tema.9 comprimate
TRANSCRIPT
-
8/12/2019 Tema.9 Comprimate
1/23
-
8/12/2019 Tema.9 Comprimate
2/23
DefiniieComprimatelesunt forma farmaceutic solid,
obinute prin presarea substanelormedicamentoase cu sau fara adaos de
substane auxiliare, destinate pentru uz intern,
extern, sublingual, sub form implante sauparenteral (FS ed.11).
Comprimatelesunt preparate farmaceutice solidecare conin doze unitare din una sau mai multe
substane active; se obin prin comprimarea unuivolum constant de substane active, asociate
sau nu cu substane auxiliare; i sunt destinateadministrrii pe cale oral. (FR ed.10, 2011)
-
8/12/2019 Tema.9 Comprimate
3/23
IstoricDenumirea decomprimate are la origine verbul
latin comprimo - comprimare (a presa, acomprima) i se refer la modul de fabricare.
Denumirea de tablete deriv de la cuvintul latintabula, tabuletta (tbli) i se refer la forma
exterioar a preparatului (au form de cilindriplai).
W.Brockedonobine brevet n 1843 pentrupresarea pulberilor n matri.
n 1845 comprimatele au nceput sa se producn SUA, Frana, Germania, Suiedia.Pentru prima dat comprimatele au aprut ca
form oficinal n farmacopea britanic n anul
1885.
-
8/12/2019 Tema.9 Comprimate
4/23
-
8/12/2019 Tema.9 Comprimate
5/23
-
8/12/2019 Tema.9 Comprimate
6/23
Dezavantaje
n comparaie cu pulberile absorbiamedicamentelor este mai lent i este nfuncie de viteza de dizolvare sau dedezagregare a comprimatelor
Uneori substana medicamentoas dincomprimate poate irita mucoasele. nasemenea cazuri se recomand dizolvareacomprimatului n ap i s se administrezesoluia.
nghiirea comprimatelor mai mari, n deosebila copii este anevoioas.
La pstrare comprimatele pot s piard din
dezagregare i se cimenteaz, sau invers, sse descom un.
-
8/12/2019 Tema.9 Comprimate
7/23
Clasificarea comprimantelor
Dup modul de fabricare:Tabulettae compressae Tabulettae friabiles
Dup calea de administrare:OriblettaeRezoriblettaeSolublettae
Injectablettae ImplantablettaeDulciblettae
-
8/12/2019 Tema.9 Comprimate
8/23
Caracteristica comprimatelor
Diametrul comprimatelor variaz ntre 3 25mm
Comprimatele cu diametrul > 25mm se
numesc bricheteCel mai des comprimatele au diametrul
cuprins intre 714 mm
Comprimatele cu diametrul > 9mm au pesuprafa o cresttur care ajut pacientuluis le mpart n jumti sau sferturi
-
8/12/2019 Tema.9 Comprimate
9/23
Excipienii utilizai la fabricareacomprimatelor
Diluani
Aglutinani (liani, adezivi)
Dezagregani (dezintegrani)
Lubrefiani
Colorani
Substane aromatizante i corectoare de
gustSubstane care favorizeaz efect prelungit
-
8/12/2019 Tema.9 Comprimate
10/23
Excipienii utilizai la fabricareacomprimantelor
Diluanii se utilizeaz cnd principiile activesunt n doze foarte mici (0,010,001 g)iau scopul de a da comprimatelor
greutatea i mrimea necesar.Exemple: zaharoz, lactoz, glucoz,
clorur de sodiu, hidrofosfatul de calciu,
amidon, sulfat de calciu, bicarbonat demagneziu.
-
8/12/2019 Tema.9 Comprimate
11/23
Excipienii utilizai la fabricareacomprimatelor
Algutinanii (liani, adezivi)se folosesc n scopultransformrii amestecului de substane solidepulverizate n granule, care permit realizareaunor comprimate cu o rezisten mecaniccorespunztoare.
Se utilizeaz sub form de soluii apoase dediferite concentraii, mucilagii, geluri i se mainumesc lichide de granulare.
Prezena lianilor favorizeaz integritateagranulatelor n timpul manipulrilor i reducepresiunea necesar pentru obinereacomprimatelor.
Un liant trebuie sa posede proprieti adezivesuficiente, dar nu excesive, pentru a nu
compromite dezintegrarea comprimatelor.
-
8/12/2019 Tema.9 Comprimate
12/23
Excipienii utilizai la fabricareacomprimantelor
Exemple: ap, etanol, gelatin, zahr (sub formde sirop), amidon, alcool polivinilic, PVPpolivinilpirolidon, MC metilceluloz, OPMC oxipropilmetilceluloz, CMC carboximetilceluloz, NaCMC, acidul alginic,alginatul de sodiu.
n cazul substanelor sensibile la aciunea apei sefolosesc soluii alcoolice de PVP, MC.
Deoarece aglutinanii, n general, au efect negativ
asupra dezagregrii, aceste substane trebuiefolosite n cantiti strict necesare (1-5%). Dacaagentul aglutinant nu sa utilizat n cantitatesuficient sau n-are proprieti liantecorespunztoare, granulatele se vor sfrma
uor iar comprimatele nu vor avea rezistenamecanic dorit.
-
8/12/2019 Tema.9 Comprimate
13/23
Clasificarea dezintegranilor
Dup mecanismul de aciune: Substane care acioneaz prin marirea
volumului la mbibare cu ap: acid alginic,alginat de sodiu, amilopectina,
ultraamilopectin, derivai solubili n ap deceluloz (MC, NaCMC etc.), celulozmicrocristalin, agar-agar, tragacant, PVP
Ageni de hidrofilizare care maresc capacitateade umectare a comprimatelor (tween80 (1%),
amidon(5-10%)) Combinaii care sub influena imeditii degaj
CO2i O2 (bicarbonat de sodiu, carbonatul decalciu singure sau asociate cu acidul citric sautartric). Aceste comprimate se mai numesc
efervescente.
-
8/12/2019 Tema.9 Comprimate
14/23
Clasificarea lubrefianilorLubrefianii au urmtoarele funcii:
1. Asigur umplerea regulat i uniform a matriei2. Evit aderarea i lipirea materialului de ponsoane i matri n
timpul comprimrii3. Favorizeaz evacuarea comprimatului.Lubrefianii au efect antagonist fa de aglutinani, deoarece micoreaz
puterea de coeziune a granulatelor. n plus, acioneaz negativasupra dezagrigrii. Ageni de curgerese folosesc pulberi inerte, fine care nu se
deformeaz la presare (talc cel mult 3%, amidon, PEO4000,aerosilul). Agenii de curgere mai pot ndeplini nc o funcie scotsarcina electrostatic de pe particulele de pulbere i granulat,sporind capacitatea de curgere.
Antiadezivi sau antiaderenide obicei se folosesc substane moilipofile (talcul, amidonul, stearatul de calciu i magneziu, PEO -4000)
Lubrefiani propriu-zii(acidul stearic, stearatul de calciu imagneziu). Aceast grup de lubrifianti imprim comprimatelor osuprafa neted, lucioas nsa micoreaz solubilitatea i sporesctimpul de dezagregare. Se utilizeaz maxim 1%.
-
8/12/2019 Tema.9 Comprimate
15/23
Colorani
n calitate de colorani se recomand:
Indigo (culoare albastr)
Tartrazin (culoare galben) Tropeolin 00, eozin (culoare roz)
Dioxidul de titan (culoarea alb)
Colorani naturali: clorofila, carotinoidele
-
8/12/2019 Tema.9 Comprimate
16/23
Substane care favorizeaz efectprelungit
Aceste substane ncetinesc dezagregareacomprimatelor n organism, prelungind astfelperioada de absorbie a substanei
medicamentoase. Aceste substane au efectcontrar dezagreganilor. Se folosesc:
Uleiuri hidrogenizate
Ceara alb
Mono-i distearinele
Trilaurilsulfatul etc.
-
8/12/2019 Tema.9 Comprimate
17/23
Maini de comprimatPiesele principale ale mainii de comprimat sunt: Plnia de alimentare sau distribuitorul (buncrul),
care alimenteaz matria cu material decomprimat
O matri formata dintr-o placa de oel foarterezistent,in care se afl una sau mai multeorificii (camere), de regul cilindrice cudiametrul corespunztor comprimatelor
Dou ponsoane, unul superior i altul inferior,care sunt adaptate perfect la orificiul matriei, ncare se pot mica n sus i in jos, fara a aveains nici un joc. Sunt confecionate dintr-un aliajinoxidabil rezistent (oel cromat)
-
8/12/2019 Tema.9 Comprimate
18/23
Maini de comprimatclasificarea
Maini de comprimat cu excentric
Maini de comprimat rotative
La mainile de comprimat cu excentricplnia dedistribuie este mobil, iar matria fix.
Mainile de comprimat rotative funcioneaz prinrotirea continu i ntr-un singur sens a unei
coroane circulare care cuprinde matriele,ponsoanele de sus i cele de jos. Plnia de
distribuie este fix.
-
8/12/2019 Tema.9 Comprimate
19/23
Fazele procesului de comprimare
Umplerea matriei cu material
Comprimarea propriu-zis
Expulzarea (evacuarea) comprimatuluiobinut
-
8/12/2019 Tema.9 Comprimate
20/23
Schema procesului comprimrii la
mainile cu excentric
-
8/12/2019 Tema.9 Comprimate
21/23
Avantaje i dezavantaje
Avantaje: Se pot demonta, cura i regla uor Adaptarea pentru alt material de comprimat nu
necesit mult timp
Dezavantaje: Sunt supuse unei solicitri vibratorii puternice(trebuie sa posede o construcie mecanic solid)
Presarea este brusc i de scurta durat Funcioneaz zgomotos
Neuniformitatea greutii i rezistenei mecanice acomptimatelor
Productivitate redus (15 000 60 000 comprimate /or)
-
8/12/2019 Tema.9 Comprimate
22/23
Schema ciclului de comprimarela mainile rotative
-
8/12/2019 Tema.9 Comprimate
23/23
Avantaje i dezavantaje
Avantaje: Randament nalt Dezvoltarea lent a presiunii Nu se produce separarea granulatelor n diferite
marimi
Comprimatele obinute sunt mai regulate, omogenei dozate exact. Au o vitez de rotaie 5-20 turaii pe min
Dezavantaje: Construcie mai complicat Schimbarea matrielor i ponsoanelor dureaz mult Reglarea este dificil
Mrcile mainilor rotative: RTM41 M2V
RTM 41 M3