lípidos con uso farmacéutico
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LÍPIDOS CON USO FARMACÉUTICO
Los lípidos son una amplia familia de moléculas orgánicas que se caracterizan
por ser hidrofóbicas. Estos tienen varias funciones en los organismos vivientes,
como lo son la reserva energética como los triglicéridos, la estructural como los
fosfolípidos y la reguladora como los esteroides.
Las aplicaciones en el mundo de la farmacia y en la cosmética son sumamente
variadas. Gran número de aceites vegetales se usan como excipientes .
sustancias incorporadas a ciertos productos como vehículo para la asimilación
corporal de principios activos, y aunque éstos no surgen efecto por sí solos,
aceites como el de almendra, aguacate, café se utilizan para dicho propósito.
De fuentes animales solo es posible utilizar aceites de pescado y aves para
lograr la propiedad excipiente. Los fosfolipidos son lípidos con un extremo
cargado negativamente debido al grupo fosfato y tienen largas cadenas
hidrofóbicas; se aplican principalmente en medicamentos, y son muy
empleados en pacientes con el síndrome de inmunodeficiencia adquirida ,
aunque sus usos deben ser moderados ya que sus efectos son fuertes y
pueden llegar a causar daños severos si no se trata de manera adecuada.
Algunos aceites como el de cacahuete y el aceite de sésamo son muy usados
en la preparación de inyecciones intramusculares. Otros tienen acción
medicinal por si mismo, como el aceite de castor , aceite de hígado de bacalao
y el aceite de oliva.
Lípidos de uso farmacéutico:
Aceites vegetales
Los principales constituyentes de los aceites vegetales son ésteres de glicerol y ácidos grasos, junto con parte material de glicerídica tal como lecitina y sustancias tales como tocoferol. Su composición variará según la especie y el uso dependerá especialmente de la variedad, el tipo y proporción de ácidos grasos.
ACEITE DE ALMENDRA: aceite de nuez de almendra dulce es la mecánica expresado aceite de la fruta madura del árbol Prunus dulcis, que es un miembro de la familia Rose. Es caracterizado como un aceite amarillo, claro pálido que tiene una muy suave, dulce, olor y sabor a nuez. Muy apreciado por aromaterapeutas como uno de los mejores aceites del portador, es utilizado en preparaciones cosméticas como una crema hidratante y es reportado como tal excesivamente seca la piel, quemaduras de sol, el viento y bajo ciertas condiciones como un antioxidante para preservar otros ingredientes naturales. Este aceite es un buen emoliente debido a su alta graso insaturado distribución de ácidos. Puede causar problemas de inestabilidad sobre la colchoneta en preparaciones cosméticas. Se utiliza en fórmulas para lactantes, bálsamos
labiales, cremas y se hace un jabón agradable. Este aceite también se utiliza como un ingrediente para la preparación de microcápsulas (Esquisábel, 1997).
ACEITE ALBARICOQUE: aceite de albaricoque es la mecánica expresado aceite de la fruta madura del árbol Prunus armeniaca, que es un miembro de la familia Rose.
Este aceite se caracteriza como un aceite amarillo, claro pálido que tiene un olor y sabor muy suave. Tiene un alto PORCENTAJE de ácido oleico (Girgis, 1998). Esto es un aceite ligero, suave utiliza a menudo solo en masajes. Tambien es utilizado en jabones de tocador, bálsamos labiales y cremas.
ACEITE DE AGUACATE: Es la centrífuga extrae aceite Del fruto de los árboles, Persea americana (también Persea gratissima clasificado como), que es un miembro de la familia Lauraceae. El aguacate es originario a las regiones tropicales de México y Centroamérica América. El aceite de aguacate es clara, y predominantemente monoinsaturada dándole excelente oxidativo estabilidad. Es ligero y no pegajosa con rápida características de penetración. Se utiliza como emoliente, protector y regenerador. Todas estas acciones parecen ser consecuencia de su carácter insaponificable. Es posible encontrar aceite de aguacate en cremas y lociones caras, jabón para bebés y jabón de afeitar.
El aceite de borraja: Se deriva de la semilla de borraja (Officinalis La borraja). El aceite de borraja es buscado por su contenido en ácidos grasos insaturados. Este aceite también contiene 1 a 2% cápsulas Insaponificables, aceite de borraja se recomienda a menudo para tratar la piel y ¿qué significa esto? problemas: se utiliza para prevenir el envejecimiento y las arrugas, para luchar contra la deshidratación y la pérdida de elasticidad de la piel (obras ácido gamma-linolénico el papel esencial). El aceite de borraja tiene regenerativa, reafirmantes y reestructuración propiedades. Es por lo tanto una ingrediente valioso en productos para seco, dañado o la piel cansada y en productos para el cabello seco o con permanente.
Se puede utilizar en cualquier producto cosmético como un activo principio o como un portador en la fase oleosa, sin cualquier límite de proporción (Tolleson, 1993; Henz, 1999).
El aceite de ricino: Es un aceite fijo obtenido de la semillas de Ricinum communis y contiene 80% triglicérido de ácido ricinoleico (Wilson, 1998). Esta usado como un acondicionador de la piel oclusiva y disolvente en productos tales como barras de labios, ojos y maquillaje de la cara y esmalte de uñas. Barras de labios dermatitis relacionada con ricino aceite se reportaron (Andersen, 1984; Wakelin, 1996).
Este aceite se clasifica como un vehículo oleaginoso y es presente en algunos productos farmacéuticos de uso tópico, inyectables intramusculares y dosificación oral sólida (Montoussé, 1999). Su alta viscosidad hace difícil su uso en algunos cosmeticos,
Los aceites de ricino se utilizan en cosmética como un perfume, en vehículos alcohólicas como solubilizante aceite volátil, y en lociones para las manos como sustituto del aceite de ricino. CLAVIJA aceites de ricino hidrogenados se utilizan en lociones para después de afeitarse, productos de limpieza, ambientadores de la piel, colonias, tónicos para el cabello y otros cosméticos con vehículos alcohólicas. Aceite de ricino polietoxilado (Cremophor®) se utiliza como un emulsionante y solubilizante en productos farmacéuticos que contienen volátiles aceites, vitaminas solubles en grasa y otros hidrófobo sustancias. Aceite de ricino hidrogenado se utiliza en algunas formas de dosificación oral sólidas y cremas tópicas (Smolinské, 1992; del Arco, 1997).
ACEITE DE SOJA: El aceite de soja es el aceite fijo refinado obtenido de las semillas de Glycine soja. Constituyentes son principalmente los triglicéridos de los ácidos oleico, linoleico, linolénico y ácidos saturados. Residuos de proteínas de soja no son constantemente presente en el aceite de soja refinado. Este aceite se utiliza por sus propiedades emolientes en los aceites de baño, champús y acondicionadores para el cabello, limpieza productos, cremas y lociones, y productos de bronceado.
También se utiliza en productos farmacéuticos (Asai, 1999). Emulsiones grasas intravenosas utilizadas en parenteral nutrición (Intralipidâ) contiene aceite de soja, yema de huevo fosfolípidos, glicerol y agua para inyección (Turco, 1987). Estudios de oxidación de aceite de soja fueron llevado a cabo para evaluar la estabilidad oxidativa de triacilgliceroles obtenido a partir de aceite de soja modificado genéticamente. La estabilidad oxidativa se ha mejorado debido a la modificación de la composición de ácidos en los cuales los ácidos poliinsaturados (por ejemplo, linolénico y linoleico) eran disminuido y en el que grasos monoinsaturados ácidos (tales como oleico) y ácidos saturados (palmítico y esteárico) se incrementó (Neff, 1999)
Los aceites de pescado
Aceites marinos pescado se producen a partir del cuerpo o el hígado de los peces. Lípidos de peces proporcionan un ideal y fuente natural de los ácidos grasos esenciales, EPA, DHA y DPA (Nieto, 1997). El consumo de lípidos de pescado proporciona el cuerpo con una fuente directa de la w-3 serie de ácidos grasos evitando la necesidad de convertir el ácido alfa-linolénico en EPA y DHA. Numerosos estudios han demostrado que los w-3 grasos ácidos ayudan colesterol y triglicéridos en sangre más bajos, y ayudar a prevenir la formación de coágulos en las arterias que pueden resultar en derrames cerebrales, ataques cardíacos y trombosis. EPA es utilizado como productos farmacéuticos, debido a su eficacia en reducir el colesterol y los lípidos neutros en el torrente sanguíneo y mejora la circulación Al mismo tiempo, el DHA está atrayendo la atención como un ácido graso esencial para el cerebro y otro tejido neural. La composición de ácidos grasos de los aceites de pescado puede ser diferente según la especie y la temporada.
ACEITE DE SÉSAMO
El aceite de sésamo es que fortalece las articulaciones. Muchas personas
mayores padecen de artritis y osteoporosis por el desgaste de la edad, lo que
lleva a la degeneración de huesos y articulaciones y dolores severos. Este
aceite ayuda a reducir el dolor y proporciona un gran alivio.
Una de las sustancias presentes en este producto es el ácido linoleico, de ahí
sus propiedades antibacterianas. Se le aconseja para tratar las infecciones la
sinusitis crónica, en forma de gárgaras para combatir el estreptococo, así como
diversas bacterias que producen gripes. Si se le mezcla con el agua caliente
del baño, sirve para prevenir las infecciones fúngicas.
El aceite de sésamo es famoso porque tiene propiedades humectantes, por lo
cual se debe usar para tratar problemas de resequedad interna y
externamente. Al contener zinc, ayuda a curar cualquier irritación cutánea.
También es muy favorable para aplicar en la piel cuando se ha producido una
quemadura doméstica o ha habido exposiciones exageradas al sol.
ACEITE DE AGUACATE
Contiene ácidos grasos beneficiosos ricos en antioxidantes que protegen
nuestro corazón y en general el buen funcionamiento del sistema
cardiovascular
Es conveniente para personas con varices e incluso con flebitis.
Nos ayuda a mantener la tensión arterial equilibrada
Estimula la regeneración de la piel y los tejidos.
Fortalece el cabello reduciendo su caída y debilidad.
El aceite de aguacate combate los daños que causan los radicales libres
Retrasa el envejecimiento
Combate la oxidación de las células
Debido a estar propiedades el aceite de aguacate es ampliamente utilizado en
la industria farmacéutica como vehículo en la elaboración de cremas y
pomadas de uso dermatológico. También es ampliamente empleado en
cosmetología para la preparación de cremas hidratantes, geles de baño,
acondicionadores del cabello, lápices labiales, lociones bronceadoras y
protectores solares
ACEITE DE OLIVA
El aceite de oliva ejerce gran influencia sobre el organismo
SOBRE EL APARATO DIGESTIVO
- Disminuye la secreción de la acidez gástrica.
- Disminuye la actividad secretora del páncreas sin afectar a la digestibilidad
de los alimentos.
- Mejora el vaciamiento de la vesícula biliar, lo que evita la formación de
cálculos biliares.
- Mejora la absorción intestinal de diversos nutrientes, especialmente los
inorgánicos, corrigiendo enfermedades como la anemia , mejora la absorción
del hierro.
SOBRE EL SISTEMA CARDIOVASCULAR
- Provoca una disminución del colesterol total en sangre.
- Disminuye el colesterol malo.
- No modifica los niveles de colesterol HDL BUENO .
- Estimula la producción de vasodilatadores .
- Disminuye la capacidad de oxidación del colesterol LDL, lo que evita el
infarto por ateroma.
- Disminuye la presión arterial.
ACEITE DE ALMENDRAS
Aceites vegetales con actividad terapéutica I
Entre los lípidos vegetales, compuestos procedentes del metabolismo primario,
posiblemente el grupo mas importante por su aplicación en farmacia, en
alimentación y en diversas industrias, es el constituido por los aceites.
Se emplea principalmente en aplicación tópica en problemas dermatológicos y
en cosmética.
Por vía interna posee ligero efecto laxante. La ingestión, tanto de las semillas
completas como del aceite obtenido de ellas, reduce significativamente los
niveles de colesterol total y LDL-colesterol mientras que el HDL colesterol
puede verse incrementado. Estas actividades se relacionan con una menor
incidencia de afecciones cardiovasculares.
La industria farmacéutica emplea este aceite como vehículo en inyectables
oleosos.
ACEITE DE COCO
Posee propiedades antisépticas sobre la piel. Tiene actividad antimicrobiana y
antifúngica, demostrada para distintas especies de Candida . Mejora la
hidratación de la piel e incrementa los niveles lipídicos. La industria
farmacéutica lo emplea como materia prima para la obtención de glicéridos
sintéticos.
El ácido oleico (18: 1): Se emplea en cosmética y formulaciones farmacéuticas como excipiente. Ello se utiliza en la industria farmacéutica tópica y formulaciones parenterales. También se ha utilizado como la penetración potenciador en formulaciones transdérmicas (Morgan,
1998), para mejorar la biodisponibilidad de fármacos pobremente solubles en agua en formulaciones de comprimidos, y como materia prima para ungüentos, cremas, etc.
Linoleico (18: 2) y linolénico (18: 3) ácidos se utilizan en los productos cosméticos. Influyen en los procesos metabólicos en la piel, promover la actividad de las propiedades de barrera E y la recuperación de estrato córneo vitaminas A y (Belotserkovets, 1998; Huang, 1999).
Encapsulación liposomal o incorporación en un complejo lipídico
Puede afectar sustancialmente las propiedades funcionales de un fármaco en relación con las del fármaco no encapsulado o no lipídicos asociado. Además, los diferentes liposomal o productos lipídicos-complejado con un ingrediente activo común pueden variar de unos a otros en la composición química y forma física de la componente lipídico. Tales diferencias pueden afectar a las propiedades funcionales de estos productos farmacéuticos (Ostro, 1992).
Productos lípidos complejos son una opción terapéutica para disminuir la toxicidad de algunos medicamentos, como anfotericina B (Janoff, 1993). Anfotericina B convencional ha sido generalmente considerado como el fármaco de elección para muchos tipos de infecciones fúngicas sistémicas. Estas infecciones son una gran amenaza para aquellos cuyos sistemas inmunológicos están comprometidos, como los pacientes sometidos a quimioterapia para el cáncer, los receptores de trasplante de médula ósea y los pacientes de SIDA. Sin embargo, la anfotericina B es muy tóxica, lo que limita su utilidad.
Para estos pacientes, que tienen una alta tasa de morbilidad y mortalidad, hay una forma distinta de la anfotericina B convencional de dosificación, que consiste en amfotericina B complejado con dos fosfolípidos en aproximadamente un 1: a L: 1 de fármaco a lípido relación molar -dimyristoylphosphatidylcholine (DMPC) y La-dimiristoilfosfatidilglicerol (DMPG), presente en una proporción de 7: 3 molar (Fromtling, 1996; Hiemenz, 1996; Baddour, 1997). La experiencia clínica demuestra que la formación del complejo de anfotericina B con estos fosfolípidos reduce la toxicidad de la anfotericina B, en particular las que afectan al riñón (Dix, 1996) observa con frecuencia.
Doxorrubicina liposomal está diseñado para atacar a las células tumorales y el tejido sano de repuesto, se mantiene la eficacia al tiempo que reduce la toxicidad. Doxorrubicina convencional, medicamento utilizado comúnmente para tratar el cáncer, está limitado por su potencial para causar una variedad de efectos secundarios graves, daños al corazón particularmente irreversible (Batist, 1998). Los liposomas fusogénicos programada (PFV) están diseñados para entregar compuestos bioactivos al citoplasma de las células mediante la fusión con las membranas celulares de una manera regulada controlada. PFV contiene un pegilado-ceramida que actúa para estabilizar los componentes, tales como N- (1- (2,3-dioleoiloxi) propil) -N, N, N-trimetilamonio (DOTAP) y DOPE en la bicapa de la membrana. DOTAP, un lípido catiónico, se incorpora en estas formulaciones para promover «pasiva» unión de liposomas a las células (que llevan una carga neta negativa) Objetivo, mientras que DOPE se incluye como un «fusogénico» lípidos. La presencia de la ceramida pegilado se ha demostrado que inhiben la fusión entre los liposomas, así como entre los liposomas y células.
Los fosfolípidos sintéticos son apropiados para aplicaciones específicas en la orientación de liposomas y la terapia génica (Hodgson, 1996; Li, 1998).
Entrega de terapia génica está intentando una solución para la prestación eficiente de los genes a sus objetivos previstos. Los investigadores han puesto con éxito ADN en liposomas y han logrado la fusión de estos liposomas a las células, logrando de ese modo la entrega directa de los contenidos de liposoma en el interior celular. Los científicos también han tenido éxito en la protección de estos liposomas de la degradación y son capaces de modular su tiempo de circulación.
Los investigadores ahora están desarrollando sistemas para apuntar estos liposomas fusogénicos a determinados tipos de células (Balasubramaniam, 1996; Zuidan, 1999).
También es posible encontrar en los liposomas bibliografía realizados con diferentes tipos de fosfolípidos: diestearoilfosfatidilcolina (Ahl, 1997),
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