8/12/2019 Praktikum Farmako Bab 1

1/2

As a rule, drug reach their target organs via the blood. Therefore, they must first enter the blood,

usually the venous limb of the circulation. There are several possible sites of entry.

The drug may injected or infused intravenously in which case the drug is introduced directly into the

bloodstream. Subcutaneous or intramuscular injection, the drug has to diffuse from its site

application in to blood. Because these procedures entail injury to the outer skin, strict requirements

must be met concerning technique. For that reason, the oral route involving subsequent uptake of

drug across the gastrointestinal mucosa into the blood is chosen much more frequently. The

disadvantage of this route is that the drug must pass through the liver on its way into the general

circulation. This fact assumes practical significance with any drug that may be rapidly transformed or

possibly inactivated in the liver (first pass hepatic elimination). Even with rectal administration, at

least a fraction of the drug enters the general circulation via the portal vein, because only vein

draining the sort terminal segment of the rectum communicate directly with the inferior vena cava.

Hepatic passage is circumvented when absorption occurs bucally or sublingually, because venous

blood from the oral cavity drains directly into the superior vena cava. The same would apply to

administration by inhalation. However, with this route, a local effect is usually intended; a systemic

action is intended only in exceptional cases. Under certain condition, drug can also be applied

percutaneously in the form of transdermal delivery system. In this case, drug is slowly released from

the reservoir, and then penetrates the epidermis and sub-epidermal connective tissue where it

enters blood capillaries. Only a very few drugs can be applied transdermally. The feasibility of this

route is determined by both the physicochemical properties of the drug and the therapeutic

requirements.

Speed of absorption is determined by the route and method of application. It is fastest with

intravenous injection, less fast with intramuscular injection, and slowest with subcutaneous

injection. When the drug is applied to the oral mucosa (buccal, sublingual route), plasma levels rise

faster than with conventional oral administration because the drug preparation is deposited at its

actual site of absorption and very high concentrations in saliva occur upon the dissolution of single

dose. Thus, uptake across the oral epithelium is accelerated. The same does not hold true for poorly

water-soluble or poorly absorbable drugs. Such agents should be given orally, because both the

volume of fluid for dissolution and the absorbing surface are much larger in the small intestine than

in the oral cavity.

8/12/2019 Praktikum Farmako Bab 1

2/2

Sebagai aturan, obat mencapai organ target mereka melalui darah. Oleh karena itu, mereka harus

terlebih dahulu masuk ke dalam darah, biasanya tungkai vena dari sirkulasi. Ada beberapa situs

beberapa kemungkinan masuk.

Obat dapat disuntikkan atau diinfus intravena dalam hal obat diperkenalkan secara langsung ke

dalam aliran darah. Subkutan atau injeksi intramuskular, obat harus berdifusi dari aplikasi situs

dalam darah. Karena prosedur ini memerlukan luka pada kulit luar, persyaratan yang ketat harus

dipenuhi tentang teknik. Untuk alasan itu, rute oral yang melibatkan serapan berikutnya obat di

mukosa saluran cerna ke dalam darah dipilih lebih sering. Kerugian dari rute ini adalah bahwa obat

harus melewati hati dalam perjalanan ke sirkulasi umum. Fakta ini mengasumsikan signifikansi

praktis dengan obat yang dapat dengan cepat berubah atau mungkin tidak aktif dalam hati (lulus

penghapusan hati pertama). Bahkan dengan administrasi dubur, setidaknya sebagian kecil dari obat

memasuki sirkulasi umum melalui vena portal, karena vena hanya menguras segmen semacam

terminal berkomunikasi rektum langsung dengan vena cava inferior. Bagian hati yang sircumvented

saat penyerapan terjadi bucally atau sublingually, karena darah vena dari rongga mulut mengalir

langsung ke vena kava superior. Hal yang sama akan berlaku untuk administrasi terhirup. Namun,

dengan rute ini, efek lokal biasanya dimaksudkan, tindakan sistemik dimaksudkan hanya dalam

kasus luar biasa. Dalam kondisi tertentu, obat juga dapat diterapkan percutaneously dalam bentuk

sistem pengiriman transdermal. Dalam hal ini, obat secara perlahan dilepaskan dari reservoir, dan

kemudian menembus epidermis dan sub-epidermal jaringan ikat di mana ia memasuki kapiler darah.

Hanya obat sangat sedikit dapat diterapkan transdermally. Kelayakan rute ini ditentukan oleh dua

sifat fisikokimia obat dan terapi persyaratan.

Kecepatan penyerapan ditentukan oleh rute dan metode aplikasi. Ini adalah tercepat dengan injeksi

intravena, kurang cepat dengan injeksi intramuskular, dan paling lambat dengan injeksi subkutan.

Ketika obat diterapkan pada mukosa mulut (bukal, rute sublingual), tingkat plasma meningkat lebih

cepat dibandingkan dengan pemberian oral konvensional karena persiapan obat disimpan di situs

sebenarnya penyerapan dan konsentrasi yang sangat tinggi dalam air liur terjadi pembubaran dosis

tunggal . Dengan demikian, penyerapan seluruh epitel oral dipercepat. Hal yang sama tidak berlaku

untuk buruk larut dalam air atau obat-obatan kurang diserap. Agen tersebut harus diberikan secara

oral, karena kedua volume cairan untuk pembubaran dan permukaan menyerap jauh lebih besar di

usus kecil daripada di rongga mulut.