CALDERON VALENCIA, JOHN KENYO

CABANILLAS MEJIA , YESSENIA INTIQUILLA MEDRANO ,

SANDIBELL MAITA INGA , MARLENY MONTOYA HUAMAN

MARIANGELICA

ANTIPARASITARIOS :PIRETROIDES

Facultad de Ciencias Farmacéuticas y Bioquímica

2015-1

PARASITOSISPediculus

humanus P. humanus

capitis2.4 y 4.2 mm

Superficiales(sobre la piel/pelo) P. humanus

vestimentis

ECTOPARÁSITOSPhthirus

pubis

0,6-0,7 mm

Sarcoptes

scabieiIncluidos en la piel

Son productos naturales que se obtienen de las flores de la planta Chrysanthemum cinerariae folium

PIRETRINAS

se han desarrollado unas versiones sintéticas de las piretrinas

PIRETROIDES

CARACTERÍSTICAS GENERALES DE PIRETRINAS Y PIRETROIDES

• Insecticidas de origen natural (flor del crisantemo)

• Poco solubles en agua• Inestables a la luz y al

calor

PIRETRINAS

• Insecticidas sintéticos• Se disuelven mejor en

agua• Fórmula química

modificada para mejorar la estabilidad

PIRETROIDES

PIRETRINAS PIRETROIDES TIPO I PIRETROIDE TIPO IICinerin I y IIPiretrin I y IIJasmilin I y

II

Permetrina CipermetrinaDeltametrinaFenvalerate

CLASIFICACIÓN DE PIRETRINAS Y PIRETROIDES

Mecanismo de acción

• Son neurotóxicos que actúan sobre los ganglios basales del sistema nervioso central, por medio de la prolongación de la permeabilidad al sodio (retardo en el cierre de la compuerta del sodio)

• durante la fase de recuperación del potencial de acción de las neuronas, lo que produce aumento del flujo del Na, persistencia de la despolarización de la membrana con descargas repetidas.

• Algunos de ellos también afectan la permeabilidad de la membrana al cloruro, actuando sobre los receptores tipo A del ácido gamma-aminobutírico.

• En ambos casos, el cuadro clínico es similar. Ni las piretrinas ni los piretroides inhiben las colinesterasas.

Otro mecanismo propuesto:

Antagonismo de la inhibición mediada por gaba (acido gamma amino butírico

PIRETROIDES TIPO I

• Antiectoparásito• Piretoide sintético que

actúa sobre las membranas de las células nerviosas, retrasando la polarización y provocando la parálisis y muerte del parásito.

• Es activo frente a Pediculus humanus capitis, Pediculus humanus corporis, Phthirus pubis y

Sarcoptes scabiei.

3-Phenoxybenzyl

PERMETRINA

Presentación

- Permetrina 0, 75 %: Drecap champú antiparasitario y loción antiparasitaria®.- Permetrina 1 %: Filvit-P loción capilar®, Goibi loción antiparasitaria®, Goibi champú antiparasitario®, Filvit-P champú antiparasitario®, Nix crema®.- Permetrina 1,25 %: Quellada Permetrina champú antiparasitario®.- Permetrina 1, 5 %: Permetrina 1,5 % OTC loción gel®, Permetrina 1,5 % loción antiparasitaria®, Permetrin champú Unipharma®, Permetrina 1,5 % OTC champú antiparasitario®.- Permetrina 5 %: Permetrina 5 % OTC crema® tubo de 40 y 70 gramos, Sarcop crema® tubo de 40 y 70 gramos. Perme-cure® 5% crema tubo de 40 y 70 gramos.

Uso clínico

Tratamiento tópico en niños > 2meses de: Escabiosis o sarna, infección producida por Sarcoptes scabiei Pediculosis producida por Pediculus humanus y Phthirus

pubis

• Escabiosis- Niños > 2 meses: aplicación tópico de crema al 5%, mantenerla durante 8-14 horas y lavar.- En niños menores de 2 años y en

inmunodepimidos también se incluirá el cuero cabelludo.

- El tratamiento debe realizarse de modo simultaneo a todos los contactos del paciente infestado.

- Neonatos a termino: dosis única permetrina 5% durante 6-8horas, luego lavar. Si el recién nacido esta con lactancia materna evitar que la madre se ponga el fármaco en el pecho.

• Pediculosis:- Niños > 2meses: aplicación tópica, loción mejor que champú (por incrementar resistencias), al 1-1,5% en la región infestada, mantener durante 10 minutos y lavar. En ocasiones, puede requerir repetir la misma dosis en 14 días. Para la pediculosis de la cabeza se aplica sobre el cabello seco y tras el lavado, con el pelo húmedo se usaran peines tipo lendrera o “quitaliendres”.

ADMINISTRACION

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a

algunos componentes de la fórmula o a algún piretroide natural o sintético o piretrina.

Toxicidad aguda: Oral e Inhalacion.

La permetrina es tóxica para los gatos, afectando al sistema nervioso central y el hígado de los mismos y causándoles graves alteraciones e incluso la muerte, por lo que no se debe usar productos con este principio activo en gatos.

EFECTOS SECUNDARIOS:

• Irritación local, prurito, quemazón, eritema, edemas y más rara vez hormigueo y

• Entumecimiento local.

TETRAMETRINA

La tetrametrina pertenece al grupo químico de los piretroides del tipo I (sin grupo ciano en la estructura molecular).

La tetrametrina es una sustancia química sintética empleada como insecticida y acaricida, se utiliza comúnmente para el control de pulgas, garrapatas y piojos.

No se emplea en medicina humana.La tetrametrina se emplea algo en perros y gatos, sobre todo en champús, talcos, jabones, etc. El uso en ganado es prácticamente inexistente.

CARACTERISTICAS

TOXICIDAD

Como todos los piretroides, la tetrametrina es neurotóxica: bloquea o retarda el transporte de sodio a través de la membrana celular (tanto de los parásitos, como de los hospedadores).

Esto provoca descargas repetitivas o despolarización espontánea de las membranas.

Las células sensitivas y neurosecretoras son especialmente sensibles.Por lo general, perros y gatos toleran bien la tetrametrina, pues la toxicidad de éste compuesto es aprox. 1000 veces mayor contra los parásitos que contra los mamíferos. Pero la toxicidad puede aumentar en caso de contacto prolongado con la piel o por inhalación, o en caso de contacto directo con heridas.

PIRETROIDES TIPO II

•La cipermetrina pertenece al grupo químico de los piretroides  del tipo II (con grupo ciano en la estructura molecular).•Se emplea muchísimo en la agricultura y en la higiene pública y doméstica, pero no se usa en medicina humana.•Es uno de los antiparasitarios externos más empleados en el ganado y en las mascotas.•Administrada por vía tópica apenas se absorbe a través de la piel, sino que permanece fundamentalneNte al exterior

CIPERMETRINA

DELTAMETRINA

La deltametrina es un piretroide y acaricida. es uno de los componentes más usados en los insecticidas más utilizados en todo el mundo

Control de la Malaria

La deltametrina juega un papel muy importante en el control de los vectores de lamalaria. Se usa en el control de diferentes vectores, entre ellos: Anopheles gambiae y Aedes aegypti,

La deltametrina pertenece al grupo químico de los piretroides del tipo II (con grupo ciano en la estructura molecular).

Resistencia a la deltametrinaLa resistencia a este insecticida es importante en varios vectores de la malaria incluyendo Anopheles gambiae.

Engrosamiento de la cuticula del vector que impide la penetración del insecticida

Resistencias metabólicas por medio de la sobreexpresión del metabolismo deP450 mono-oxigenasa y glutation-S-transferasa, y la mutación del canal del sodio kdr que hace que el efecto del insecticida sea nulo

Toxicidad

La deltametrina está clasificado como moderadamente tóxico por la OMS. Dado que la deltametrina es una neurotoxina , ataca el sistema nervioso. Con el tiempo el deltametrín es metabolizado con una rápida pérdida de toxicidad y se elimina del cuerpo.

Experimentalmente, se ha comprobado que la intoxicación por ingestión aumenta la conducción de los iones de sodio a través de la membrana de las fibras nerviosas