TERAPIA INHALATORIA BRONCODILATADORES CORTICOIDES

Terapia en aerosol

• Características

*Aplicación tópica de drogas

*Determinante

- Tamaño de la paticula

— >10 |li :boca y orofaringe

- Njuage en esteroideds

- < 0.5|.i: permanece en la suspensión aerea

- 1-5 |u:tamaño optimo para deposito en via aerea pequeña

• Tipos de aparatos

- Nebulización de bajo volumen

- Inhalador de dosis medida

- Inhalador de polvo seco

- Nebulizador ultrasónico

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Terapia en aerosol

Inhalador de dosis medida

-Medicamento disuelto o suspendido en propelente

•CFC, solventes y surfactantes

•Produce aerosol de alta velocidad

•El propelente se vapora

•Partículas de 3-5 mieras

-Técnica

•Aerocámara

Inhalador en polvo

-No usa propelente

-Requiere alto flujo inspiratorio

-Dificultad en la preparación

-Mayor costo

1)AGONISTAS BETA ADRENÉRGICOS:

Epinefrina, 1900, α y β

Isoproterenol, 1940, β

Terbutalina y salbutamol, 1960, β2

Salmeterol y formoterol, 1990, β2, lipofilicos

BETA AGONISTAS p,-ADRENERGICOS:“los broncodilatadores más rápidos y eficaces’

1- De acción breve:

*SALBUTAMOL

*TERBUTALINA

-- Efecto máximo en 30 min

---Duración de 4-6h

--Se administran 'a demanda ’

2 - De acción prolongada:

*SALMETEROL

FORMOTEROL

--Duración 10-12 h

-- Administración pautada

Efectos de beta-adrenergicos en las vía aéreas

• Relajación del músculo liso bronquial

• Inhibición de la degranulación de mastocitos.

• Inhibición de la exudación de plasma y del edema de la vía aérea.

• Incrementa la limpieza mucociliar

• Incrementa la secreción de moco

• No tiene efecto en la inflamación crónica

B2 ADRENERGICOS VIAS DE ADMINISTRACION

INHALATORIA (aerosol/nebulizador)

•La más utilizada

•Permite alcanzar elevadas concentraciones en vías aéreas distaies

•Menos efectos secundarios

•Inconv: Dificultad de administración

ORAL:

•Sufren primer paso hepático

•Se absorben un 10%,

•Inconv: mayor efectos secundarios

PARENTERAL:

•Riesgo de efectos cardiovasculares

•Restringido a uso hospitalario

B2 ADRENERGICOS EFECTOS ADVERSOS

• Temblor muscular ( receptores β2 en músculo esquelético)

• Taquicardia (efecto en receptores β2 en auricula, reflejo a la vasodilatación por β2 )

• Hipokalemia (aumento de la captación de K

por el músculo por estimulación β2 )

• Hipoxemia ( aumento del cortocircuito por vasodilatación pulmonar)

B2 ADRENERGICOS INDICACIONES

Acción corta:

•Alivio inmediato del broncoespasmo

Acción prolongada:

•Prevención del broncoespasmo secundario a EJERCICIO Y OTROS ESTIMULOS

•Prevención del asma NOCTURNO

En asociación con otros fármacos antiasmáticos:

•Asma crónico persistente

2) ANTICOLINERGICOS

MECANISMO DE ACCION

Bloquean los receptores mucarínicos (M3) a nivel de las fibras parasimpáticas que inervan las paredes del pulmón y glándulas submucososas:

•Efecto broncodilatador

•Disminuye la secreción de moco

FARMACOCINÉTICA

•No se absorbe por via oral

•Se administra en AEROSOL (10% llega a bronquio)

•Efecto máximo en 30 min

•Duración del efecto: 3-5 h

BROMURO DE IPATROPIO INDICACIONES

Adyuvante a p-agonistas y corticoides, cuando estos por si solos no controlan el asma

•Broncodilatador en bronquitis crónica o broncoespasmo secundario a p-antagonistas

Tiotropio: de acción prolongada-----EPOC

ANTICOLINERGICOS DE ACCION CORTA

CORTICOIDES MECANISMO DE ACCION

Disminuye

•Síntesis de citocinas (Th2)

•Activación de eosinófilos y otras células inflamatorias

•Síntesis de PG

Aumenta: N° de receptores p-adrenérgicos y previene su desensibilización

EFECTO ANTI1FLAMATORIO

1.Bloquean la respuesta inflamatoria tardía y consecuentemente la hiperreactividad bronquial

2.Inhiben la infiltración pulmonar tardía por células inflamatorias

Farmacocinética

*oral: prednisolona

*i.v: HIDROCORTISONA

*Inhalatoria:

--BECLOMETASONA

--BETAMETASONA

--FLUNISOLIDA .

--BUDESONIDA

--FLUTICASONA

Semivida plasmática:

•Budenosida y flunisolida: 150-100 min

•Beclometasona: 15 h

Duración del efecto a nivel pulmonar: 6-8 h

Efectos secundarios más frecuentes tras la adm. Vía inhalatoria

-CANDIDIASIS

- AFONÍA por miositis de las cuerdas vocales

La asociación con otros fármacos como p-agonistas o teofilina, aumenta la eficacia de los corticoïdes y permite reducir la dosis”

INDICACIONES

--VIA INHALATORIA : EN ASMA CRONICA PARCIALMENTE CONTROLADA O NO CONTROLADA

--VIA SISTEMICA: EN EXACERBACION AGUDA DE ASMA O CRISIS ASMATICA