tipos de receptores
TRANSCRIPT
![Page 1: Tipos de receptores](https://reader035.vdocuments.site/reader035/viewer/2022081508/556e571dd8b42a2c658b5238/html5/thumbnails/1.jpg)
JORGE NEVÁREZ 100915 CESAR ALEXANDER 100903 BERENICE PÉREZ 100998 MARIO ESCOBEDO 100957 ERICK TOBÓN 96021
CLASIFICACIÓN DE RECEPTORES
![Page 2: Tipos de receptores](https://reader035.vdocuments.site/reader035/viewer/2022081508/556e571dd8b42a2c658b5238/html5/thumbnails/2.jpg)
Hasta la segunda mitad del siglo XIX, se explicaba la especificidad de acción de remedios como; la morfina, el curare o la quinina. Usando como referencia, poderes químicos extraordinarios y afinidades por ciertos órganos y tejidos
PERSPECTIVA HISTÓRICA
![Page 3: Tipos de receptores](https://reader035.vdocuments.site/reader035/viewer/2022081508/556e571dd8b42a2c658b5238/html5/thumbnails/3.jpg)
Hoy en día se acepta que la mayoría de los fármacos actúan mediante la fijación a macromoléculas específicas (receptores farmacológicos), que se encuentran en la superficie o en interior de las células dando lugar a cambios en su actividad biofísica o bioquímica.
Los receptores farmacológicos son moléculas, con que los fármacos son capaces de interactuar de forma selectiva y como consecuencia de ello generan una modificacion específica en la función celular.
![Page 4: Tipos de receptores](https://reader035.vdocuments.site/reader035/viewer/2022081508/556e571dd8b42a2c658b5238/html5/thumbnails/4.jpg)
John N. Langley y Paul Erlich fueron los fundadores del concepto de receptor.En experimentos que hizo Langley, se dio cuenta que los fármacos actuaban sobre alguna sustancia que sería la responsable de recibir los estímulos nerviosos o químicos y a la que denominó sustancia receptiva. El término actual es receptor.
![Page 5: Tipos de receptores](https://reader035.vdocuments.site/reader035/viewer/2022081508/556e571dd8b42a2c658b5238/html5/thumbnails/5.jpg)
La delimitación de subtipos muscarínicos o nicotínicos de receptores de acetilcolina o la famosa distinción entre receptores adrenérgicos alfa y beta no hicieron sino marcar el comienzo de una serie de subdivisiones y esquemas de subclafisicación de familias de receptores.
![Page 6: Tipos de receptores](https://reader035.vdocuments.site/reader035/viewer/2022081508/556e571dd8b42a2c658b5238/html5/thumbnails/6.jpg)
Los receptores son estructuras de macromoléculas celulares
Tienen dos funciones principales: 1.- Unir al ligando específico 2.- Promover la respuesta efectora.
Existen fármacos cuyos efectos se producen en virtud de su interacción con elementos intracelulares o extracelulares que no se pueden considerar de manera estricta como receptores pero que se comportan como elementos diana de farmacos (p.ej. IECA).
![Page 7: Tipos de receptores](https://reader035.vdocuments.site/reader035/viewer/2022081508/556e571dd8b42a2c658b5238/html5/thumbnails/7.jpg)
NOMENCLATURA Y CLASIFICACION DE LOS RECEPTORES
![Page 8: Tipos de receptores](https://reader035.vdocuments.site/reader035/viewer/2022081508/556e571dd8b42a2c658b5238/html5/thumbnails/8.jpg)
RECEPTOR.- macromolécula celular encargada directa o específicamente de la
señalización dentro o fuera de la célula
AFINIDAD: Facilidad a unirse al receptor
EFICACIA: Capacidad de iniciar respuesta, en el organismo, célula o tejido; guarda relación con la ocupación de receptores (Afinidad y Actividad Intrínseca)
ACTIVIDAD INTRÍNSECA: Capacidad del complejo D-R para generar una respuesta.
POTENCIA: Capacidad de generar respuesta máxima, en relación a dosis: depende de la afinidad y la
capacidad intrínseca del fármaco.
![Page 9: Tipos de receptores](https://reader035.vdocuments.site/reader035/viewer/2022081508/556e571dd8b42a2c658b5238/html5/thumbnails/9.jpg)
SITIO DE RECONOCIMIENTO.- inicia un cambio en la fusión
TRANSDUCCIÓN.-Pasos para vincular la unión de un
agonista al receptor.
Receptores
Membrana plasmática
Neurotransmisores
Membrana de organelas
Liberación de iones
Citosol Migración al núcleo celular
![Page 10: Tipos de receptores](https://reader035.vdocuments.site/reader035/viewer/2022081508/556e571dd8b42a2c658b5238/html5/thumbnails/10.jpg)
Nomenclaturas
Especificidad química
Colinérgicos Adrenérgicos
Subclasificaciones
Intensidad de la respuesta
Colinérgicos
Letras griegas
Los opioides
(ᵟ,ᵘ,ᵞ)
Subíndice con números
Opioides(OP1,OP2)
Subíndices con letras
GABAA y GABAB
Combinación de letras y números
Serotonina(5-HT1A)
Sustancias exógenas
Opioides
![Page 11: Tipos de receptores](https://reader035.vdocuments.site/reader035/viewer/2022081508/556e571dd8b42a2c658b5238/html5/thumbnails/11.jpg)
Los receptores suelen clasificarse primero en clases, atendiendo a la estructura tridimensional esperada a partir de su secuencia primaria de aminoácidos y a la función bioquímica que se deriva de ella y después en subclases o familias.
![Page 12: Tipos de receptores](https://reader035.vdocuments.site/reader035/viewer/2022081508/556e571dd8b42a2c658b5238/html5/thumbnails/12.jpg)
Existen propuestas muy avanzadas para el desarrollo de una esquema de clasificación más sistemático, análogo al código alfanumérico establecido por la comisión de enzimas (EC) de la unión internacional de bioquímica y biología molecular.
![Page 13: Tipos de receptores](https://reader035.vdocuments.site/reader035/viewer/2022081508/556e571dd8b42a2c658b5238/html5/thumbnails/13.jpg)
Receptores huérfanoshace referencia al hecho de que estas proteínas todavía no han podido emparejarse con sus ligandos endógenos para los cuales no se ha identificado aún su correspondiente receptor. Farmacología inversa
![Page 14: Tipos de receptores](https://reader035.vdocuments.site/reader035/viewer/2022081508/556e571dd8b42a2c658b5238/html5/thumbnails/14.jpg)
Algunos de estos que han sido deshorfanizados (adoptados) como:El sistema de la hipocretina; al que pertenecen los péptidos orexina-A y orexina-BEl receptor secretagogo de la hormona de crecimiento al que se une la grelinaEl receptor de urotensina II
![Page 15: Tipos de receptores](https://reader035.vdocuments.site/reader035/viewer/2022081508/556e571dd8b42a2c658b5238/html5/thumbnails/15.jpg)
Hay que tener en cuenta que la función de un receptor no siempre pueden deducirse inequívocamente a partir de su estructura, Esto ya que diferencias en un único aminoácido pueden afectar de forma importante a las características de reconocimiento de fármacos de un receptor, Mientras que receptores con homologías de secuencias mas bajas pueden no mostrar diferencias apreciables
![Page 16: Tipos de receptores](https://reader035.vdocuments.site/reader035/viewer/2022081508/556e571dd8b42a2c658b5238/html5/thumbnails/16.jpg)
Por esto resulta esencial establecer para cada receptor la potencia y el grado de selectividad de fármacos ---- así como sus parámetros relevantes que describen su interacción
![Page 17: Tipos de receptores](https://reader035.vdocuments.site/reader035/viewer/2022081508/556e571dd8b42a2c658b5238/html5/thumbnails/17.jpg)
RECEPTORES DE MEMBRANA
7TM: METABOTRÓPICOSlos receptores 7-TM establece la unión de un
agonista a dicho receptor y este activa una secuencia; proteina G, adenilato ciclasa y
efectores secundarios.
![Page 18: Tipos de receptores](https://reader035.vdocuments.site/reader035/viewer/2022081508/556e571dd8b42a2c658b5238/html5/thumbnails/18.jpg)
Este receptor se clasifica en cuatro familias principales:
clasificacion
Clase I o A
Receptores semejantes a rodopsina.
Clase II o B
Receptores de secretina/glucago
n
Clase III o C
Receptores metabotrópicos de glutamato/sensore
s de calcio
Clase IV o D
Receptores putativos para
feromona
![Page 19: Tipos de receptores](https://reader035.vdocuments.site/reader035/viewer/2022081508/556e571dd8b42a2c658b5238/html5/thumbnails/19.jpg)
RECEPTORES IONOTRÓPICOS
Estan acoplados a un canal iónico. Su activación produce cambios rápidos de la
permeabilidad de la membrana postsináptica al sodio y calcio.
Formados por 5 unidades (proteínas) que forman un canal, con un poro en el eje
central
![Page 20: Tipos de receptores](https://reader035.vdocuments.site/reader035/viewer/2022081508/556e571dd8b42a2c658b5238/html5/thumbnails/20.jpg)
Estos receptores se clasifican:
RECEPTORES ASOCIADOS A
CANALES IÓNICOS
NICOTINICOIDES
ACETILCOLINA GABA Y GLICINA
GLUTAMATOASPARTATO
PURINÉRGICOS P2X
PERMITEN PASO DE Na,
Ca y K
![Page 21: Tipos de receptores](https://reader035.vdocuments.site/reader035/viewer/2022081508/556e571dd8b42a2c658b5238/html5/thumbnails/21.jpg)
RECEPTORES INTRACELULARESProteínas de transcripción inducibles por
ligando; pueden tener localización citoplasmática (receptores para hormonas
esteroideas) o nucleares (hormonas no esteroideas y receptores huérfanos)
![Page 22: Tipos de receptores](https://reader035.vdocuments.site/reader035/viewer/2022081508/556e571dd8b42a2c658b5238/html5/thumbnails/22.jpg)
Tipo de receptor
farmacológico
Descripción Mecanismo
efector Ejemplos
![Page 23: Tipos de receptores](https://reader035.vdocuments.site/reader035/viewer/2022081508/556e571dd8b42a2c658b5238/html5/thumbnails/23.jpg)
![Page 24: Tipos de receptores](https://reader035.vdocuments.site/reader035/viewer/2022081508/556e571dd8b42a2c658b5238/html5/thumbnails/24.jpg)
![Page 25: Tipos de receptores](https://reader035.vdocuments.site/reader035/viewer/2022081508/556e571dd8b42a2c658b5238/html5/thumbnails/25.jpg)
![Page 26: Tipos de receptores](https://reader035.vdocuments.site/reader035/viewer/2022081508/556e571dd8b42a2c658b5238/html5/thumbnails/26.jpg)
![Page 27: Tipos de receptores](https://reader035.vdocuments.site/reader035/viewer/2022081508/556e571dd8b42a2c658b5238/html5/thumbnails/27.jpg)
CONCEPTO DE AGONISMO Y ANTAGONISMO
Efecto Farmacodinámico
![Page 28: Tipos de receptores](https://reader035.vdocuments.site/reader035/viewer/2022081508/556e571dd8b42a2c658b5238/html5/thumbnails/28.jpg)
Agonista: Inicio de una respuesta.
Antagonista: Impide una respuesta al ocupar el receptor.
![Page 29: Tipos de receptores](https://reader035.vdocuments.site/reader035/viewer/2022081508/556e571dd8b42a2c658b5238/html5/thumbnails/29.jpg)
Según sean o no, capaces de producir un efecto máximo.
La mayoría actúa en el mismo sitio que el agonista endógeno.
AGONISTAS
Complejos(Puros)
Parciales
![Page 30: Tipos de receptores](https://reader035.vdocuments.site/reader035/viewer/2022081508/556e571dd8b42a2c658b5238/html5/thumbnails/30.jpg)
Aunque una minoría (agonistas alostéricos) ejercen su efecto uniéndose a un sitio diferente.
Glutamato = agonista primario. Glicina = co-agonista.
![Page 31: Tipos de receptores](https://reader035.vdocuments.site/reader035/viewer/2022081508/556e571dd8b42a2c658b5238/html5/thumbnails/31.jpg)
ANTAGONISMO COMPETITIVO REVERSIBLE
Es ocasionado cuando el agonista y el antagonista ocupan el mismo receptor y se excluyen.
![Page 32: Tipos de receptores](https://reader035.vdocuments.site/reader035/viewer/2022081508/556e571dd8b42a2c658b5238/html5/thumbnails/32.jpg)
ANTAGONISMO COMPETITIVO IRREVERSIBLE
Unión del antagonista con el receptor de manera covalente.
![Page 33: Tipos de receptores](https://reader035.vdocuments.site/reader035/viewer/2022081508/556e571dd8b42a2c658b5238/html5/thumbnails/33.jpg)
ANTAGONISMO NO COMPETITIVO
Agonista y antagonista unidos al mismo tiempo, pero en sitios diferentes.
![Page 34: Tipos de receptores](https://reader035.vdocuments.site/reader035/viewer/2022081508/556e571dd8b42a2c658b5238/html5/thumbnails/34.jpg)
AGONISTA COMPLETO
Requiere la ocupación máxima de los receptores.
Sin embargo en algunos tejidos, ciertos agonistas pueden producir un efecto máximo utilizando solo una fracción del total de receptores.
![Page 35: Tipos de receptores](https://reader035.vdocuments.site/reader035/viewer/2022081508/556e571dd8b42a2c658b5238/html5/thumbnails/35.jpg)
Inactivación de algunos receptores, mediante antagonismo competitivo irreversible, sin que se reduzca la respuesta máxima.
Una sustancia que se comporte como agonista parcial en un tejido, llega a ser agonista completo en otro.
Receptores de Reserva
![Page 36: Tipos de receptores](https://reader035.vdocuments.site/reader035/viewer/2022081508/556e571dd8b42a2c658b5238/html5/thumbnails/36.jpg)
Eficacia = 1 = 50% de la respuesta máxima
(utilizando todos los receptores)
Eficacia intrínseca = eficacia asociada en un único receptor
Actividad intrínseca (α) = probabilidad de que un receptor ocupado adopte
una conformación activa
![Page 37: Tipos de receptores](https://reader035.vdocuments.site/reader035/viewer/2022081508/556e571dd8b42a2c658b5238/html5/thumbnails/37.jpg)
CUANTIFICACIÓN DE LA RESPUESTA: DOSIS-EFECTO
Se puede cuantificar mediante la eficacia y la potencia del fármaco.
Eficacia: Máxima respuesta producida por un fármaco (Demax o DE100).Depende de la cantidad de complejos entre X fármaco y receptor y eficiencia del receptor.
Potencia: Actividad de un fármaco por unidad de peso o unidad de dosis. Se expresa como la cantidad de fármaco necesaria para producir la mitad de la respuesta máxima
Un fármaco con una DE50 menor es mas potente.
![Page 38: Tipos de receptores](https://reader035.vdocuments.site/reader035/viewer/2022081508/556e571dd8b42a2c658b5238/html5/thumbnails/38.jpg)
![Page 39: Tipos de receptores](https://reader035.vdocuments.site/reader035/viewer/2022081508/556e571dd8b42a2c658b5238/html5/thumbnails/39.jpg)
![Page 40: Tipos de receptores](https://reader035.vdocuments.site/reader035/viewer/2022081508/556e571dd8b42a2c658b5238/html5/thumbnails/40.jpg)
![Page 41: Tipos de receptores](https://reader035.vdocuments.site/reader035/viewer/2022081508/556e571dd8b42a2c658b5238/html5/thumbnails/41.jpg)