RELAJANTES DE LA PLACA

NEUROMUSCULAR

Historia La primera referencia escrita Pietro

Martiré dÁnghiera (1492-1526) reseñaba e uso de flechas emponzoñadas por curare por los indios de Amazonia.

En 1510, Juan De la Cosa, ex geógrafo de Colón, murió a causa de una flecha cuya punta estaba untada con pasta de curare, disparada por cerbatana.

Historia Para 1515 Sir Walter Raleigh escribe la

primera descripción de la raíz de la planta Strychnos toxifera y su producto el urari, conocida posteriormente como curare.

En 1865, Preyer consiguió la primera forma purificada y cristalizada de curare, a la cual llamó curarina.

En 1928 se introduce el curare a la práctica clínica de la Anestesiología.

Concepto Los fármacos bloqueadores

neuromusculares impiden a transmisión de los impulsos nerviosos hacia los músculos voluntarios a nivel de la placa neuromuscular. El mediador químico es la Ach que se libera en las terminaciones presinápticas como resultado de la despolarización y actúa sobre los receptores nicotínicos en el terminal postsináptico.

Mecanismo de acción BNM DESPOLARIZANTES:

Actúan como agonistas parciales, efectuando inicialmente una apertura de canales iónicos similar a la Ach, pero su persistencia en el sarcolema o su transporte hacia el interior de la célula desensibiliza a los receptores produciendo el bloqueo de la transmisión neuromuscular.

BNM NO DESPOLARIZANTES:

Inhibición competitiva de receptores nicotínicos de Ach en la membrana postsináptica de la placa motora.

Indicaciones Relajación muscular en

anestesia general. Intubación endotraqueal. Relajación en conexión a

ventilador mecánico. Procedimientos endoscópicos,

broncoscopía, laringoscopía o esofagoscopía.

Usos ortopédicos. Tétanos, convulsiones tóxicas,

status epilepticus.

Progresión de la acción1. Músculos pequeños de contracción rápida;

oculomotores, faciales, laríngeos, cervicales.

2. Músculos de las extremidades y el tronco.

3. Nervios intercostales y diafragma

Su reversión va en sentido contrario.

Clasificación de los BNM

A. Bloqueadores neuromusculares no despolarizantes:

i. NATURALES: TURBOCURARINA

ii. SINTETICOS: Acción breve: MIVACURIO

Acción Intermedia breve: ROCURONIO

Acción intermedia: ATRACURIO y VERCURONIO

Acción prolongada: GALAMINA, PIPECURIO,

PANCURONIO y

DOXACURIO

B. Bloqueadores despolarizantes:

Succinilcolina (Suxametonio)

Bloqueadores neuromusculares despolarizantes

Succinilcolina Nombre genérico

Suxametonio. Indicado para

intubación rápida. Dosis 0.5-1 mg/kg

I.V. Inicio de acción 30”-

60” Duración 10

´aproximados.

Succinilcolina-Efectos secundarios

Fasciculaciones. Mialgias. Hiperkalemia. Aumenta presión

intraocular, intragástrica e intracraneal.

Taquicardia y HAS. Arritmias cardiacas. Hipertermia maligna.

Bloqueadores musculares no

despolarizantes

Bloqueadores musculares no despolarizantes.

Aminoesteroides Benzilisoquinolinas

Vercuronio Rocuronio Pancuronio

Turbocurarina Atracurio Cisatracurio Mivacurio

Aminas cuaternarias: Galamina

PANCURONIO:

Taquicardia y aumento de la presión arterial.

ATRACURIO:

Bradicardia e hipotensión, libera histamina, pudiendo dar rubor, hipotensión y broncoespasmo.

VECURONIO:

Efectos cardiovasculares mínimos, no libera histamina.

MIVACURIO:

Puede producir liberación de histamina con rubor facial.

ROCURONIO:

Efectos cardiovasculares mínimos y no libera histamina.

DANTROLENO

Es un antagonista del calcio muy especial ya que es el único que actúa a nivel del retículo sarcoplásmico.

Mecanismo de Acción

El dantroleno es el único relajante muscular que tiene acción directa sobre el músculo esquelético.

FARMACOCINETICA

Absorción 70%. Distribución: no se une a proteínas,

atraviesa placenta. Metabolismo: hepático. Vía

hidroxilacion. Excreción: 20% por orina. Vida media: 8.7 hrs. Efectos adversos: taquicardia, rash,

nausea y vomito,

DOSIS

25 mg/día, con una meseta de 100mg/día.

Niños 0.5 mg/ 2 día. dosis máxima de 3mg.

Nombres comerciales:

Dantrolen® inyectable, lab. Gray; Dantrolen®100 mg y 25 mg cápsulas, Dantrolen® suspensión oral, Lab. Schering Plough.