presentación de powerpoint€¦ · • 1995 aprovat als eeuu (sobredosi) comparat amb naltrexona:...
TRANSCRIPT
![Page 1: Presentación de PowerPoint€¦ · • 1995 aprovat als EEUU (sobredosi) Comparat amb naltrexona: • No hepatotòxic • Acció sobre receptors κhiperregulats • Orientar-se cap](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022013021/5f0702287e708231d41ad6a7/html5/thumbnails/1.jpg)
![Page 2: Presentación de PowerPoint€¦ · • 1995 aprovat als EEUU (sobredosi) Comparat amb naltrexona: • No hepatotòxic • Acció sobre receptors κhiperregulats • Orientar-se cap](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022013021/5f0702287e708231d41ad6a7/html5/thumbnails/2.jpg)
![Page 3: Presentación de PowerPoint€¦ · • 1995 aprovat als EEUU (sobredosi) Comparat amb naltrexona: • No hepatotòxic • Acció sobre receptors κhiperregulats • Orientar-se cap](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022013021/5f0702287e708231d41ad6a7/html5/thumbnails/3.jpg)
![Page 4: Presentación de PowerPoint€¦ · • 1995 aprovat als EEUU (sobredosi) Comparat amb naltrexona: • No hepatotòxic • Acció sobre receptors κhiperregulats • Orientar-se cap](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022013021/5f0702287e708231d41ad6a7/html5/thumbnails/4.jpg)
• regulació respiratòria • control de la temperatura• control de la ingesta • regulació de l’estrès• regulació mecanismes nocicepció• sistema de recompensa
Receptor Op. endògens precursor agonista
µ endorfines proopiomelano-cortina (POMC) morfina
Κ dinorfines prodinorfina Ketociclazolina,pentazozina
δ encefalines proencefalina morfina
Estereoespecíficsβ, µ1, µ2, κ 1, κ 2, ε o σ.
![Page 5: Presentación de PowerPoint€¦ · • 1995 aprovat als EEUU (sobredosi) Comparat amb naltrexona: • No hepatotòxic • Acció sobre receptors κhiperregulats • Orientar-se cap](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022013021/5f0702287e708231d41ad6a7/html5/thumbnails/5.jpg)
![Page 6: Presentación de PowerPoint€¦ · • 1995 aprovat als EEUU (sobredosi) Comparat amb naltrexona: • No hepatotòxic • Acció sobre receptors κhiperregulats • Orientar-se cap](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022013021/5f0702287e708231d41ad6a7/html5/thumbnails/6.jpg)
Receptors µ i sistema DA
NaltrexonaNalmefeno
![Page 7: Presentación de PowerPoint€¦ · • 1995 aprovat als EEUU (sobredosi) Comparat amb naltrexona: • No hepatotòxic • Acció sobre receptors κhiperregulats • Orientar-se cap](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022013021/5f0702287e708231d41ad6a7/html5/thumbnails/7.jpg)
µAnalgèsia, depressió
respiratòria, eufòria
Morfina +++Codeïna ++
Metadona +++Fentanil +++Petidina ++Meperidina ++Oxicodona ++Tramadol +Buprenorfina ++ / - -Pentazozina Antag. +Naltrexona Antag. +++Nalmefene Antag. +++
δRegulació nocicepció
(encefalines)
+
+
++++
+
-+
Antag. +
Antag. +
![Page 8: Presentación de PowerPoint€¦ · • 1995 aprovat als EEUU (sobredosi) Comparat amb naltrexona: • No hepatotòxic • Acció sobre receptors κhiperregulats • Orientar-se cap](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022013021/5f0702287e708231d41ad6a7/html5/thumbnails/8.jpg)
κ altres
Analgèsia, sedació, disfòria, al·lucinacions, deliri (dinorfines)
Morfina + Cannabinoide CB1
Codeïna +
Metadona Antag. NMDA (d-)
Fentanil
Petidina +
Meperidina +
Oxicodona +
Tramadol + £5HT i NA
Buprenorfina Antag. +
Pentazozina ++
Naltrexona Antag. +
Nalmefene ++/--
![Page 9: Presentación de PowerPoint€¦ · • 1995 aprovat als EEUU (sobredosi) Comparat amb naltrexona: • No hepatotòxic • Acció sobre receptors κhiperregulats • Orientar-se cap](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022013021/5f0702287e708231d41ad6a7/html5/thumbnails/9.jpg)
• Efecte neuromodulador del sistema σ1(sistemes DA i del glutamat NMDA)
• Efecte inmunomodulador
• Agonistes σ1à psicosi
• haloperidol, clorpromazina: ▲afinitat σ
• Antagonistes σ1à AP reguladors dels sistemes DA mesolímbic i mesocortical
![Page 10: Presentación de PowerPoint€¦ · • 1995 aprovat als EEUU (sobredosi) Comparat amb naltrexona: • No hepatotòxic • Acció sobre receptors κhiperregulats • Orientar-se cap](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022013021/5f0702287e708231d41ad6a7/html5/thumbnails/10.jpg)
• Efectes al·lucinògens
• Agonisme σ: cocaïna, metamfetamina, morfina/DAM, fluvoxamina, dextrometorfan, fluoxetina.
• Agonistes sovint actuen sobre altres receptors com els κ i el NMDA del glutamat.
• Fenciclidina agonista σ1 i antagonista dels NMDA (PCP) .
![Page 11: Presentación de PowerPoint€¦ · • 1995 aprovat als EEUU (sobredosi) Comparat amb naltrexona: • No hepatotòxic • Acció sobre receptors κhiperregulats • Orientar-se cap](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022013021/5f0702287e708231d41ad6a7/html5/thumbnails/11.jpg)
Agonistes selectius σ1à
- Propietats AD per modulació NMDA
- Deterior cognitiu en esquizofrènia
- Deliri en gent gran; Alzheimer
- Flashbacks en TEPT
- Fluvoxamina: prevenció en pròdroms esquizofrènia / T. ansiosos
![Page 12: Presentación de PowerPoint€¦ · • 1995 aprovat als EEUU (sobredosi) Comparat amb naltrexona: • No hepatotòxic • Acció sobre receptors κhiperregulats • Orientar-se cap](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022013021/5f0702287e708231d41ad6a7/html5/thumbnails/12.jpg)
Antagonistes σ atenuen en animals els efectes de cocaïna i metamfetamina:• efectes subjectius i psicomotors• el reforç • les convulsions
I redueixen l’auto administració d’OH
¿tractaments útils en addiccions?
![Page 13: Presentación de PowerPoint€¦ · • 1995 aprovat als EEUU (sobredosi) Comparat amb naltrexona: • No hepatotòxic • Acció sobre receptors κhiperregulats • Orientar-se cap](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022013021/5f0702287e708231d41ad6a7/html5/thumbnails/13.jpg)
• Hipodopaminèrgia a còrtex pre-frontal àimpulsivitat i menor control cognitiu
Consumcrònic de à àdrogues
↑ DinorfinesInhibició GABA de DA a ATV
• à sedació, disfòria, analgèsia• Circuit de recompensa: efectes contraris
![Page 14: Presentación de PowerPoint€¦ · • 1995 aprovat als EEUU (sobredosi) Comparat amb naltrexona: • No hepatotòxic • Acció sobre receptors κhiperregulats • Orientar-se cap](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022013021/5f0702287e708231d41ad6a7/html5/thumbnails/14.jpg)
Consum crònic d’OH à• ▼ recompensa de l’alcohol• ▲ efectes sedants • ▲ disfòriaAntagonistes κ, ▼consum només en animals dependents d’OH.Agonistes κ, ▼reforç positiu de l’OH per reducció de DA a NAC.
![Page 15: Presentación de PowerPoint€¦ · • 1995 aprovat als EEUU (sobredosi) Comparat amb naltrexona: • No hepatotòxic • Acció sobre receptors κhiperregulats • Orientar-se cap](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022013021/5f0702287e708231d41ad6a7/html5/thumbnails/15.jpg)
Nalmefene: • Desenvolupat inici dels 70• 1995 aprovat als EEUU (sobredosi)
![Page 16: Presentación de PowerPoint€¦ · • 1995 aprovat als EEUU (sobredosi) Comparat amb naltrexona: • No hepatotòxic • Acció sobre receptors κhiperregulats • Orientar-se cap](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022013021/5f0702287e708231d41ad6a7/html5/thumbnails/16.jpg)
Comparat amb naltrexona:• No hepatotòxic• Acció sobre receptors κ hiperregulats• Orientar-se cap a una reducció del
consum
![Page 17: Presentación de PowerPoint€¦ · • 1995 aprovat als EEUU (sobredosi) Comparat amb naltrexona: • No hepatotòxic • Acció sobre receptors κhiperregulats • Orientar-se cap](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022013021/5f0702287e708231d41ad6a7/html5/thumbnails/17.jpg)
Analgèsia µ δ κ
Supraespinal +++ — -/hiperalgèsia
Espinal ++ ++ +
Periférica ++ — ++
![Page 18: Presentación de PowerPoint€¦ · • 1995 aprovat als EEUU (sobredosi) Comparat amb naltrexona: • No hepatotòxic • Acció sobre receptors κhiperregulats • Orientar-se cap](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022013021/5f0702287e708231d41ad6a7/html5/thumbnails/18.jpg)
• Regulació σ i malalties autoinmunes• Agonistes σ i depressió• Agonistes σ i reparació neuronal• Antagonistes σ i psicosi• Antagonistes σ i addicció a cocaïna• Antagonistes κ i addicció a l’alcohol• Antagonistes κ i addicció a cocaïna?
![Page 19: Presentación de PowerPoint€¦ · • 1995 aprovat als EEUU (sobredosi) Comparat amb naltrexona: • No hepatotòxic • Acció sobre receptors κhiperregulats • Orientar-se cap](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022013021/5f0702287e708231d41ad6a7/html5/thumbnails/19.jpg)
GRÀCIES!