Reseptor g protein ,

Reseptor yang tergandeng dengan Protein G

Contoh :reseptor asetilkolin muskarinik, reseptor adrenergik, reseptor histamin, reseptor dopaminergik dan reseptor serotonin.

ReseptorObatGambarSifatEfek

Histamin H1Histamin: ranitidine, simetidin, nizatidin, loratadine, famotidineagonisBerbagai efek karena posforilasi protein. Interaksi histamin dengan Hmenyebabkan kontraksi dengan otot polos usus dan bronki, meningkatkan permeabilitas vaskular dan meningkatkan sekresi mukus, yang dihubungkan dengan peningkatan cGMP dalam sel. Interaksi dengan resptor Hjuga menyebabkan vasodilatasi arteri sehingga permeabel terhadap cairan dan plasma protein, yang menyebabkan sembab, pruritik, dermatitis dan urtikaria. Efek ini diblok oleh antagonis H1.

Mepiramin, CTM, bromfeniram, prometazin, dimenhidrinatantagonis

Adrenoreseptor Beta 2Adrenalin, salbutamol, isoprenalinagonisSuatu senyawa yang selektif merangsang reseptor B2 adrenergik terutama pada otot bronkus. Golongan B2 agonis ini merangsang produksi AMP siklik dengan cara mengaktifkan kerja enzim adenil siklase. Efek utama setelah pemberian peroral adalah efek bronkodilatasi yang disebabkan terjadinya relaksasi otot bronkus.

Propanolol, metaprolol, antagonisMenghambat baik reseptor beta1 maupun beta 2, menurunkan denyut jantung dan tekanan darah. Obat ini juga menyebabkan saluran bronkial mengalami konstriksi dan kontraksi uterus.

Muskarinik M2asetilkolinagonisPenurunan kekuatan kontraksi jantung, perlambatan jantung

atropinantagonis

Reseptor adrenergikEpinefrin, Metakolin, proterenol, salmeterol, betanekol, dan Karbakol

agonisMerangsang reseptor alfa (a) dan beta (b) pada sel efektor. Efek obat adrenergik:

Sistem kardiovaskular: terjadinya vasokonstriksi (tekanan darah meningkat), meningkatkan denyut jantung dan kekuatan kontraksi jantung

Susunan Saraf Pusat: terjadinya kegelisahan, rasa kuatir, nyeri kepala dan tremor.

Otot polos : efeknya berbeda tergantung pada jenis reseptor yang terdapat pada organ tersebut. Pada saluran cerna terjadi relaksasi otot polos saluran cerna, pada uterus terjadi penghambatan tonus dan kontraksi uterus, pada kandung kemih terjadi relaksasi otot detrusor kandung kemih, pada pernafasan menimbulkan relaksasi otot polos bronkus.

Proses metabolik: menstimulasi glikogenolisis di sel-sel hati dan otot rangka, lipolisis dan pelepasan asam lemak bebas dari jaringan lemak

lain-lain : menghambat sekresi kelenjar , menurunkan tekanan intraokular, mempercepat pembekuan darah

Reseptor serotonin

Klorpromasin, Haloperidol

antagonisUntuk mengobati gejala positif dengan menurunkan dopamin. Mekanisme: mengeblok reseptor dopamin, kolinergik muskarinik, alfa adrenergik dan H-1 histaminergik

Reseptor angiotensin blocker Losartan,

valsartanantagonisARB menghambat angiotensin II pada reseptor AT 1,dimana jika tidak dihambat akan menyebabkan Vasokontriksi sehingga tekanandarah naik. Angiotensin II pada Reseptor AT 2 tidak dihambat karena reseptor inimemberi efek vasodilatasi sehingga tekanan darah turun.

Reseptor Dopaminergik Dopamin, amphetamin.agonisMenstimulasi reseptor adrenergik dan dopaminergik; dosis yang lebih rendah terutama menstimulsi dopaminergik dan menghasilkan vasodilatasi renal dan mesenterik ; dosis yang lebih tinggi menstimulasi dopaminergic ;dan beta1-adrenergik dan menyebabkan stimulasi jantung dan vasodilatasi renal ; dosis besar menstimulasi reseptor alfa-adrenergik.