trimetoprim-sulfametoxazol
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TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZ
OLGARCÍA RAMÍREZ CINTYA E.
DRA. NAVA FRIAS MARGARITAMATERIA: INFECTOLOGÍA
GPO: 8PM2
TRIMETOPRIM
SULFAMETOXAZOL
fármacos antibacterianos eficaces de la familia
de los antagonistas
del folatoPrevención y tratamiento de
numerosas infecciones en particular la
neumonía debida al Pneumocystis
carinii.
ME
CA
NIS
MO
DE
AC
CIÓ
N
Bactericida actuando al inhibir enzimas secuenciales que
intervienen en la síntesis del ácido fólico bacteriano.
Sulfametoxazol es estructuralmente parecido al ácido p-aminobutírico (PABA)
inhibiendo de forma competitiva la formación del ácido fólico a partir del PABA.
El trimetroprim se une a la enzima dihidrofolato
reductasa, lo que impide la formación del ácido
tetrahidrofólico a partir del dihidrofolato.
forma activa del ácido fólico
la bacteria no puede sintetizar
timidina
interferencia en la síntesis de
los ácidos nucleicos y de las proteínas
ÁCIDO TETRAHIDROFÓLICO
combinación
trimetoprim
-
sulfametoxazol es
sinérgica frente a
un gran número de
bacterias
CONBINACIÓN DE TRIMETOPRIM Y SULFAMETOXAZOL
Staphylococcus epidermidis y S. aureus; Streptococuus pneumoniae y S. viridans
Enterobacteriaceas; Salmonella, Shigella, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, y Stenotrophomonas maltophilia.
Pneumocystis carinii, Listeria monocytogenes, muchas especies de Nocardia, la Yersinia enterocolitica y la Legionella pneumophilia
Rápida y
exte
nsam
ente
absorb
ida por el
trato
gastrointe
stinal
dosis única de
160 mg TMP
+ 800 mg
SMXconcentraciones
plasmáticas máximas de 1—2 µg/ml y 40
—60 µg/ml
La in
fusió
n
intra
venos
a de
dosis
de 1
60 m
g
TMP
+ 800
mg
SMX =
conc
entra
cione
s
plasm
ática
s de
6
a 9
µg/m
l y d
e
70 a
105 µg/m
l
Se dsitribuyen ampliamente
por la mayoría de los tejidos, atraviesan la
barrera placentaria y
se excretan por la leche
materna.
La unión a las proteínas del
plasma es del 44% para el
trimetoprim y del 70% para
el sulfametoxazo
l.
FARMACOCINÉTICA
SMXsemi-vida de eliminación oscila entre las 6 y 12
horas = Px. c/FRN20 y 50 horas= Px. c/ IR
Se reabsorbe
TMP20% ELIMINADO EN ORINA SIN ALTERAR
semi-vida de eliminación del trimetoprim es de unas 8-10hrs=Px. c/ FRM
20-50 horas= Px. c/ IR
AMBOSSe eliminan por vía renal Se excretan por filtración glomerular
con alguna secreción tubular
CONTRAINDICACIONES
ANEMIA MEGALOBLÁSTICA
DEFICIECIA DE FOLATO
SUPRESÓN DE MO
NEONATOS MENORES DE 2 MESES
DURANTE LA ACTANCIA
INSUFICIENCIA HEPÁTICA
PRESENTACIONES
SEPTRIN Comp, MEDEVA PHARMA SEPTRIN FORTE Comp. forte, MEDEVA PHARMA SEPTRIN PEDIATRICO Comp. Pediátrico,
MEDEVA PHARMA SEPTRIN PEDIATRICO Susp. oral 100 ml,
MEDEVA PHARMA SOLTRIM Amp. 5 ml + vial liof. ,ALMIRALL-
PRDESFARMA OTIX Gotas óticas