草剂）疟原虫（疟疾）；刚地弓形虫

吡氧氯禾灵（除草剂）刚地弓形虫

氟乐灵（除草剂）疟原虫（疟疾）、微小隐孢子虫、利什曼原虫、锥虫



• 已报道对非传染性疾病具活性的农药品种

农药（类别）针对疾病

乙酰辅酶 A羧化酶抑制剂（除草剂）心脏病

埃坡霉素（杀菌剂）癌症、炎症

咪唑啉酮类（除草剂）高血压

原卟啉原氧化酶抑制剂（除草剂）癌症

磺酰脲类（除草剂）癌症

三唑并嘧啶类（除草剂）癌症


8 不断运用新的筛选方法

• 高通量筛选、构效关系研究、虚拟设计、新颖剂型

• 运用代谢组学的高效生物测试方法

• 杀虫剂离体筛选的组织水平法、细胞水平筛选法、分子水平法

……

• 新方法的运用提高了新药开发水平和效率



专利文献

设计

活体活性测试生物学

理化性质毒理学

环境安全性生态毒性

评价分析合成

候选化合物产品开发注册商品化农药

商品化合物数据库、中间体、天然产物

晶体结构活性数据作用机制抗性风险

组合化学专利文献

农药研发流程图

数据化合物筛选


Ⅲ 近年全球新开发的农药品种及其中间体

1 除草剂（ 1 ） Aminocyclopyrachlor

美国杜邦公司开发的非耕地除草剂，主要用于牧草地、草坪等，可与草甘膦或乙酰乳酸合成酶混用。其 CAS 登录号 858956-08-8 ， 2006 年申请专利。

主要中间体环丙基碳酰亚胺酰胺盐酸盐。



（ 2 ） Bicyclopyrone

其 CAS 登录号 352010-68-5 ， 2003 年申请专利。

主要中间体有 2- 甲基 - 三氟甲基烟酸乙酯和双环 [3,2,1]辛基 -2-稀。

先正达公司开发的三酮类旱田用除草剂。



（ 3 ） Fenoxasulfone

日本组合化学公司开发的水稻田除草剂对稗草具卓效。其 CAS 号 639826-16-7 ，2001 年申请专利。

主要中间体有 2,5- 二氯苯酚和 5,5- 二甲基 -3-乙基磺酰基 -2-异噁唑。



（ 4 ） Indaziflam

德国拜耳公司开发的旱田用除草剂，可芽前、后使用防除阔叶和禾本科杂草。2006 年申请专利， CAS 号 950782-86-2 。

主要中间体为 2,6- 二甲基 -1-茚满酮及 1-氰基胍。



（ 5 ） Iofensulfuron-Na

拜耳公司开发的磺酰脲类除草剂， CAS 登录号为 1144097-30-2 。 2009 年申请专利。

主要中间体为 N- 特丁基苯基磺酰胺和 2- （ N- 苯氧基羰基）氨基 -4- 甲氧基 -

6- 甲基 -1,3,5- 三嗪。



（ 6 ） Ipfencarbazone

日本北兴化学公司开发的三唑酮类除草剂， CAS 登录号 212201-70-2 ， 1998

年申请专利， 2004 年又申请制备专利。

主要中间体为 2,4- 二氯苯肼盐酸盐和 N-异丙基 -N-2,4- 二氟苯基氨基甲酰氯。



（ 7 ） Metazosulfuron

日本化学公司开发的磺酰脲类水田用除草剂，杀草谱广，可兼除禾本科和阔叶杂草。 CAS 号 868

680-84-6 ， 2005 年申请专利。

主要中间体为 3-氯 -1- 甲基 -4- （ 5- 甲基 -5H,6H-1,4,2- 二噁嗪 -3- 基）吡唑 -5-磺酰胺，其可由 3,

5- 二氯 -1- 甲基吡唑 -4- 甲氧肟酸为原料制得，另一中间体为 N- （ 4,6- 二甲氧基嘧啶 -2- 基）氨基甲酸苯酯。



（ 8 ） Propyrisulfuron

日本住友化学公司开发的水田用磺酰脲类除草剂，其对其他磺酰脲类除草剂具抗性的杂草亦有效。 CAS 号 570415-88-2 ， 2004 年申请专利。

它的主要中间体为 2,4- 二氯吡唑 [1,2-b]并哒嗪和 N- （ 4,6- 二甲氧基嘧啶 -2-

基）氨基甲酸苯酯。



（ 9 ） Saflufenacil

巴斯夫公司开发的除草剂，为原卟啉原氧化酶抑制剂，主要用于玉米、大豆和谷物田防除阔叶杂草。 CAS 号 372137-35-4 ， 2001 年申请专利。

其主要中间体为 2-氯 -4-氟苯甲酸、 2- 二甲胺基 -4- （三氯甲基） -6H-1,3-噁嗪 -6-酮及 N- 甲基 -N- （ 1- 甲基乙基）硫酸二酰胺。



2 杀菌剂（ 1 ） Ametoctradin

由巴斯夫公司开发用于葡萄、马铃薯等作物防治疫病。其 CAS 号 865318-9

7-4 ，于 2007 年申请专利。

主要中间体为癸腈和 3-氨基 -1,2,4- 三唑。



（ 2 ） Bixafen

拜耳公司开发的琥珀酸脱氢酶抑制剂，主要用于麦类防治锈病、白粉病及用于果树防治白粉病、黑星病。其 CAS 号 581809-46-3 ， 2005 年申请专利。

它的主要中间体为 1- 甲基 -3- （二氟甲基） -1H吡唑 -4- 甲酰氯、 2-溴 -4-氟苯胺及 3,4- 二氯苯硼酸。



（ 3 ） Fluopyram

拜耳公司开发的琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂，可用于茎叶或种子处理防治灰霉病、菌核病和念珠病。 CAS 号 658066-35-4 ， 2005 年申请专利。

其中间体为 2,3- 二氯 -5- （三氟甲基）吡啶和 2- （三氟甲基）苯甲酰氯。



（ 4 ） Flutianil

日本大塚化学所创制，它通过抑制病原菌菌丝生长而见效，主要防治白粉病。CAS 号 958647-10-4 ， 2000 年申请专利。

其主要中间体为 3-硝基 -4-氟 - 三氟甲苯和 2- 甲氧基苯基异硫氰酸酯。



（ 5 ） Isofetamid

日本石原产业公司所开发，可用于果树、蔬菜等众多作物防治灰霉病、菌核病等病害。 CAS 号 875915-78-9 ， 2007 年申请专利。

其中间体有 4-异丙氧基 -2- 甲基苯腈和 3- 甲基 -2-噻吩基甲酰氯。



（ 6 ） Isopyrazam

先正达公司开发的琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂，用于谷物防治多种病害。 C

AS 号 881685-58-1 ， 2006 年申请专利。

主要中间体为 6,6- 二甲基甲叉环戊二烯、 6-硝基邻氨基苯甲酸和 3- 二氟甲基 -1- 甲基 -1H-吡唑基 -4- 甲酰氯。



（ 7 ） Oxathiapiprolin

美国杜邦公司开发兼具“三唑”结构的杀菌剂，被用于果树、蔬菜、大豆等作物防治霜霉病及疫病。 CAS 号 1003318-67-9 ， 2010 年申请专利。

主要中间体为 5- 甲基 -3- （三氟甲基） -1H-吡唑 -1-羧酸、 2,6- 二氟苯乙烯、2- （ 4-哌啶基） -4-噻唑醛盐酸盐。



（ 8 ） Penflufen

由德国拜耳公司开发的琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂，被用于果树、蔬菜、草坪等作物防治锈病、菌核病、灰霉病、霜霉病、黑星病、白粉病等。 CAS 号 494793-67-3 ， 200

5 年申请专利。

主要中间体为 5-氟 -1,3- 二甲基 -1H-吡唑基 -4-申酰氯、 2- （ 1,3- 二甲基丁基）苯胺。



（ 9 ） Sedaxane

先正达公司开发的琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂，主要用于种子处理。 CAS

登录号 874967-67-6 ， 2005 年申请专利。

其中间体为 α-溴苯甲醛所制 3- （ 2-溴苯基） -1- 环丙羧基乙烯、苄基苯基亚胺和 1- （甲基） -3- （三氟甲基） -1H-吡唑基 -4-酰氯。



（ 10 ） Tebufloquin

日本明治制果公司开发，用于防治水稻稻瘟病及多种蔬菜病害。其 CAS 号 376

645-78-2 ， 2001 年申请专利。

其中间体为 4- 特丁基乙酰基苯胺或 2-氟苯胺。



（ 11 ） Tolprocarb

日本三井化学公司开发，用于防治水稻稻瘟病、梨黑星病、桃灰星病、茶炭疽病及各种蔬菜、果树的灰霉病、菌核病。 CAS 号 911499-62-2 ， 2005 年申请专利。

其中间体为 L-缬氨酰胺盐酸盐、对甲基苯甲酰胺。



（ 12 ） Valifenalate

意大利 Isagro 公司开发，可防治多种作物疾病。 CAS 号 283159-90-6 ， 2000

年申请专利。

其中间体为异丙氧基羰基 -S-缬氨酸、对氯苯甲醛。



3 杀虫剂（ 1 ） Cyantraniliprole （溴氰虫酰胺）

杜邦公司开发的双酰胺类杀虫剂，为鱼尼汀受体抑制剂。其 CAS 号 736994-63-1 ，2006 年申请专利。

主要中间体为二甲基磺酰胺吡唑、 3-溴吡唑、 2,3- 二氯吡啶、 2-氨基 -3- 甲基 -

5-碘苯甲酸。



（ 2 ） Flometoquin

日本明治制果和日本化药公司共同开发的喹啉类杀虫剂，主要用于果树和茶树防治蓟马和粉虱类害虫。 CAS 号 8755775-74-9 ， 2006 年申请专利。

其主要中间体有 5-氯 -4- 甲基 -2-硝基苯甲基异丙酯、 4- 三氟甲氧基苯酚。



（ 3 ） Flupyradifurone

拜耳公司开发的新烟碱类杀虫剂，可用于防治蚜虫、飞虱和叶蝉类等害虫，对蜜蜂低毒。 CAS 号 951659-40-8 ， 2009 年申请专利。

其中间体为季酮酸和 2-氯 -5-氯甲基吡啶。



（ 4 ） Pyflubumide

日本农药公司开发的杀螨剂。 CAS 号 926914-55-8 ， 2003 年申请专利。

中间体为异丁酰苯、七氟异丁基碘、 1,3,5- 三甲基吡啶 -4- 甲酰氯。



（ 5 ） Sulfoxaflor

陶农科公司开发的吡啶类杀虫剂，可防治棉蚜、实蝇、飞虱等害虫。 CAS 号 9

46578-00-3 ， 2007 年申请专利。

中间体有 3-氯甲基 -6- （三氟甲基）吡啶、 3-氯过氧苯甲酸。



1 杀虫剂（ 1 ） Fluensulfone （ MCW-2 ）

马克西姆 · 阿甘公司正在研发的杀线虫剂，主要用于果树、叶菜、马铃薯等。



（ 2 ） Pyflubumide

日本农药公司开发的吡唑类杀虫剂，为氟虫腈衍生物，主要防治螨类及鳞翅目、鞘翅目害虫及蚜虫。



（ 3 ） Pyriprole （ V3038 ）

日本农药公司开发的又一氟虫腈衍生物，主要用于水稻，杀虫谱广。



（ 4 ） Pyflubumide （ NNI-0711 ）

日本农药公司开发的吡唑酰胺类杀螨剂，其创制可能源于氟虫双酰胺。



（ 5 ） Cyclamiliprole （ IKI-3106 ）

日本石原产业公司开发的杀虫剂主要用于防治鳞翅目和刺吸性害虫。



2 杀菌剂（ 1 ） Fenpyrazamine （ S-2188 ）

日本住友化学公司开发的杀菌剂，可用于蔬菜、柑橘、草莓、梨等众多作物防治卵纲菌病害。



（ 2 ） Pyribencarb （ KIF-7767 ）

日本组合化学公司开发，可用于柑橘、蔬菜、茶树等作物防治卵纲菌等病害。



3 除草剂（ 1 ） Triafamone （ AE 1887196 ）

拜耳公司开发的磺胺兼三嗪类除草剂，主要用于水稻防除禾本科杂草。


Ⅴ 结语

• 新的化学农药的开发还将继续，新的品种将不断诞生。

• 仿生合成仍将成为新农药研发的主要方向。

• 生物农药亦为当今新农药开发热点。


Ⅴ 结语

• 对新型结构和作用机制的研究将越来越受到关注。

• 中国在新农药创制中将进一步受到青睐，中国将从一个农药生产和研发大国向强国发展。

谢谢谢谢 !!上海市农药研究所

Shanghai Pesticide Research Institute

详细材料可参考本人编写的详细材料可参考本人编写的《世界农药新进展（三）》《世界农药新进展（三）》

张一宾 教授级高工，上海市农药研究所 《 世界农药 》...

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张一宾教授级高工，上海市农药研究所《世界农药》...