tratamento da asma educação controle ambiental · recidivantes de espasmos brônquicos (...
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TratamentoTratamentofarmacológicofarmacológico
Tratamentoda Asma
ControleControleambientalambiental
EducaçãoEducaçãodo pacientedo paciente
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FASES DA ASMA
Plasmócito
Linfócito B
transformação
Inflamaçãoalérgica:
eosinófilose linfócitos
Mediadores alérgicos
FASE IMEDIATA FASE TARDIA
Liberaçãode IgE Exacerbação da asma
Alérgenos
MastócitosBasófilos
Complicações(infecção secundaria)
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BroncodilatadoresBroncodilatadores(Sintomáticos)(Sintomáticos)
AntiinflamatóriosAntiinflamatórios(Profiláticos)(Profiláticos)
�� BetaBeta--2 2 agonistasagonistas�� Ação curta: Ação curta: SalbutamolSalbutamol
FenoterolFenoterol
�� Corticosteróides:Corticosteróides:�� InalatóriosInalatórios: : BeclometasonaBeclometasona , , BudesonidaBudesonida,,FlunisolidaFlunisolidaFluticasonaFluticasona,,TriancinolonaTriancinolona�� Sistêmicos: Sistêmicos: PrednisonaPrednisona
Drogas no tratamento da Asma
FenoterolFenoterolTerbutalinaTerbutalina
��Anticolinérgicos:Anticolinérgicos: IpratrópioIpratrópio
�� Xantinas:Xantinas: TeofilinaTeofilina
AminofilinaAminofilinaBamifilinaBamifilina
DeflazacortDeflazacort
�� CromonasCromonas:: CromoglicatoCromoglicato
NedocromilNedocromil
�� AntileucotrienosAntileucotrienos::MontelukastMontelukastZafirlukastZafirlukast
BetaBeta--2 2 agonistasagonistas�� Ação prolongada: Ação prolongada: SalmeterolSalmeterol
FormoterolFormoterol
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Asma
Diagnóstico - valorização dos síntomas - terapêutica
Grau de severidade
Leve Moderada GraveLeve Moderada Grave
Controle ambiental e educação do paciente
Inalação de Agonistas ß2
Corticosteroides inalados
Modificadores Leucotrienos
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Medicação de controle:
• Corticóide
Medicação de controle:
• Corticóide inalatório
Medicação de controle:
Corticóide inalatório diário alta dose +
• β2-agonista de longa ação inalatório diário + se necessário:
Objetivo: Controle da Asma Objetivo: Os Melhores Resultados Possíveis
Abordagem por Etapas da Terapêuticada Asma
Medicação de controle:
Emergencial: β2-agonista inalatório quando necessário
• Corticóide inalatório diário baixa dose
• Corticóide inalatório diário baixa ou média dose +
• β2-agonista de longa ação inalatório
se necessário:• Teofilina de liberação
lenta• Modificador de
leucotrienos • β2-agonista oral de
ação prolongada• Corticóide oral
• Anti-IgE
ETAPA 1:Intermitente
ETAPA 2:Leve
Persistente
ETAPA 4:Grave Persistente
Medicação de controle:
• Nenhuma
ETAPA 3:Moderada Persistente
ETAPA de redução
ginasthma.com Updated 2006
controle:
• Uma vez controlada a asma, reduzir a terapêutica
• Monitorar
SBPT- IV Diretriz
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VISÃO TERAPEUTICA GERAL
OBJETIVOS
�Reversão dos ataques
�Controle de ataques recidivantes
�Redução da inflamação brônquica e da hiperatividade associada
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VISÃO TERAPEUTICA GERAL
EFEITOS
�Cromolin para o controle da liberação de mediador de mastócitos e de outras células; efeito estabilizador es generalizados da membrana
�Corticosteróides, locais ou sistêmicos , para o controle de edema, produção de muco e inflitração de eosinófilo s; controle da transcrição de genes para mediadorescontrole da transcrição de genes para mediadores
�Agonista β2-adrenérgicos , para o relaxamento do músculo liso e produção de brocodilatação da mucosa brônqui ca
�Teofilina ( metilxantinas ), para reduzir os ataques recidivantes de espasmos brônquicos ( antagonismo d a adenosina, inibidor da fosfodiesterase III e IV )
�Brometo de ipratrópio , para inibição de efeitos muscarínicos da acetilcolina sobre o musculo liso brônquico.
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VISÃO TERAPEUTICA GERAL
USOS
�Os agonistas β2-adrenérgicos e o brometo de ipratrópio para o controle a curto prazo da obstrução das vias aéreas.
�Teofilina, esteróides e cromolin em uso �Teofilina, esteróides e cromolin em uso regular para o controlar os ataques
�Abstenção de fatores causais ( alérgenos e desencadeadores ); cromolin sódico e esteróides para o controle da inflamação
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� Tratamento Profilático
• Cromoglicato dissódico (Cromolin ) –diminuição da coriza, espirros e prurido.
� Nedocromil Sódico: adição recente àfamília das drogas antialérgicas tendoSCG como protótipo .
TRATAMENTO-CROMOGLICATO DISSÓDICO
SCG como protótipo .
� Mecanismo de Ação:
• Inibição da fosforilação do substrato inativoda proteína quinase C � inibição do influxode cálcio transmembranico � inibição dadegranulação de mediadores pré-formadospelos mastócitos.
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� Tratamento Profilático
� Mecanismo de Ação:
• Suprime o afluxo de células inflamatórias eatividade quimiotáxica;
TRATAMENTO-CROMOGLICATO DISSÓDICO
� Além de inibir a resposta precoce, o SCG e oNedocromil Sódico também protegem contrarespostas de fase tardia induzidas poralergênios e a aquisição de hiper-responsividade brônquica, eventos estesassociados com acumulação e ativação decélulas inflamatórias(Eosinófilos).
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FosfolipaseA2
LYSO-PC ÁCIDOARACDÔNICO
IgE
Fc e RI
PIP 2
FosfolipaseC
IP3
FOSFATIDILCOLINA
Ca++
Fosfolipídeo
Ca++
PCK inativo
DAG
PCK inativo
G ?
Ca++
PTK ?
Anti IgE
Cicloxigenase 5-Lipoxigenase
PGD2 LTC 4
SECREÇÃO
PGD 2 LTC 4 LTD 4 LTE 4
Cadeias levesde miosina
ProteinoquinaseCálcio - Calmodolina
Cadeias levesmiosina
Cadeias levesmiosina fosfatada
Cadeias levesmiosina
Cadeias levesmiosina fosfatada
Grânulossecretores
EXOCITOSE
Conteúdo granular
Ca++
RETÍCULOENDOPLASMÁTICO
Ca++
. ........ .
. ........ .Eventos Bioquímicos da Ativação do Mastócito
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CROMONAS UTILIZADAS NO TRATAMENTO DA ASMA
DROGAASPECTOS
FARMACOCINÉTICOSCONTRA-INDICAÇÕES OBSERVAÇÕES
Cromoglicato
•Mal absorvido pela VO.•Ativo apenas inalado.•T½: 80 min.Aproximadamente.•Duração de ação: 4-6hs.•Excreção: urina e bile.
•Hipersensibilidadeao fármaco.•Menores de 5anos.
•Só é ativo em mastócitos de mucosa•Usado no tratamento da asma apenas profilaticamente.•Uso 2-3 meses: hiper-reatividade reduzida.•Não é útil na asma aguda.
Nedocromil
•Mal absorvido pela VO.•Ativo apenas inalado.•Início de ação: 30 min.•T½: 90-180 min.•Duração de ação: 6-12hs.•Não sofrebiotransformação.•Excretado na formainalterada pela urina ebile
•Hipersensibilidade ao fármaco.
•Só é ativo em mastócitos de mucosa•Usado no tratamento da asma apenas profilaticamente.•Uso 2-3 meses: hiper-reatividade reduzida.•Não é útil na asma aguda.•Apresenta maior potência do que o cromoglicato.
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PROBLEMAS CLÍNICOSCROMOLIN SÓDICO
�Menos potente que os esteróides
�Tosse durante a inalação�Tosse durante a inalação
�Irritante das vias aéreas
�Cefaléia
�Mau gosto
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Nome Comercial PrincípioAtivo
Intal Cromoglicato de Sódio
Tilade Nedocromil
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ANTI-HISTAMÍNICOS H1ANTI-HISTAMÍNICOS H1
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OUTRAS AÇÕES ANTI-HISTAMINICOS H1
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AGONISTAS β2-ADRENÉRGICOS
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AGONISTAS β2-ADRENÉRGICOS
Relaxamanto
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Droga Ação principal Aspectos FarmacocinéticosEfedrina Agonista
α/βadrenérgico nãoseletivo
-Ação broncodilatadora menos eficaz do que aepinefrina.-Comparada com a adrenalina, ela apresenta umaduração de ação mais prolongada e uma potência muitomenor.
Salbutamol(albuterol)
Agonista β2seletivo
-administrado por VO e na forma de inalação (aerossol)-Início de ação: inalação 5 a 15 minutos; VO, 30 minutos-Atinge seu efeito máximo dentro de 60 a 90 minutos porinalação e 2 a 3 h por VO-Duração de ação: inalação, 4 a 6 h; VO 6 h ou mais-Broncodilatador que mimetiza a ação do simpático
AGONISTAS β2-ADRENÉRGICOS
-Broncodilatador que mimetiza a ação do simpático
Terbutalina Agonista β2 seletivo -Pouco absorvido por VO. Administrado como aerossol-início de ação: inalação 5 minutos; VO 30 min.-Pico de ação: aos 45 min.-Duração de ação: 4h aproximadamente-Excreção: urina
Fenoterol Agonista β2 seletivo -duração de ação relativamente longa (4 h)-início de ação: 1-5 min.-Pico de ação: aos 45 min.-Excreção: urina
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Salmeterol Agonista β2adrenérgicoaltamente seletivo β
-Droga moderna, diferenciando-se de agonistas β2 maisantigos por terem início de ação mais retardado eduração mais prolongada-início de ação: 10 -20 min, portanto não é usado paraalívio imediato-duração de ação: cerca de 12h ..
Formoterol Agonista β2seletivo
-droga moderna, diferenciando-se de agonistas β2 maisantigos por terem início de ação mais retardado e
Droga Ação principal Aspectos Farmacocinéticos
AGONISTAS β2-ADRENÉRGICOS
seletivo antigos por terem início de ação mais retardado eduração mais prolongada-início de ação: 1 a 3 min. Após a inalação, podendo serutilizado como mediação de resgate-duração de ação: 12h ou mais
Bambuterol Agonista β2seletivo
- T 1/2 após administração oral é de 9 a 17hs.Administrado ao deitar sendo preconizadoprincipalmente para o controle da asma noturna.
Xinafoato desalmeterol
Agonista β2adrenérgico
-Recentemente aprovado para uso nos EUA-início de ação lenta não devendo ser usado notratamento do broncoespamo agudo.OBS: em pacientes que usam baixas doses deglicocorticóides inalados, quando usados com xinafoatohouve controle dos sintomas, sem necessidade deaumentar a dose de glicocorticóides.
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A molécula possui uma cadeia lateral lipofílica, que se liga à membrana celularcircundando o receptor e previne a degradação da molécula,enquanto permite a estimulação máxima do receptor
Anthony, Patrícia.Segredos em farmacologia
Presença de uma cadeia lateral lipofílica longa Presença de uma cadeia lateral lipofílica longa que se liga a um “exorreceptor” nas vizinhanças dos β-adrenoreceptores na musculatura lisa aérea
Page,Clive.Farmacologia Integrada
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PROBLEMAS CLÍNICOS
AGONISTA β2- ADRENÉRGICOS
�Taquicardia�Taquicardia
�Tremores
�Reatividade brônquica aumentada
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Nome Comercial Princípio Ativo
ProventilVentolin
Albuterol
Tornalate Bitolterol
BerotecFenozan
Bromidrato de Fenoterol
Duovent (assoc.)Combivent (assoc.)
Bromidrato de fenoterol + brometode ipratrópio
Aerolin Sulfato deSalbutamol
AGONISTAS β2-ADRENÉRGICOS
Aerolin Sulfato deSalbutamol
Aerotide (assoc.)Clenil compositum (assoc.)
Salbutamol + Diproprionato de beclometasona
AerotratAsmaliv
Salbutamol
BrethineBrethaireBricanyl
Sulfato de Terbutalina
Serevent Salmeterol
Revenil (assoc.) Cloridrato de etafedrina
Oxis turbuhaler Fumarato de formoterol
Quadro 08 Fonte: DEF 99-2000.
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METILXANTINAS
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Classificação das isozimas fosfodiesterasesFamília Isozima Tecido Inibidores
I Ca2+/ calmodullina dependente
Cérebro, musculatura lisa das vias aéreas
VinpocetinaTeofilina( ns )
II cGMP estimulada Coração, musculatura lisa vascul ar, plaquetas, musculatura lisa das vias aéreas.
Ausência de inibidores seletivosTeofilina( ns )
III cGMP inibida Linfócitos, plaquetas, coração, musculatura lisa vascular; musculatura das vias aéreas
MilirinonaPimobendanPiroximonamusculatura das vias aéreas PiroximonaTeofillina �
IV AMPc seletiva Cálulas inflamatória ( neutrófilos, macrófagos, mastócitos, eosinófilos, linfócitos), musculatura das vias aéreas, coração, cérebro, musculatura estriada.
RolipramDenbufilinaTeofillina ��
V cGMP seletiva Traquéia, plaquetas, músculo liso vascular
ZaprisnastDipiridamolTeofilina( ns )
� =Segundo Hogate →Fosfodiesterase IV� =Segundo Page →Fosfodiesterase III e IV
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Metilxantinas
Relaxamanto
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DROGAAÇÃO PRINCIPAL
EFEITOS INDESEJÁVEIS
ASPECTOS FARMACOCINÉTICOS
CONTRA-INDICAÇÕES
•Inibição das enzimas
Náuseas, vômitos,anorexia,
desconforto abdominal,
•Administrada por VO.•Metabolizada no fígado.•Excreção renal.•T½: 6 hs.•Após a administração •Hipersensibilidad
METILXANTINAS
Teofilina
enzimas PDEs III e IV
•Antagonista dos receptores para adenosina.
abdominal, cefaléia,
convulsões, arritmias,
palpitação, taquicardia,hipotensão.
•Após a administração atinge as concentrações máximas em 1 a 2 horas•Apresenta indíce terapêutico baixo.•Apresenta efeito estimulante SNC.
•Hipersensibilidade à teofilina e seus derivados.
Aminofilina Idem teofilina Idem teofilina•Metabolizada no fígado•Excreção renal•T½: 5-10 hs
•Hipersensibilidade às xantinas.
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DROGA AÇÃO PRINCIPALEFEITOS
INDESEJÁVEISASPECTOS
FARMACOCINÉTICOSCONTRA-INDICAÇÕES
Raramente cefaléia e
•Não apresenta efeitos estimulantes sobre o SNC, diferenciando assim da Teofilina.•Absorção rápida atingindo o pico máximo entre 1 e 2 hs.•Metabolização rápida
•Infarto agudo do miocardio.
METILXANTINAS
Bamifilina Idem teofilinaRaramente cefaléia e
gastralgia.•Metabolização rápida fornecendo três metabólitos ativos.•T½: 17,5 hs.•Excreção urinária.•Apresente elevado índice terapêutico, reduzindo assim seus efeitos indesejáveis.
miocardio.•Hipersensibilidade às xantinas.
Acebrofilina Idem teofilina
Desconforto gastrointestinal
(náuseas e ocasionalmente
tonturas).
•Administração VO•T½: 3-5 hs.•Metabolizada no fígado•Excreção renal
•Hipersensibilidade às xantinas.
Ambufilina Idem teofilina
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PROBLEMAS CLÍNICOS
TEOFILINA
�Índice terapêutico estreito
�Náuseas e vômito
�Convulsões
�Arritmia cardíaca
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ANTIMUSCARÍNICOS
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Antimuscarínicos(anticolinérgicos)
Relaxamanto
↓Secreção de muco
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PROBLEMAS CLÍNICOS
BROMETO DE IPRATROPIO
�Secura na boca�Secura na boca
�Gosto amargo
�Tontura
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ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOSNO TRATAMENTO DA ASMA
Nome comercial Princípio ativo
AtroventIprabom
Brometo de Ipratrópio
Duovent (assoc.) Brometo de Ipratrópio eBrometo de Fenoterol
Combivent (assoc.) Brometo de Ipratrópio eSulfato de Solbutomol
Quadro 9 Fonte: DEF 99-2000
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DROGAAÇÃO
PRINCIPALASPECTOS
FARMACOCINÉTICOSCONTRA-INDICAÇÕES
• Hipersensibili
ANTIMUSCARÍNICOS
Ipratrópio
Antagonistas dos receptores M3.
• Administrada por inalação de aerossol.
• Pouco absovido VO.• Não atravessa BHE.• Início de ação: 5-15 min.• Duração de ação: 3-5 hs.
• Hipersensibilidade à atropina e seus derivados.
• Menores de 12 anos.
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CORTICÓIDESCORTICÓIDES
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CORTICÓIDES
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GCS
RGCitocinasSintetase do ONCOX-2Fosfolipase A2ReceptoresEndotelina
Lipocortina-1Beta-receptorendonucleasesPEN
hsp90
núcleo ERGn ERG+
Gen alvoresponsivo ao corticóide
X
RNAm
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CORTICÓIDES
CORTICÓIDES
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FosfolipaseA2
LYSO-PC ÁCIDOARACDÔNICO
IgE
Fc e RI
PIP 2
FosfolipaseC
IP3
FOSFATIDILCOLINA
Ca++
Fosfolipídeo
Ca++
PCK inativo
DAG
PCK inativo
G ?
Ca++
PTK ?
Anti IgE
Cicloxigenase 5-Lipoxigenase
PGD2 LTC 4
SECREÇÃO
PGD 2 LTC 4 LTD 4 LTE 4
Cadeias levesde miosina
ProteinoquinaseCálcio - Calmodolina
Cadeias levesmiosina
Cadeias levesmiosina fosfatada
Cadeias levesmiosina
Cadeias levesmiosina fosfatada
Grânulossecretores
EXOCITOSE
Conteúdo granular
Ca++
RETÍCULOENDOPLASMÁTICO
Ca++
. ........ .
. ........ .Eventos Bioquímicos da Ativação do Mastócito
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EFEITO ANTIINFLAMATÓRIOS DOS ESTERÓIDESNO TRATAMENTO DA ASMA
MECÂNISMO DE AÇÃO DOS CORTICOSTERÓIDES
�Controle de eosinófilos
-Marginação de eosinófilos circulantes
-Produção diminuída da medula óssea
-Recrutamento local reduzido
�Edema reduzido da mucosa�Edema reduzido da mucosa
-Permeabilidade vascular diminuída secundária a vas oconstrição
-Aumento da síntese e sensibilidade de receptores β-adrenérgicos
CONTROLE DA TRANSCRIÇÃO DP GENE RESPONSIVO A ESTERÓ IDES
�Efeitos reguladores negativos sobre as citocinas, l ipoxigenase, endotelina e cicloxigenase
�Efeitos reguladores positivos sobre a lipocortina-1 e receptores β-adrenérgicos
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PROBLEMAS CLÍNICOS
ESTERÓIDES INALADOS
�Dose baixa: candidíase, afta�Dose baixa: candidíase, afta
�Dose elevada: Crescimento retardado, e outros efeitos sistêmicos
�Disfonia decorrente de deformidade bilateral do adurto da corda vocal
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Nome Comercial Princípio Ativo
Azmacort Acetonida de Triancinolona
DiprospanCelestone
Betametasona
BeclosolBeclovent
Dipropionato de Beclometasona
Aerotide (assoc.) Beclometasona
PulmicortBusonid
Budesonida
Flunitec Flunisolida
Predicorten Prednisona
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ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES DE LEUCOTRIENOSLEUCOTRIENOS
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LEUCOTRIENOS
X
AAAA
5 5 -- LOLOFLAPFLAP
1122
5 5 -- HPETEHPETE
LTALTA44
X X
X X
X X
LTALTA44 HYDROLASEHYDROLASE LTCLTC44 SYNTHASESYNTHASE33 44
77
55 66LTBLTB44 LTCLTC44 LTDLTD44 LTELTE44
yy--GLUTAMYL GLUTAMYL --TRANSPEPTIDASETRANSPEPTIDASE
LTDLTD44DIPEPTIDASEDIPEPTIDASE
88
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Mecanismo de ação dos antagonistas dos receptores de leucotrienos
Mecanismo de ação dos antagonistas dos receptores de leucotrienos
Células-alvo nas
vias aéreas
Células-alvo nas
vias aéreas
Células-alvo nas
vias aéreas
Células-alvo nas
vias aéreas
Inflamação dasvias aéreas
Broncoconstriçãomuco
Inflamação dasvias aéreas
Broncoconstriçãomuco
= Leucotrienos= Leucotrienos
Inflamação Broncoconstrição
Muco
Inflamação Broncoconstrição
Muco
anti-leucotrienosanti-leucotrienos
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ASMA X LEUCOTRIENOS
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ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES DE LEUCOTRIENOS
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• Nomes comerciais• Acolade ®• Pranlukast ®
ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES DE LEUCOTRIENOS
• Pranlukast ®•• MontelukastMontelukast•• ZafirlukastZafirlukast