Por: Manuela Higuita Garcia

MEDICAMENTOS ANTIVIRALES

La obtención de fármacos antivirales siempre ha sido mucho más difícil que la de los antibióticos (antibacterianos), ya que los virus dependen obligatoriamente para vivir y multiplicarse ("replicarse") del metabolismo de la propia célula que infectan. Por lo tanto, los fármacos que bloquean la replicación vírica alteran también el funcionamiento de las células normales, y los límites entre las dosis terapéuticas y las dosis tóxicas son muy estrechos.

Por lo general, los antivirales existentes inhiben de alguna forma la síntesis de los ácidos nucleinos (DNA ó RNA) y/o de las proteínas del virus. La infección por el virus de la inmunodeficiencia humana (Ver infección HIV, SIDA) ha impulsado en los últimos años la investigación en fármacos antivirales.

• Amantadina y rimantadina se ha empleado en la profilaxis y el tratamiento de la gripe en pacientes de riesgo.

• Tromantadina se emplea tópicamente para viriasis de la piel (herpes).

• RIBAVIRINA. Es muy activa frente al virus respiratorio sincitial, que es un virus muy agresivo que afecta a lactantes y niños, produciendo graves procesos respiratorios. Se utiliza en aerosol en lactantes de alto riesgo.

• IDOXURIDINA. Actúa sobre el DNA, tanto el del virus como el de la célula normal, por lo que es muy tóxica. Por ello, sólo se emplea tópicamente para

• viriasis de la piel y la córnea (herpes).

• VIDARABINA (ARABINóSIDO DE ADENINA ó Ara-A). Se emplea tópicamente para herpes de la piel y la córnea, y por vía intravenosa en la encefalitis por herpes simple (infección del cerebro, mortal sin tratamiento) y en la varicela grave de los inmunodeprimidos (pacientes con defensas alteradas).

• Medicamentos antirretrovirales• La infección por el virus de la inmunodeficiencia humana ha

impulsado en los últimos años la investigación en fármacos antivirales.

• Los ANTIRRETROVIRALES son un grupo creciente de fármacos que inhiben la "replicación" del VIH por distintos mecanismos. Usados en distintas combinaciones, han aumentado la supervivencia de los enfermos de forma espectacular.

• Foscarnet (ácido fosfonofórmico). Actúa tanto contra el VIH como contra el virus del herpes simple y el citomegalovirus (CMV), que suelen producir infecciones graves en el infectado por VIH.

• Análogos de nucleótidos. Zidovudina (ZDU, antes AZT), inhibe a un enzima del VIH llamado "transcriptasa inversa", y fue el primer fármaco que, inhibiendo la "replicación" del VIH y aumentando el nº de linfocitos T-4 (las células de defensa a las que ataca el VIH), consiguió prolongar la vida de los infectados y retardar el inicio de infecciones "oportunistas" en estos enfermos. NO cura la infección VIH ni sus infecciones asociadas. Otros análogos de nucleótidos empleados solos o en combinación con ZDU son zalcitabina (ddC),didanosina (ddI), stavudina (d4T) y lamivudina (3TC).

• Inhibidores de la proteasa. Son un nuevo grupo de fármacos antirretrovirales, que incluye moléculas como saquinavir, ritonavir, indinavir, nelfinavir

ZanamivirExisten datos limitados sobre la seguridad o eficacia del zanamivir para inhalar en personas con enfermedades respiratorias subyacentes o en personas que presentan complicaciones a causa de influenza aguda, y el zanamivir para inhalar tiene licencia solo para su uso en personas sin enfermedades respiratorias o cardíacas subyacentes

Efectos secundarios en algunos antivirales

 En los niños tratados con oseltamivir oral, el 14% tuvo vómitos, en comparación con el 8.5% de pacientes al que se administró placebo. En general, el 1% suspendió el medicamento a raíz de este efecto secundario

OseltamivirSe reportaron náuseas y vómitos más frecuentemente en adultos que administraban oseltamivir oral para el tratamiento (aproximadamente el 10% reportó náuseas sin vómitos y aproximadamente el 9% reportó vómitos) que en personas que administraban placebo (aproximadamente el 6% reportó náuseas sin vómitos y aproximadamente el 3% reportó vómitos)

TABLA 1. Esquema y dosis recomendada de medicamentos antivirales para la influenza * para el tratamiento† y la quimioprofilaxis§

Agente antiviral Grupo de edad (años)1--6 7--9 10--12 13--64 ≥65

Zanamivir Tratamiento, influenza A y B

NA 10 mg (2 inhalaciones) dos veces al día

10 mg (2 inhalaciones) dos veces al día

10 mg (2 inhalaciones) dos veces al día

10 mg (2 inhalaciones) dos veces al día

Quimioprofilaxis, influenza A y B

NA para las edades 1 a 4

Edades 5--910 mg (2 inhalaciones) una vez al día

10 mg (2 inhalaciones) una vez al día

10 mg (2 inhalaciones) una vez al día

10 mg (2 inhalaciones) una vez al día

Oseltamivir¶

Tratamiento,** influenza A y B

La dosis varía según el peso del niño**

La dosis varía según el peso del niño**

La dosis varía según el peso del niño**> de 40 kg = dosis para adultos

75 mg dos veces por día

75 mg dos veces por día

Quimioprofilaxis, influenza A y B

La dosis varía según el peso del niño††

La dosis varía según el peso del niño††

La dosis varía según el peso del niño††> de 40 kg = dosis para adultos

75 mg una vez por día

75 mg una vez por día

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