medicamentos para el dolor
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MEDICAMENTOS
PARA EL DOLOR
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DEFINICION DE DOLOR
EXPERIENCIA DISPLACENTERA
ASOCIADA CON UN DAÑO HISTICO
REAL O POTENCIAL O DESCRITO EN
TERMINOS DE DICHO DAÑO
( International Association for the Study of Pain)
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CLASIFICACION DEL DOLOR
1- NOCIOCEPTIVO: Asociado con un origen
somático o visceral. Su percepción es proporcional
al daño hístico.
2- NEUROPATICO: Dolor sostenido en ausencia
de daño hístico continuado. Se atribuye a
enfermedad o trauma periférico o en el SNC
3- IDIOPATICO: Percepción exagerada en
relación con el proceso patológico . Psicosomático.
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CLASIFICACION DEL DOLOR SEGÚN
INTENSIDAD
1- LEVE: molestia que no interfiere con la
actividad diaria
2- MODERADO: actividad diaria limitada
3- SEVERO: limitación extrema de la actividad
diaria o inmovilización
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CLASIFICACION DEL DOLOR SEGÚN
DURACION
1- AGUDO: Comienzo súbito y generalmente de
corta duración
2- CRONICO: Semanas o meses. Recurrente de
meses o años, o asociado a una enfermedad
prolongada
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CICLOOXIGENASA
TIPOS Y LOCALIZACION
COX-1 : Sintetiza las PGS que tienen una
función fisiológica. En plaquetas,
estómago y riñón.
COX-2: Se activa cuando se produce un proceso
patológico. Tejidos con daño celular,
inflamación e infección
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CICLOOXIGENASA
TIPOS Y LOCALIZACION
DAÑO CELULAR
Se activan las CITOKINAS
INDUCCION DE SINTESIS DE
PROSTAGLANDINAS
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TRATAMIENTO FARMACOLOGICO
DEL DOLOR
1- ANALGESICOS NO OPIOIDES (AINEs)
2- ANALGESICOS OPIOIDES
3- ADYUVANTES DE LA ANALGESIA
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ANTIINFLAMATORIOS NO OPIOIDES
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS
Acciones Analgèsicas, Antipiréticas y
Antiinflamatorias
Fármacos tipo Aspirina
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AINES. CLASIFICACION SEGÚN
ESTRUCTURA QUIMICA
1- AINEs ácidos:
Acidos Carboxílicos (Salicílico, Acético,
Propiónico, Antranílico)
Acidos Enólicos (Oxicamos, Pirazolonas)
2- AINEs bases:
Paraaminofenoles, Sulfoanilidas,
Naftilalcanonas, Inhibidores selectivos de la
COX-2
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EJEMPLOS DE MEDICAMENTOS
1- SALICILATOS: ASA, Salicilato de Na,
Benorilato
2- DERIVADOS PIRAZOLONICOS: Dipirona,
Aminopirina, Fenilbutazona, Oxifenbutazona
3- DERIVADOS PARAAMINOFENOLES:
Fenacetina, Acetaminofeno (Paracetamol)
4- DERIVADOS INDOLACETICOS: Indometacina,
Sulindac
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EJEMPLOS DE MEDICAMENTOS
5- DERIVADOS DEL ACIDO ANTRANILICO:
Acido Mefenámico, Acido Flufenámico, Acido
Niflúmico, Glafenina
6- DERIVADOS FENILALCANOICOS: Ibuprofen,
Naproxen, Cetoprofen, Fenoprofen, Diclofenac
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AINES
ACCIONES FARMACOLOGICAS
1- Alivian dolor leve y moderado
2- Antipiréticos
3-Antinflamatorios
4- Inhiben Agregación Plaquetaria (excepto
Salicilatos no acetilados ni Inhibidores selectivos
de la COX-2)
NO EFECTIVOS PARA DOLOR VISCERAL
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AINES. MECANISMO DE ACCION.
MECANISMO DE ACCION ANALGESICO:
-A NIVEL PERIFERICO: Inhiben la síntesis de
PGS , lo que impide la activación y/o
sensibilización de receptores para el dolor
- A NIVEL CENTRAL: Inhiben la COX neuronal
con inhibición de la síntesis de PGS ,
especialmente la PGE2
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AINES. MECANISMO DE ACCION
MECANISMO ANTIINFLAMATORIO:
- Inhiben la COX , especialmente COX-2
relacionada con la inflamación
- Disminuyen la sensibilidad de los vasos
sanguíneos a la bradiquinina e histamina
- Afectan producción de linfoquinas de los linfocitos
T
- Revierten la vasodilatación producida en la
inflamación
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AINES. MECANISMO DE ACCION
MECANISMO DE ACCION ANTIPIRETICO:
-A NIVEL CENTRAL: Deprimen los centros
termorreguladores hipotalámicos (por inhibición
de la síntesis de PGS inducidas por pirógenos)
- A NIVEL PERIFÉRICO: Aumenta la pérdida de
calor por aumento del flujo sanguíneo y por la
sudoración
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AINES. MECANISMO DE ACCION
PARACETAMOL
Inhibe la síntesis de PGS en tejidos donde las
concentraciones de peróxidos son bajas (cerebro),
pero NO EN ZONAS DONDE SON ELEVADAS
(sitios de inflamación y en presencia de pus)
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AINES. REACCIONES ADVERSAS
1- TRASTORNOS GASTROINTESTINALES:
Náuseas, vómitos, dispepsias, epigastralgia,
còlicos abdominales, úlcera péptica,
sangramiento gastrointestinal
2- Retención de Na y H2O, hiperkalemia, HTA,
nefritis, síndrome nefrótico, necrosis papilar
3- Reacciones de Hipersensibilidad (cruzada):
urticaria, rinitis, edema angioneurótico
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AINES. REACCIONES ADVERSAS
4- SHLP: Prolongan tiempo de sangramiento
5- SNC: Cefalea, mareos, obnubilación, confusión
mental, vértigo, trastornos visuales y auditivos
6- SALICILISMO ( por dosis altas de ASA):
Tinnitus, Disminución de la audición, Vértigo)
7- Necrosis hepática con insuficiencia hepática (por
sobredosis de Paracetamol)
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AINES. REACCIONES ADVERSAS
8- Toxicidad hepática por PARACETAMOL (uso
regular dosis terapéuticas o por uso simultáneo
con alcohol)
9- Síndrome de Reye (encefalopatía, insuficiencia
renal aguda e infiltración de grasa en el hígado)
por uso de ASA en niños con infecciones virales
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AINES. INTERACCIONES
1- Potencian el efecto de los Anticoagulantes
2- Inhiben el efecto hipotensor de Diuréticos
3- Disminuyen la excreción de Metotrexate
4- Aumentan riesgo de toxicidad por Litio
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AINES. USOS TERAPEUTICOS
1- Dolor ligero
2- Dolor por cáncer combinados con Opioides y
adyuvantes de la analgesia
3- Antipiréticos
4- Antiinflamatorios
5- Antiagregantes Plaquetarios (ASA a bajas dosis)
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ANALGESICOS OPIOIDES
OPIACEOS:
Fármacos que se producen a partir del opio
(Morfina, Codeína, Productos derivados de
Morfina y Codeína)
OPIOIDE:
Agonistas y antagonistas con acciones similares
a la Morfina, así como los péptidos opioides
sintéticos y a los que se producen en el
organismo.
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ANALGESICOS OPIOIDES
CLASIFICACION
1- AGONISTAS TOTALES: Morfina, Codeína,
Oxicodona, Hidrocodona, Metadona, Levorfanol,
Fentanil)
(NO TIENEN LIMITE EN SU POTENCIA
ANALGESICA)
2- AGONISTAS PARCIALES Y AGONISTAS-
ANTAGONISTAS MIXTOS: Buprenorfina
(TIENEN LIMITE EN SU POTENCIA
ANALGESICA)
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ANALGESICOS OPIOIDES
CLASIFICACION
3- MISCELANEOS: Tramadol
(ACCION AGONISTA DEBIL SOBRE EL
RECEPTOR)
Parcialmente antagonizado
por la NALOXONA
4- ANTAGONISTAS: Naloxona
(SE UNEN AL RECEPTOR Y NO
PRODUCEN NINGUNA DE LAS ACCIONES
ATRIBUIDAS A LOS AGONISTAS)
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ANALGESICOS OPIOIDES
MECANISMO DE ACCION
Se unen con alta afinidad a receptores
estereoespecíficos en SNC y SNP
RECEPTORES: Mu, Kappa, Delta
OPIODES
RECEPTORES
. Cierre del canal de Ca
.Hiperpolarización e Inhibición de neuronas
possinápticas por apertura de los canales
de K
INTERACCION
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ANALGESICOS OPIOIDES
MECANISMO DE ACCION
Alteración de Neuro-
transmisores mediadores
de la analgesia ( Ach,
Catecolaminas,
Serotonina)
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ANALGESICOS OPIOIDES
ACCIONES FARMACOLOGICAS
1- Analgesia
2- Euforia
3- Depresión respiratoria
4- Dependencia física
5- Conducta afectiva
6- Analgesia espinal (recep. en médula espinal)
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ANALGESICOS OPIOIDES
MORFINA
Principal ALCALOIDE DEL OPIO
Patrón de comparación con los demás
ANALGESICOS OPIOIDES
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MORFINA
EFECTIVA para dolor sordo y continuo
MENOS EFECTIVA para dolor breve e
intermitente
EFECTIVA para dolor visceral
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MORFINA
ACCIONES FARMACOLOGICAS
1- ANALGESIA POTENTE
2- Somnolencia
3- Cambios en el estado de ánimo
4- Depresión de la respiración
5- Disminución o abolición de reflejo tusígeno
6- Constricción pupilar
7- Liberación de Histamina
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MORFINA
ACCIONES FARMACOLOGICAS
8- Disminuye motilidad intestinal
9- Aumenta tono y presión tracto biliar
10- Náuseas y vòmitos (estimula ZQDEB)
11- Alteraciones endocrinas
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MORFINA
MECANISMO DE ACCION
Se une a receptores Mu y Kappa
fundamentalmente
MECANISMO GENERAL DE ANALGESICOS
OPIOIDES
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MORFINA
EFECTOS ADVERSOS
1- CONSTIPACION (uso crónico) , es frecuente
2- SEDACION (uso crónico), es frecuente
3- Depresión respiratoria (la mas severa)
4- Náuseas, vómitos, cólico biliar
5- Supresión de contracciones uterinas y depresión
respiratoria en el neonato
6- Retención urinaria
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MORFINA
EFECTOS ADVERSOS
7- ENVENENAMIENTO POR OPIOIDES:
Coma, Pupilas puntiformes, Depresión
respiratoria
8- Dependencia física (por uso repetido)
9- SINDROME DE RETIRADA (por supresión
brusca)
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MORFINA
INTERACCIONES
1- AGONISTA TOTAL SINDROME
+ DE
AGONISTA-ANTAGONISTA RETIRADA
2- OPIOIDES EFECTO
+ SEDANTE
DEPRESORES DEL SNC ADITIVO
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MORFINA
INTERACCIONES
3- MORFINA Intensifican
+ Constipación y
ANTICOLINERGICOS Retención Urinaria
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MORFINA
USOS TERAPEUTICOS
ALIVIA DOLOR MODERADO-SEVERO
1- En PREOPERATORIO:
Disminuye ansiedad, Ayuda inducción
anestésica, Disminuye dosis anestésico
2- De ELECCION en el dolor en:
IMA, Edema agudo del pulmón, Insuficiencia
aguda del ventrículo izquierdo
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MORFINA
USOS TERAPEUTICOS
3- Tratamiento sintomático de la diarrea
(Difenoxilato y Loperamida)
4- Tratamiento de la tos
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ANALGESICOS OPIOIDES
AMICODEX
(combinación en dosis fija)
Amitriptilina (10 mg) + Fosfato de Codeína (20
mg) + Clorhidrato de Dextropropoxifeno (20 mg)
+ Dipirona (500 mg)
1 tableta cada 8 horas (adulto)
TRATAMIENTO DE DOLORES INTENSOS
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ADYUVANTES DE LA ANALGESIA
1- CORTICOSTEROIDES
2- ANSIOLÍTICOS
3- ANTICONVULSIVANTES
4- ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
5- NEUROLEPTICOS
6- HIDROXICINA
7- CALCITONINA
8- BIFOSFONATOS
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ADYUVANTES DE LA ANALGESIA
CORTICOSTEROIDES
Estimulan el apetito y elevan el estado de
ánimo , siendo útiles en la caquexia y anorexia
de enfermedades terminales.
DEXAMETASONA y PREDNISONA:
En dolor asociado con metástasis cerebrales y
compresión epidural de la médula espinal
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ADYUVANTES DE LA ANALGESIA
ANSIOLITICOS
DIAZEPAM
En los trastornos del sueño o cuando el dolor está
asociado a un espasmo vascular
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ADYUVANTES DE LA ANALGESIA
ANTICONVULSIVANTES
FENITOINA
TRATAMIENTO
CARBAMAZEPINA DEL
VALPROATO DOLOR
NEUROPATICO
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ADYUVANTES DE LA ANALGESIA
ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
1- Propiedades analgésicas
2- Potencian la analgesia de producida por Opioides
3- Elevan el estado de ánimo
TRATAMIENTO DOLOR POR CANCER
Fármaco de elección : AMITRIPTILINA
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ADYUVANTES DE LA ANALGESIA
NEUROLEPTICOS
Utiles en:
1- Tolerancia a los Opioides
2- Efecto analgésico de los Opioides está limitado por las reacciones adversas
LEVOMEPROMACINA (15 mg IM equivalente a 10 mg de Morfina)
CLORPROMACINA (en Tenesmo rectal o vesical)
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ADYUVANTES DE LA ANALGESIA
HIDROXICINA
1- Sedación
2- Analgesia
3- Antihistamínico
4- Antiemético
EN PACIENTES ANSIOSOS CON DOLOR
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ADYUVANTES DE LA ANALGESIA
BIFOSFONATOS Y CALCITONINA
Utilidad en el dolor óseo severo que aparece como
complicación de las metástasis óseas