linezolid presentation
DESCRIPTION
It is my first slideshare, and may thanks to the idea from Mr.Jeff Brenman's presentation, "Thirst" , which light me up!TRANSCRIPT
ZYVOX 利奈唑胺注射液 / 片剂Linezolid injection and tablets
®斯沃®
is different !
DID YOUKNOW
超级耐药菌MRSA/MRSEVREVISA/GISA/VRSA… …
Strains of MRSA are responsible for up to 20–55% of HAP and VAP...
MRSAMRSAMRSA
MRSAMRSA
每5例MRSA感染就有一例死亡!
We need super gun!
……
ZYVOX 利奈唑胺注射液 / 片剂Linezolid injection and tablets
®斯沃®
DID YOUKNOW
ZYVOX 利奈唑胺注射液 / 片剂Linezolid injection and tablets
®斯沃®
0
10
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0 4 8 12 24
肺上皮液浓度血清浓度
平均
浓度
(ug
/mL)
金葡菌MIC904ug/mL
Higher tissue concentration
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0 1 2 3 6 12
金葡菌MIC904ug/mL
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利奈唑胺 万古霉素
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金葡菌MIC904ug/mL
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利奈唑胺 万古霉素
万古霉素疗效不佳的可能原因之一— 感染部位（肺部）浓度不足
0
5
10
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肺上皮液浓度
给药后时间(小时)
血浆
平均
药物
浓度
(mg/
L)
2 4 6 8 10 12
替考拉宁
组织 剂量 药代动力学
血浆浓度静脉注射3mg/kg和
6mg/kg血药峰浓度分别为53.5mg/L和11.8mg/L；给药后8 h内血药浓度下降快
松质骨
单剂量给予人400mg静注后
松质骨：注射0.5和24h后的浓度分别为10.8μg/g和7.1μg/g
肺组织 注射0.5和1h后浓度分别为7.9和4.5μg/g
腹膜液 1h浓度峰值为27.9mg/L
胸膜液 6小时后达到高峰，其平均浓度为2.8mg/L
替考拉宁不进入红细胞，脑脊液和脂肪
替考拉宁在组织中浓度较低
组织 剂量 药代动力学
血浆浓度静脉注射3mg/kg和
6mg/kg血药峰浓度分别为53.5mg/L和11.8mg/L；给药后8 h内血药浓度下降快
松质骨
单剂量给予人400mg静注后
松质骨：注射0.5和24h后的浓度分别为10.8μg/g和7.1μg/g
肺组织 注射0.5和1h后浓度分别为7.9和4.5μg/g
腹膜液 1h浓度峰值为27.9mg/L
胸膜液 6小时后达到高峰，其平均浓度为2.8mg/L
替考拉宁不进入红细胞，脑脊液和脂肪
替考拉宁在组织中浓度较低
斯沃组织浓度与血浆浓度比例更高
组织/体液 万古霉素 替考拉宁 斯沃
骨 7-13%1 50-60%8 60%12
脑脊液 0-18%2,3 10%9 70%13
上皮细胞衬液 11-17%4,5 - 450%13
炎性渗出液 - 77%10 104%14
肌肉 30%6 40%11 94%12
腹透液 20%7 40%10 61%15
汗液 - - 55%
1. Graziani 1988; 2. Matzke 1986; 3. Albanese 2000; 4. Georges 1997; 5. Lamer 1993; 6. Daschner 1987; 7. Blevins 1984; 8. Wilson 2000; 9. Stahl 1987; 10. Wise 1986; 11. Frank 1997; 12. Lovering 2002; 13. SmPC; 14. Gee 2001; 15. Gendjar 2001.
DID YOUKNOW
1. Kaplan-Meier survival rates for linezolid vs vancomycin were 80.0% (60 of 75 patients) vs 63.5% (54 of 85 patients) for the MRSA subset (p =0.03).
2. Clinical cure rates for linezolid vs vancomycin (excluding indeterminate or missing outcomes) were 59.0% (36 of 61 patients) vs 35.5% (22 of 62 patients) for the MRSA subset (p < 0.01).
利奈唑胺(斯沃)注射液III期临床试验总结报告复旦大学附属华山医院抗生素研究所(组长单位) 张婴元浙江大学医学院附属第一医院感染科 郑经川卫生部北京医院呼吸科 缪竞智上海交通大学医学院附属瑞金医院呼吸科 郑丽叶北京协和医院感染科 盛瑞媛上海市交通大学附属第一人民医院呼吸科 周 新浙江大学医学院附属第二医院呼吸科 沈华浩
整体（肺炎和SSTI）临床疗效比较
*停药访视时：最后一次用药后72小时内 †停药后随访时：治疗结束后的7至28天内
62.70%
86.90%83.10%
42.60% 43.90%
61.70%64.90%
26.70%
0%
20%
40%
60%
80%
100%
有效率 痊愈率 有效率 痊愈率
利奈唑胺
万古霉素
百分
比(%
)
P=0.0015 P=0.03
53/61 26/6137/60 16/60
49/59 37/5937/57 25/57
停药访视时* 停药后随访时†
The model estimated a higher clinical cure (+8.7%) and survival (+13.2%) for linezolid compared with vancomycin at an incremental cost of €420 per treatment episode. The cost–benefit profile suggests that linezolid could be considered a cost-effective alternative to vancomycin in the treatment of patients with NP caused by suspected MRSA in Germany.
Conclusion:
ZYVOX 利奈唑胺注射液 / 片剂Linezolid injection and tablets
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治疗MRSA肺部感染的一线用药
安全性ZYVOX 利奈唑胺注射液 / 片剂Linezolid injection and tablets
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Elders are safe…
Kids are safe…
ARF are safe…
0.2 0.5
30
68.4
0.90
1020304050607080
<0.25 0.5 1 2 4
2002 2003 2004 2005 2006
ZAAPS 研究
MIC值稳定
组织浓度高
疗效确切
安全性高
MIC稳定
性价比优良
ZYVOX 利奈唑胺注射液 / 片剂Linezolid injection and tablets
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VAPCAP CSSSI
适应症
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