TECNOLOGIA DE FABRICACION DE FORMAS

SOLIDASDr. Armando Rivero Laverde

Armando Rivero 2002

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Comprimidos

La formulación de un comprimido viene regida por tres factores:

•La sustancia activa.

•El proceso de elaboración.

•El método por el cual el comprimido va a ser usado.

ComprimidosMétodos de elaboración

Granulación HúmedaGranulación Húmeda• Acuosa• Orgánica

– Alcohólica– Hidroalcohólica– Otro solvente

Granulación secaGranulación seca - Doble compresión

Compresión DirectaCompresión Directa

Es el método clásico y tradicional para el aumento de tamaño de particulas. Se basa en aumentar la adhesion de las particulas mediante la adicion de una sustancia aglutinante y de un solvente adecuado.

Granulación Húmeda

ExcipientesExcipientes

Sustancia ActivaSustancia Activa

Reducción de Reducción de tamañotamaño

MezclaMezcla AmasadoAmasado

SoluciónAglutinante

SecadoSecado

Reducción de Reducción de tamañotamaño

IMPIMP. Curva de secado. Se busca 2-3% humedad

IMPIMP. Curva de secado. Se busca 2-3% humedad

MezclaMezcla

CompresiónCompresión

ExcipientesExcipientes

Granulación húmedaMétodos alternativos

Granulación por atomización

Granulación húmedaMétodos alternativos

Granulación por atomización

Lecho FluidoLecho Fluido

Granulación húmedaMétodos alternativos

Granulación por atomización

Lecho Fluido

Granuladores progresivosGranuladores progresivos

• Diosna, Fielder

Granulación por Vía Seca

ExcipientesExcipientes

Sustancia ActivaSustancia Activa

Reducción de Reducción de tamañotamaño MezclaMezcla GranulaciónGranulación FracturaFractura

Reducción de Reducción de tamañotamaño

MezclaMezcla

CompresiónCompresión

ExcipientesExcipientes

TécnicasTécnicas•Briqueteado (Slugging): Altas presiones,punzones planos, Ø 2,2-2,5 mm•Compactación por rodillos (Chilsonator).InconvenientesInconvenientes•Se produce gran cantidad de polvos finos que deben ser reciclados.•Altas presiones pueden prolongar el tiempo de disolución.

Compresión Directa

Limitaciones

La diferencia de densidades y tamaño de partículas entre la sustancia activa y los excipientes puede producir estratificación de la mezcla y a su vez producir problemas de uniformidad de contenido.

Las sustancias activas que se dosifican en grandes cantidades y que no poseen capacidad de compresión son difíciles de manejar por éste método.

Debido a que el proceso se realiza en seco, se produce gran cantidad de polvo, pudiendo generar cargas electrostáticas y una distribución no uniforme de la sustancia activa en la mezcla y en el comprimido final.

Sustancia ActivaSustancia Activa

Reducción Reducción de tamañode tamaño MezclaMezcla CompresiónCompresión

ExcipientesExcipientes

GrageasMotivos

• Mejorar la estabilidad.

• Por estética.

• Enmascarar el mal sabor u olor desagradable.

• Mejorar la identificación del producto.

• Mejorar la integridad mecánica del producto.

• Mejorar la biodisponibilidad del fármaco.

• Prevenir incompatibilidades entre los principios activos.

• Facilitar la ingestión del producto por el paciente.

• Facilitar la manipulación del producto en líneas de envasado.

GrageasEquipamiento

GrageasCaracterísticas de la forma farmacéutica a recubrir

• Forma biconvexa.

• Dureza elevada.

• Libre de polvo.

• Seco.

• Friabilidad alta.

GrageasClasificación

• Barnizado.

• Gelatinizado.

• Cobertura con azúcar.

• Cobertura pelicular.

• Microencapsulación.

• Cobertura por compresión.

GrageadoEtapas

• Aislamiento o sellado.

• Engrosamiento o subcobertura.

• Afinado o alisado.

• Adición de color.

• Pulido.

• Impresión (opcional)