terap sistem

1

Национальный фармацевтический университетИнститут повышения квалификации специалистов фармации

Лектор: доцент кафедры общей фармации и безопасности лекарств канд. фарм. наук Домар Нина Анатольевна

Лекарственные препараты пролонгированного действия и с заданными фармакокинетическими

свойствами. Терапевтические системы.

2

ТРАДИЦИОННЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ – таблетки, мази, суппозитории, инъекционные растворы и др., которые имеют короткую биофармацевтическую фазу, не всегда удовлетворительную биодоступность и к тому же разовое применение

ТРАДИЦИОННЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ С ПРОЛОНГИРОВАННЫМ И КОНТРОЛИРУЕМЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ ДЕЙСТВУЮЩИХ ВЕЩЕСТВ–

медленно растворяющиеся таблетки, микрокапсулы, инъекционные растворы с комплексообразователем, масляные растворы и др. Они медленно высвобождают действующие вещества и, следовательно, оказывают терапевтический эффект более длительно, создают депо препарата в организме

СИСТЕМЫ ДОСТАВКИ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА– обеспечивают точность дозирования, безопасность, широкий спектр действия и удобство пациента. В них может осуществляться программированное распределение ЛС в соответствии с уровнем содержания ЛВ в плазме

СИСТЕМЫ НАПРАВЛЕННОГО ТРАНСПОРТА ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ В МИШЕНИ (ТКАНИ, ОРГАНЫ, КЛЕТКИ)

Лекарственные формы 4-го поколения




3

1

2

3

4567

4

ТИПЫ ТИПЫ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИХТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ СИСТЕМ (С-1)СИСТЕМ (С-1)по строению:по строению:Резервуарные или Резервуарные или

мембранные (один мембранные (один резервуар, высвобождение резервуар, высвобождение лекарственного вещества лекарственного вещества через мембрану)через мембрану)

Матричные с Матричные с равномерным равномерным распределением распределением лекарственного средства и лекарственного средства и полимераполимера

Состоящие из Состоящие из многочисленных ячеек – многочисленных ячеек – сочетание первого и сочетание первого и второго типоввторого типов

Системы С-1 –системы-резервуары:

*резервуара для лекарственных веществ; *прибора для контроля за поступлением ЛВ; *источника энергии; *элемента связи с биологической системой – акцептором.

5

КЛАССИФИКАЦИЯ СИСТЕМ ДОСТАВКИ КЛАССИФИКАЦИЯ СИСТЕМ ДОСТАВКИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ С ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ С

КОНТРОЛИРУЕМЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМКОНТРОЛИРУЕМЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ

Системы доставки лекарственных средств с контролируемым высвобождением делят на группы в зависимости от механизма высвобождения и от путей проникновения лекарственного средства в организм

больногоМеханизмы:Механизмы:

Диффузии - резервуарные и Диффузии - резервуарные и матричные, выполненные из матричные, выполненные из стабильных и деградирующих стабильных и деградирующих полимеров;полимеров;

Химического разрушения полимера Химического разрушения полимера по осмотическому механизму;по осмотическому механизму;

С магнитным и ультразвуковым С магнитным и ультразвуковым регулированием высвобождения, а регулированием высвобождения, а также с управлением также с управлением микрокомпьютерамимикрокомпьютерами

Лечение сахарного диабета с помощью инсулиновой помпы

Инсулиновая помпа – современное средство введения инсулина, способствующее нормализации глюкозы в крови, самочувствия, здоровья и отдалению наступления осложнений, связанных с диабетомпредставляет собой прибор, размером с пейджер; доставляет инсулин в организм в течении всего дня, поэтому отпадает потребность в инъекциях, нужно только нажимать на кнопки;можно снять на время купания, плаванья или при переодевании (для удобства);помпа имитирует работу здоровой поджелудочной железы,доставляя нужное количество инсулина в нужное время наиболеефизиологичным способом введения – методом Био-Пульса, шагомпо 0,05/0,1 ед, чем обеспечивает введение инсулина по физиоло-гическим потребностям.

Инсулиновая помпа

Помпа направляет инсулин из резервуара, в который набирается инсулин из картриджа/флакона и который вставляется в полость на задней стенке корпуса помпы

Резервуар соединяется с катетером, по тонкой пластиковой трубке которого инсулин направляется в организм пациента.

Инсулин попадает в подкожно-жировую область через тонкую, гибкую канюлю – крайнюю часть катетера - которая вводится под кожу совершенно безболезненно, благодаря специальному устройству – сертеру.

Чаще всего канюлю от катетера прикрепляют к коже в области живота. По мере расходования инсулина, пациенты самоcтоятельно заменяют резервуар на новый и, также, меняют катетер каждые три – пять дней.

Инсулиновая помпаКритерии перехода на

инсулиновую помпуРекомендация врача (медицинские показания);Пациент ответственно относится к своему здоровью, дисциплинирован;Прошел школу сахарного диабета;Измеряет уровень глюкозы в крови не менее 4 раз в сутки;Прошел предварительное обучение по использованию инсулиновой помпы;Финансовое положение позволяет приобрести инсулиновую помпу и ежемесячно покупать расходные материалы;

10

Показания к применению системы непрерывного подкожного введения инсулина:- Отсутствие адекватной компенсации углеводного обмена на фоне многократных инъекций инсулина.- Частые гипогликемии.- Непредсказуемые (бессимптомные) гипогликемии.- Тяжелое течение сахарного диабета (т.е. частые случаи диабетического кетоацидоза, повторные госпитализации в связи с частыми декомпенсациями СД)- Лабильное течение сахарного диабета.- Беременность или планирование беременности.- Трансплантация почек.- Желание пациента улучшить качество жизни.

Инсулиновая помпа

Лечение сахарного диабета с помощью инсулиновой помпы

человек с инсулиновой помпой (дозатором) может жить полноценной и распланированной по минутам жизнью:принимать пищу сколько и когда хочет;заниматься физическими упражнениями без страха перед гипогликемией;спать спокойно, не боясь пропустить очередное введение инсулина;легче корректировать сахар крови, если неожиданно простудился;планирует беременность или уже ждет малыша;не стесняться в обществе – помпу можно спрятать под одежду и использовать пульт дистанционного управления.

Инсулиновая помпафункции самых последних моделей

инсулиновых помп Paradigm и Paradigm REAL-Time

«волшебный» болюс-визард (калькулятор болюса, который сам подсчитывает необходимую болюсную дозу в данный момент с учетом активного, или «остаточного» инсулина, с учетом фактора чувствительности к инсулину и коэффициента чувствительности на еду)

помпа Paradigm REAL-Time дополнена сенсором, которыйпоказывает уровень глюкозы в реальном времени, что позволяет предупредить критичные повышения или понижения уровня гликемии, а также отображает тенденцию и скорость движения уровня глюкозы

13

Инсулиновая помпаMedtronic Paradigm REAL-Time Revel (523 / 723)

инсулиновая помпа со встроенной системой постоянного мониторирования глюкозы

глюкометр OneTouch UltraLink использует обыкновенные тест-полоски OneTouch Ultra, обладает возможностью устанавливать отметки о еде (например сахар после еды) и автоматически передает результат измерения гликемии в инсулиновую помпу прямо в болюсный калькулятор

трансмиттер MiniLink благодаря одноразовому сенсору, введенному в подкожную клетчатку, ответственен за измерение глюкозы в постоянном режиме и передачи этих данный в инсулиновую помпу

Программная система CareLink, которая позволяет закачивать все данные из помпы, строить различные отчеты, проводить анализ, делиться этими данными с лечащим врачом и получать от него рекомендации по терапии.

14

Применение в Украине

Инсулинотерапия с помощью инсулиновой помпы активно

применяется на Украине с начала 2006 г. Уже более 250 человек

используют инсулиновые помпыкомпании Медтроник Минимед, США

15

Внутрь капсул могут быть включены магнитные

частицы. В этом случае извне подводят магнитное поле и

препарат удерживается вблизи органа-мишени. Данные

системы применяются для лечения онкобольных, больных

туберкулезом.

Пример магнитоуправляемой системы - система с АКЛОРУБИЦИНОМ. Препарат вводится в организм больного в дозе, составляющей 10% от обычной терапевтической дозы. В отличии от традиционной лекарственной формы такая система оказывает терапевтический эффект в 100 раз выше.

161 2 3

Используются магнитные ЛФ (твердые, жидкие, мягкие): магнитные ректальные капсулы и суппозитории, магнитные микрокапсулы, магнитные мази, магнитные жидкости.

Х ХХ Х Х

Х ХХ Х

Х

17

стабильноепоступлениеЛВ в организм

уменьшениепобочныхэффектов ЛВ

определенное количество ЛВ, которые высвобождаются из С-1 на протяжении заданного периода времени

Системы общего действия:

для перорального, трансдермального,парентерального путей введения

Системы локального действия:

для введения в глаза, матку, ректально, а такжевнутриполостной путь введения

Классификация систем С-1По механизму

действия

18

СОСТОИТ ИЗ ПЛАТФОРМЫ И МОДУЛЯ.СОСТОИТ ИЗ ПЛАТФОРМЫ И МОДУЛЯ.

ПлатформаПлатформа имеет Т-образную форму. Длина ее имеет Т-образную форму. Длина ее вертикальной части составляет 32 мм. Т-образная вертикальной части составляет 32 мм. Т-образная форма системы обеспечивает ее надежную форма системы обеспечивает ее надежную фиксацию на длительное времяфиксацию на длительное время

МодульМодуль представляет собой резервуар, в котором представляет собой резервуар, в котором находится 52 мг левоноргестрела. Стенки находится 52 мг левоноргестрела. Стенки резервуара изготовлены из полидиметилсилоксана и резервуара изготовлены из полидиметилсилоксана и выполняют функцию мембраны. Через мембрану выполняют функцию мембраны. Через мембрану левоноргестрел высвобождается с регулируемой левоноргестрел высвобождается с регулируемой скоростью (20 мкг/сут), что обеспечивает длительное скоростью (20 мкг/сут), что обеспечивает длительное (5 лет) контрацептивное действие системы.(5 лет) контрацептивное действие системы.

Скорость высвобожденияСкорость высвобождения определяется толщиной и определяется толщиной и общей площадью мембраны, коэффициентом общей площадью мембраны, коэффициентом диффузии левоноргестрела, разностью диффузии левоноргестрела, разностью концентраций прогестерона по обе стороны концентраций прогестерона по обе стороны мембраны.мембраны.

19

внутривлагалищная терапевтическая система

(Organon) – гормональный контрацептив в виде влагалищного кольца

использование в течение 3-х недель

оболочка состоит из гипоаллергенного материалаэтилвинилацетата

система мембран обеспечивает ежедневное выделение15мкг этинилэстрадиола и 120 мкг этоногестрела в течении всего времени его использования

гормоны выделяются за счет градиента концентраций привведении кольца во влагалище

Провизор, №12, 2008, стр. 45-51

20

Классификация пленкообразователей (биорастворимых полимеров), применяемых для изготовления глазных

лекарственных пленок (ГЛП)

Крахмалосодержащие производные (ацетилкрахмал, оксиэтилкрахмал, оскипропилкрахмал)

Природные вещества животного и растительного происхождения (желатин, коллаген, хитин, пектин, трагакант, агар, камеди и др.)

Производные целлюлозы (МЦ, NaKMЦ, оскиэтил- и оксипропилметилцеллюлоза)

Производные акриловой кислоты, поливиниловые производные, полимеры оксиэтилена и его производные

Глазные терапевтические системы (ГТС) – современное технологическоедостижение в создании лекарств продленного действия,

которое нашло применение при лечении различных заболеваний глаз.

21

Стерильные твердые или мягкие препараты соответствующего размера и формы, которые предназначены для вставки в конъюнктивальный мешок

Обычно они состоят из матрицы, в которую включают действующее вещество, или действующее вещество окружено мембраной, которая контролирует скорость высвобождения

Действующее вещество должно быть достаточно растворимым в физиологической жидкости и высвобождаться определенный период времени

Каждая глазная вставкавыпускается в индивидуальномстерильном контейнере

22

МАРКИРОВКА

на этикетке указывают:

- общее количество действующего вещества в одной вставке, если это необходимо

- дозу, которая высвобождается за единицу времени, если это необходимо

Державна фармакопея України

23

Глазная терапевтическая система с пилокарпином

24

Точность дозирования, котораяколеблется во времени

Исключение попадания в глаза ВВ,которые обычно входят в состав глазных капель

Стабильность рН слезной жидкости

Обеспечение длительногодействия во времени

Снижение числа введений до одного раза в неделю, вместо используемых ранее четырехкратных инстилляций

Снижение расхода вещества

ГТС с контролируемым высвобождением ЛВ с целью

применения в офтальмологии “Ocusert” фирмы “Alza” (США), содержащая

пилокарпин.

Диффузионная терапев-тическая система1 – мембрана, высвобождающая ЛС; 2 – резервуар с ЛС; 3 – окрашенный ободок

25

Осмотические ЛФ (мини-насосы) – смесь ЛВ и осмотического агента (соли), окруженных полупроницаемой мембраной.Скорость высвобождения ЛВ зависит от роста осмотического давления внутри системы.Механические инфузионные насосы – сложные электронные устройства, воспринимающие сигнал о состоянии организма и его потребности в данном ЛВ (н-р, при диабете –инсулин).Скорость высвобождения ЛВ задается микропроцессором.

По физико-химическим принципам действия

Биодеградирующие ЛФ – постепенно растворяются или химически распадаются в процессе применения под воздействием биологических сред организма. Основой служат растворимые или гидролизующиеся полимеры.

26

ИНФУЗИОННЫЕ ТСИНФУЗИОННЫЕ ТС

1

2

3

4

5

1 – дозирующее отверстие; 2 – оболочка, проницаемая для воды; 3 – осмотически активная субстанция; 4 – непроницаемая эластичная оболочка; 5 – резервуар с ЛВ

Инфузионный осмотический насос

Система в виде капсул, шариков

масса 0,65 г, объем 0,6 мм3

ИИсточниксточникии энергии энергии::

явление диффузии, энергия механическая или электрическая Могут находиться в организме (вживляться под кожу) и помещаться наружно (в области предплечья или в окружности грудной клетки)

Скорость дозирования постоянна (0,17 мкг/час). Зависит от растворимости веществ в жидкости.

27

1

2

3

4

5

6

7

Инфузионная имплантационная ТС

Системы в виде круга диаметром 8,6 мм и высотой 2,4 см. Эти системы объемные и работают с помощью механической энергии. Это система многоразового использования, которую применяют, в основном, для введения инсулина и гепарина.

1 – высвобождающее отверстие; 2 – опорный элемент; 3 – место внедрения лекарственного вещества; 4 – силиконовая оболочка; 5 – корпус системы; 6 – резервуар лекарственного вещества; 7 – резервуар фторпентана

Скорость инфузии можно регулировать с помощью изменения: длины капилляра, вязкости раствора (добавлением декстрина) и применением пропеллента, который обеспечивает определенное давление.

28

МОНОЛИТНЫЕ МАТРИЧНЫЕ ТСМОНОЛИТНЫЕ МАТРИЧНЫЕ ТСДелятся на: неразрушаемые и биодеструктируемые

Данные ТС изготавливают в виде шариков, стержней и пластин, которые вводят в полости организма или имплантируют под кожу

Высвобождение – за счет диффузии из полимерной матрицы

Неразрушаемые ТС представляют собой раствор или суспензию лекарственного вещества в полимере

Достоинства:

-простота изготовления

-исключается возможность «утечки» лекарственного вещества

-обеспечивается длительное высвобождение лекарственных веществ даже с большой молекулярной массой

Недостатки:

- не подвергается биодеструкции и по истечении срока действия подлежит удалению из организма

29

Имплантаты (ГФУ)• Имплантаты представляют собой

стерильные твердые лекарственные средства, которые имеют подходящие для парентеральной имплантации размеры и высвобождают действующие вещества на протяжении длительного времени

Лекарственные средства для парентерального применения !

30

К имплантатам относятся:

таблетки имплантируемые таблетки депо капсулы подкожные стержни имплантируемые

стерильная твердая лекарственная форма депо для введения в ткани тела

31

ИМПЛАНТАЦИОННЫЕ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СИСТЕМЫ(СИЛИКОНОВЫЕ СИСТЕМЫ)

Имплантационные терапевтические системы

капсулы шарики карандаши

Преимущества высокая химическая, физическая и биологическая стабильность

возможность концентрирования ЛС

вблизи патологического очага (местное действие)

длительная подача лекарственного

вещества в организм

Силиконы, в зависимости от вида основы, играют роль резервуара для лекарственных веществ.Скорость высвобождения равна скорости диффузии и зависит от:концентрации лекарственных веществ в силиконе, растворимости лекарственных веществ в силиконе; толщины поверхности силикона, образующего систему.

32

Достоинства Норпланта: •Эффективность•Безопасен•Не нужно беспокоиться о контрацепции •Быстрое восстановление фертильности (способности к зачатию) после удаления Норпланта•Нет осложнений•Уменьшение менструальных болей•Снижается риск заболевания раком эндометрия

Недостатки Норпланта: •Косметический дефект (впрочем, мало заметный) •Более высокая стоимость, чем при других видах контрацепции• Кровянистые выделения• Аменорея (отсутствие менструаций) или скудные менструации. Это не вредит здоровью. •Введение и выведение Норпланта проводится врачом (местная анестезия)

6 силиконовых капсул, каждая длиной 34 мм (действующее вещество – кристаллический левоноргестрел 0,036 г )

5 лет действия

33

состоит из 2-х капсул

Имплантант второго поколения: содержит левоноргестрел, эффективность - 18 месяцев

биорастворимая капсула

- одна капсула, нерастворимая, вводится на 3 года (этоногестрел)

34

Гентамицинсодержащая ТС «Гентамицинсодержащая ТС «SeptopalSeptopal»»

Представляет собой полиметилметакрилатные шарики костного цемента Palacol R с гентамицина сульфатом (4,5 мг). Шарики вводят по 1-2 в виде цепей

Высвобождение гентамицина сульфата из полимера происходит путем диффузии. При 6-месячной имплантации в бедренную кость высвобождается до 70% включенного гентамицина. Система обеспечивает терапевтическую концентрацию антибиотика в костной ткани и низкую в сыворотке крови и моче

Для местного лечения хронических инфекций костных тканейДля местного лечения хронических инфекций костных тканей

Недостаток:необходимо хирургическоеизвлечение после окончания действия

35

Трансдермальные терапевтические системы

применяемыеприменяемые на Украине:на Украине:

«Версатис»

«Олфен»

«Евра»

«Матрифен»

(«Дюрогезик»)

«Эстрамон 50, 100» и др.

ТТС – апликационные лекарственные формы – (от лат. applico, applicatum - прикладывать) предназначены для введения лекарственных веществ через кожу (трансдермально)

!

36

Когда ТТС находится на коже образуется 2 слоя

(2 мембраны)

собственно мембрана ТТСкожа, выполняющая функцию мембраны

На степень и скорость проникновения ЛВ через

кожу влияет:

Растворимость ЛВ в воде и жирахСтепень ионизации ЛВ (неионизированные молекулы

диффундируют быстрее, чем ионизированные)

жирорастворимые ЛВ легко проникают в кожу и удерживаются жировой клетчаткойРазмер молекул ЛВ

только небольшое количество ЛВ попадает в кровь

Природа вспомогательных веществ

жировая клетчатка - барьер для диффузии водорастворимых ЛВ в системный круг

кровообращения

37

для ускорения кожной абсорбции и повышения растворимости плохо растворимых веществ

Вспомогательные вещества в

Требования

Должны способствовать высвобождению ЛВ из системы;Стимулировать чрезкожную абсорбцию ЛВ;Высвобождаться из систем и быть совместимыми с компонентами системы;Быть химически устойчивыми во время хранения;Нетоксичными и фармакологически индеферентными;Не должны раздражать кожу и оказывать на нее сенсибилизирующее воздействие

диметилсульфоксид

повидон

монометиловый эфирэтиленгликоля

глицерилмоноолеат

метилпирролидон

38

Данная система доставки может быть использована только для достаточно

сильнодействующих лекарств, требующих небольших доз и для ЛВ, которые обладают определенными

физико-хим. свойствами для проникновения в кожу в

терапевтически активном количестве

Только небольшой % лекарства проникает в кожу

из пластыря, т.е. лишнее количество лекарства

заложено в системе, поэтому их стоимость возростает

Возможно раздражение или контактная сенсибилизация

кожи, причины которых – неблагоприятное

взаимодействие активных и неактивных компонентов

системы с кожей

Необходимо больше времени для начала действия лекарств по

сравнению с инъекционными формами

39

ПРОСТОЕ РЕГУЛИРОВАНИЕ ДОЗЫ ЛВ - УВЕЛИЧЕНИЕ ИЛИ УМЕНЬШЕНИЕ ДОЗЫ ДОСТИГАЕТСЯ ПУТЕМ НАКЛАДЫВАНИЯ ИЛИ УДАЛЕНИЯ ДОПОЛНИТЕЛЬНЫХПОЛОСОК ТТС

ПРОСТОТА И БЕЗОПАСНОСТЬ (ДОЗА НАХОДИТСЯ ВНЕОРГАНИЗМА, ЛИШЬ КОНТАКТИРУЕТ С НИМ)

УДОБСТВО ПРИМЕНЕНИЯ

ЭФФЕКТИВНОСТЬ СИСТЕМЫ НЕ ЗАВИСИТ ОТСОСТОЯНИЯ ЖКТ

40

Версатис – ТТС с 5% лидокаином(местный анестетик)

Боль – проблема медицинская и социальная

Упаковка содержит1-6 саше с 5 ТТС

В России по статистике при умеренных болях только в 60% случаев

назначается лекарственная терапия

От 30 до 80% пациентов не

получают адекватной

обезболивающей терапии

Неадекватное обезболивание – причина развития

депрессий

Ночные боли – одна из самых частых

причин нарушения сна

Лечение боли:

Традиционные средства лечения боли

(анальгетики центрального действия, НПВС,

противосудорожные, антидепрессанты, НПВС-содержащие мази, гели,

лечебные блокады, физиолечение)

Версатис (Трансдермальная терапевтическая

система с 5% лидокаином)

единственная ТТС местного действия для длительного

обезболивания

Новая технология в лечении боли в спине, мышцах и нейропатическойболи различного генеза

! отпускается по рецепту врача

Ежегодно в мире более 300 млн чел вынуждены принимать обезбо-ливающие препараты

Каждый седьмой пациент, обращающийся за медицинской помощью, предъявляет жалобы на болезненные ощущения в

спине, мышцах, суставах.

41

…сочетание с базовой терапией

сопутствующих заболеваний

…у пациентов с сопутствующими заболеваниями

Улучшение приверженности пациентов к лечению

Простота и удобство применения по сравнению с пероральным и

парентеральным способом введения препаратов

Возможность немедленного прекращения лечения при проявлении

неблагоприятных реакций

Преимущества ТТС Версатис :

Стойкий обезболивающий эффект при применении1 раз в сутки

Нет системного действия –

гарантия высокой безопасности леченияОтсутствие лекарственного

взаимодействия

Болевой синдром при вертеброгенных

поражениях

Показания к применению

миозит

Эффективность не зависит от состояния желудочно-

кишечного тракта

Отсутствие необходимости титровать дозу

Минимальная вероятность развития побочных эффектов (частота возникновения

нежелательных явлений при применении Версатиса всего на 1,2% больше, чем при применении плацебо)

…у пожилых

Постгерпетическая невралгия

…в составе комби-нированной терапии с системными аналь-гетиками или НПВП

Возможность применения…

42

Версатис: лидокаин – «золотой» стандарт местного обезболивания – в уникальной лекарственной форме

Защитная пленка – обеспечивает защиту от высыхания и досрочного высвобождения ЛВ при

хранении

Нетканая основа, на которой расположен

гидрогель с лидокаином

Гидрогель на клейкой основе, содержащий 5%

лидокаина (700 мг); обеспечивает прилипа-ние пластины к повер-

хности кожи, высво-бождение ЛВ и проник-

новение его в кожу

Как действует Версатис?

5% лидокаин проникает через кожу, достигает нервных окон-чаний, расположенных в дерменепосредственно о области аппликации препарата, и воздействует на поврежденные нервные волокна, блокирует возникновение и проведение болевого импульса

Версатис Версатис обеспечиваетобеспечиваетмаксимальную максимальную длительность длительность

местного местного обезболиванияобезболивания

Размер пластины 10х14 см

44

Абсорбция лидокаина в кожу составляет 3%от общего количества, содежащегося в пластине

Область действия препарата – нервные окончания

непосредственно в месте наложения пластины

А – пластина с лидокаиномБ – зона действия препаратаВ – поврежденные нервные окончанияГ – нервное волокноД – кровеносный сосуд

Концентрация лидокаина в плазме при применении ТТСминимальна и составляет 1/20терапевтической концентрациидля достижения антиаритмического действия и 1/50 токсической концентрации

45

Трансдермальные терапевтические системы доставки

Форма выпуска: пластырь трансдермальный по 140 мг№2, №5, №10

Действующие вещества:1 пластырь содержит140 140 мг диклофенака натрия

Производитель «Teika PharmaceuticalCo.Ltd.» для «Mepha Ltd», Япония/Швейцария

Фармакотерапевтическая группа:нестероидные противовоспалитель-ные средства

Показания:местное лечение: воспаление сухожи-лий, связок, мышц и суставов травма-тической этиологии, например, при растяжении связок и сухожилий, вывихах, ушибах; локализированныеформы ревматизма мягких тканей и суставов

Срок годности: 3 года

Условия отпуска: без рецепта

46

Олфен – первая в Украине ТТС с НПВС

Преимущества препарата:пролонгированная форма высвобождения диклофенака натрия;не создает «парникового эффекта» в отличие от мазей;эстетичность;возможность разрезать на куски необходимого размера и формыосновное количество ДВ попадает в очаг воспаления, гдесоздается его максимальная концентрацияминимум ДВ попадает в системный кровотокотсутствие риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТвозможность длительного использования в отличие от системных препаратоввозможность комбинирования с системными НПВПудобство упаковки

47


Форма выпуска: трансдермальная терапевтическая система25 мг/ч, 50 мг/ч, 75 мг/ч №1,№3, №5, №10, №20 каждый

Действующие вещества:1 пластырь трансдермальный содержитфентанилафентанила 2,75 мг, 5,50 мг и 8,25 мг соотв.

Производитель «Nicomed Dannmark ApS» для «Nycomed», Дания/Австрия

Фармакотерапевтическая группа:наркотические анальгетики

Показания:тяжелый хронический болевой синдром, который можно купироватьтолько с помощью опиоидныханальгетиков


Условия отпуска: по рецепту

49

Трансдермальный пластырь «Евра»

относится к микродозированным

контрацептивам, сочетающим

присущую гормональной контрацепции

эффективность и максимальную безопасность в использовании .Высвобождение

150 мг норэлгестромина20 мкг этинил-эстрадиола

в сутки

50

Почему реальная эффективность ОК

ниже?

47 % женщин забывают принять 1 таблетку в течение цикла

22 % забывают принять две таблетки и более

Действие факторов, снижающих эффективность:

(рвота, диарея, вегетарианская диета, прием лекарственных препаратов)

51

Эффективность выделения гормонов из

ТТС ЕвраТорс Живот Ягодица Плечо

Торс Живот Ягодица Плечо

Ежедневная концентрация гормонов в крови стабильна на протяжении суток и составляет: НЭ – 150 мкг, ЕЕ – 20 мкгОдин пластырь поддерживаетнеобходимую концентрацию в течение 10 днейЭффективность ТТС не зависит от места прикрепления

При задержке замены пластыря на срок до 48 ч применения дополнитель-

ных контрацептивных препаратов не требуется

Надежность адгезии Евра являлась исключительной и постоянной в ходе всех исследований

Степень адгезии Евра не подвержена воздействию:

А. теплого и влажного климата

В. различных видов активной деятельности (сауна, ванна)

С. физических упражнений (беговая дорожка, плавание)

Во время исследований:•использовано более 75 тыс. ТТС Евра (3,7 тыс.женщин)•Только в 1,8% происходило отклеивание ТТС Евра

53

Психотерапия

Альтернатив-ные

методы

Фито-таблетки

Никотиновыйингалятор

Каждые шесть секунд табак уносит одну жизнь. Ежегодно курение становится причиной смерти 5,4 миллионов человек…

Никотиновая Жевательная

резинка

Никотиновый пластырь

Никотиновый аэрозоль

54


Фармакотерапевтическая группа:психомоторные стимуляторы

Форма выпуска: Пластырь трансдермальный10 мг/16 ч, 15 мг/16 ч, 25мг/16 ч№7 каждый

Производитель: ЛТС Ломанн Терапие - Систем АГ, Германия

Действующие вещества:1 пластырь трансдермальный содержитникотинаникотина 15,75 мг; 23,62 мг; и 39,37 мг соответст.


Примечание: пластырь снимают перед сном!(имитация колебания никотина у курильщика)

55


Производитель «Famar France» для «Novartis Consumer Health S.A.» Германия/Франция/Швейцария

Форма выпуска: Пластырь трансдермальный7мг/24 ч, 14мг/24 ч, 21мг/24 ч№7,№14, №28 каждый

Действующие вещества:1 пластырь трансдермальный содержитникотинаникотина 17,5 мг, 35 мг и 52,5 мг соответст.

Фармакотерапевтическая группа:психомоторные стимуляторы

Показания:Лечение никотиновой зависимостии ослабление симптомов, которые наблюдаются при попытке бросить курить


Условия отпуска: без рецепта

56

Исследования показывают, что 46% пользователей никотиновых пластырей, которые в течение второй недели не закурили, держались и спустя полгода

Применять пластырь можно не более 12 недель!Курить при лечении ТТС нельзя!!!

8-12 недель – наибольшая дозировка никотина (21мг/24 ч)далее 2 недели – средняя дозировка никотина (14мг/24 ч)далее 2 недели – наименьшая дозировка никотина (7мг/24 ч)

Применять пластырь

нужно тогда, когда

курильщик имеет

стойкую цель отказаться от курения, иначе его

применять бесполезно

57

ПЛАСТЫРЬ АНТИ- НИКОТИН «Tibet Highland Herbs»™

экстракты восточных травгвоздика, пряная корица, сибирский женьшень, гвоздичное масло из цветочных почек

58


Производитель, страна: "Hexal AG" компания в составе "Sandoz" для "Sandoz GmbH", Германия/Австрия.

Международное непатентованное название: Estradiol

Лекарственная форма: Пластырь.Форма выпуска: Пластырь трансдермальный по 4мг №6.

Действующие вещества: Состав, которым покрыт 1 пластырь, содержит эстрадиола – 4.0 мг.Вспомогательные вещества: D-a-токоферол концентрат, сополимер акриловый, фольга Pegoterat.Фармакотерапевтическая группа: препараты женских половых гормонов и их синтетические аналоги

Показания: климактерический синдром; заболевания, обусловленные дефицитом эстрогенов, инволюционные изменения половых и мочевыводящих путей; заместительная терапия после овариоэктомии.

Условия отпуска: по рецепту.Срок годности: 3 года.

59

Способ применения1. Непосредственно перед применением необходимо оторвать защитную оболочку пакетика, разрезав его ближе к краю, и достать пластырь, не повреждая его.2. Пластырь следует осторожно сгибать вдоль перфорации кверху и книзу, пока большая часть защитной пленки не отделится вдоль перфорированной полосы от клейкой поверхности трансдермального пластыря. Эта часть защитной пленки снимается за один из полученных кончиков.3. Открытую клейкую поверхность пластыря накладывают на здоровую очищенную кожу наружной поверхности бедра.4. Потом выпуклую часть трансдермального пластыря слегка поднимают так, чтобы остаток защитной пленки можно было бы удалить и закрепляют полностью.5. После полной фиксации пластыря его необходимо прижать рукой на протяжении 10 сек.При использовании каждого нового пластыря необходимо менять место аппликации.Пластырь нельзя накладывать на кожу груди.Следует избегать любого касания клейкой поверхности.Непосредственно перед аппликацией участок кожи следует обезжирить.Пластырь следует предохранять от попадания прямого солнечного света.Трансдермальный пластырь хорошо прилипает к коже, и его функционирование гарантировано даже при приеме ванны, душа или во время физической работы. Если пластырь отделился от кожи в горячей воде, следует использовать новый пластырь.

60


Форма выпуска: трансдермальная терапевтическая система2 мг/24ч, 4 мг/24 ч, 6 мг/24 ч, 8 мг/24 ч№7,№28, №100 каждый

Действующие вещества:1 пластырь содержитротиготинаротиготина 4,5 мг (10 см2), 9 мг (20 см2),13,5 мг (30 см2), 18 мг (40 см2) соотв.

Производитель «LTS Lohmann Therapie – Systeme AG» для «Schwarz Pharma Ltd», Германия/Ирландия

Фармакотерапевтическая группа:средства для лечения паркинсонизма

Показания:монотерапия идиопатической Болезни Паркинсона на ранней стадии (без применения леводопы)


Условия отпуска: по рецепту

61

Спасибо за внимание!

terap sistem

Documents