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Antibiótico“Sustancia producida por el
metabolismo de organismos vivos, principalmente hongos microscópicos y bacterias, que posee la propiedad de
inhibir el crecimiento o destruir microorganismos”.
Antimicrobiano“Sustancia capaz de actuar sobre los microorganismos, inhibiendo su
crecimiento o destruyéndolos”
Quimioterapéutico “Sustancia producida de manera sintética que
posee la propiedad de inhibir el crecimiento o destruir
microorganismos”.
ProntosiloPenicilina
Antimicrobianos…
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Espectro de acción de varios antimicrobianos
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Clasificación de los Antibióticos por Mecanismo de Acción
1º Inhibidores de la síntesis/crecimiento de pared bacteriana. Ej.: Penicilinas y Cefalosporinas
2º Inhibidores de permeabilidad de la pared bacteriana.Ej.: Polienos, Polimixinas y Imidazoles
3º Inhibidores de la síntesis proteica.Ej.: Macrólidos (eritromicin), Lincosamidas, Tetraciclinas, AG, CAF
4º Inhibidores de la síntesis de ácidos nucleicos.Ej.: Quinolonas (ciprofloxacino), Rifamicinas, Nitroindazoles
5º Inhibidores de vías metabólicas.Ej.: Sulfas, Trimetroprim y PAS
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Inhiben la polimerización del peptidoglicán…
Penicilinas, Cefalosporinas, etc.
Inhiben enzimas biosintéticas…
Fosfomicina, Cicloserina
Se combinan con moléculas “carrier”…
Bacitracina
Se combinan con sustratos de la pared…
Vancomicina
Antibióticos que inhiben la síntesis de pared celular…
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-lactámicos...Estructura
Penicillium........ Penicilina
Cephalosporium... Cefalosporina
Antibióticos que inhiben la síntesis de pared celular…
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PBP (Penicillin Binding Proteins). Transpeptidasas. Inhibición de la reacción de
transpeptidación y del entrecruzamiento del peptidoglicán.
-lactámicos...Mecanismo de acción
Antibióticos que inhiben la síntesis de pared celular…
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Penicilinas naturales: ej. Penicilina G, Penicilina V: espectro
reducido, activas contra Gram positivos. Sensibles pH ácido
Isoxazolil Penicilinas: ej. Meticilina, Cloxacilina, Flucloxacilina:
espectro reducido, activas contra Gram positivos. Resistentes
a - lactamasas.
Aminopenicilinas: ej. Ampicilina, Amoxicilina. Amplio
espectro. Activas contra Gram positivos y Gram negativos.
Más resistentes al pH ácido.
Carboxipenicilinas: ej. Carbenicilina, Ticarcilina. Actividad anti
Pseudomonas
-lactámicos... Espectro de acción antibacteriana
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Cefalosporinas de 1ª generación: ej. Cefazolina, Cefalexina. Espectro
reducido a Gram positivos.
Cefalosporinas de 2ª generación: ej. Cefuroxima, Cefoxitina. Aumento
de la actividad frente a Gram negativos (Enterobacterias,
Haemophilus) y anaerobios; menor frente a cocos Gram positivos.
Cefalosporinas de 3ª y 4ª generación: ej. Cefotaxima, Cefpiramida
Mayor actividad frente a bacilos Gram negativos, incluso
Pseudomonas y Haemophylus. Penetran bien el SNC.
Monobactamas: ej. Aztreonam. Activos sólo frente a Gram negativos.
Carbapenemas: ej. Imipenem. Amplio espectro. Resistentes a -
lactamasas al igual que las Monobactamas.
Inhibidores de -lactamasas: Ácido Clavulánico, Sulbactam.
-lactámicos... Espectro de acción antibacteriana
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“La toxicidad selectiva de estos antibióticos se basa en
que las células animales no poseen pared celular, así
como tampoco las enzimas de su biosíntesis.”
Los efectos adversos más relevantes son:
• Alergia
• Diarrea
• Convulsiones, disfunción plaquetaria: a dosis altas.
-lactámicos... Toxicidad
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Que inhiben enzimas biosintéticas
Fosfomicina: bloquea la formación del ácido N-acetilmurámico. Cicloserina: inhibe la incorporación de D-alanil-D-alanina al PG.
Que se combinan con moléculas “carrier”
Bacitracina: se une al Bactoprenol, molécula lipídica de membrana que transporta las subunidades de peptidoglicán hacia la cara externa de la membrana.
Que se combinan con sustratos de la pared
Vancomicina: forma un complejo con los residuos de D-alanina, impide la transferencia de los precursores desde el carrier lipídico.
NO -lactámicos... Mecanismo de acción
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vancomicina
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Antibióticos que inhiben la síntesis de pared celular…
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Antibióticos que inhiben la síntesis de proteínas...
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