Kelompok 3 :RommyNabella DesirianiBernike DelarosaSyafitriSEDIAAN INJEKSISifat zat aktifSolusi

Stabilitas

Mudah teroksidasi Pengusiran O2 oleh N2 pada saat pengisian wadah Penambahan antioksidan Penambahan pengkelat : EDTA jika reaksi dikatalisis oleh ion logam

Mudah terhidrolisis Pengontrolan pH Penambahan kosolven untuk menurunkan Kd pelarut Dibuat sediaan kering/rekonstitusi

Mengalami fotolisis Digunakan wadah coklat Proses pembuatan dilakukan di ruangan gelap, mengguakan lampu Na

TermolisisTidak menggunakan metode sterilisasi panas. Menggunakan metode sterilisasi radiasi atau filtrasi (metode aseptis)

Kelarutan zat aktif

Sulit larut di air Dibuat pada pH optimum kelarutan Penggunaan pelarut campur (kosolven) Digunakan dalam bentuk garam atau melakukan reaksi penggaraman Penambahan surfaktan Ditambah zat peningkat kelarutan

Tonisitas

HipotonisDitambahkan zat peningkat tonisitas

HipertonisDilakukan penyuntikan perlahan atau ditambah anastetik lokal

Jumlah Sediaan

Jumlah sediaan yang harus dibuat banyakGunakan prosedur pembuatan skala industri

Zat tambahan pada sediaan parenteral :1. Pengatur pH Dapat dilakukan dengan dua cara yaitu adjust pH dan pemakaian dapar. Perubahan pH pada penyimpanan dapat disebabkan oleh reaksi degradasi produk, interaksi dengan komponen wadah dan pelarutan gas serta uap. Tujuan penggunaan dapar antara lain : Meningkatkan stabilitas obat Mengurangi rasa nyeri, iritasi saat penggunaan Menghambat pertumbuhan miroorganisme Meningkatkan aktifitas fisiologis obatRentang pH yang tidak dapat ditoleransi tubuh adalah : pH > 9 mengakibatkan kematian jaringan dan pH < 3 mengakibatkan rasa sangat menyakitkan dan sebabkan flebitis. Adjust pH dilakukan bila pH stabilitas sediaan diluar rentang pH yang diperbolehkan untuk pembuatan dapar. Adjust pH lebih dipilih jika tonisitas larutan kecil (hipotonis), karena dapar dapat meningkatkan tonisitas larutan.

2. AntioksidanAntioksidanMekanisme KerjaContoh

Agen pereduksiMemiliki potensial oksidasi rendah sehingga teroksidasi terlebih dahulu dari pada zat aktifVit C 0.02 0.01 %Na-bisulfit 0.1 0.15%Na-pirosulfit 0.1 0.15 %Tiourea 0.005%

Agen pemblokirMemutuskan rantai oksidasiEster as. Askorbat 0.01 0.015%BHA & BHT 0.005 0.02%Vit E 0.05 0.075%

Zat sinergisMeningkatkan efek antioksidan lainnya terutama antioksidan pemblokirVit C 0.01 0.05%As.sitrat 0.005 0.01%As. Tartrat 0.01 0.02%

Pengompleks(pengkelat)Membentuk kompleks dengan ion logam sehingga oksidasi diperlambatNa-EDTA 0.01 0.075%

3. PengisotonisToleransi terhadap tonisitas tergantung pada rute pemberian dimana pada sediaan iv (intra vena) toleransi terhadap tonisitas cukup tinggi karena memungkinkan pengenceran atau penyesuaian di darah, sedangkan seidaan is (intra spinal) harus isotonis karena sirkulasi cairan serebrospinal yang lambat sehingga jika terjadi perubahan tekanan osmotic maka mengakibatkan efek samping yang berat. Pengaturan isotonis : Larutan perlu isotonis agar : Mengurangi kerusakan jaringan dan iritasi Mengurangi hemolysis sel darah Mencegah ketidakseimbangan elektrolit Mengurangi rasa sakit pada daerah injeksi Hipertonis : Apabila dapat dilarutkan dengan air sebelum pemberian Pemberian secara perlahan untuk memungkinkan pelarutan oleh darah Pemberian anastesi lokal

4. AntimikrobaSediaan tidak memerlukan pengawet jika zat aktif bersifat bakteriostatik. Sebelum menggunakan pengawet, harus dilihat kompatibilitas pengawet yang akan digunakan dengan zat aktif dan eksipien yang digunakan, jika inkompatibilitas maka pengawet harus diganti.

5. PengkelatOSMOLARITASOsmolaritas (M osmole / liter)Tonisitas

>350Hipertonis

329 350 Sedikit hipertonis

270 328 Isotonis

250 269 Sedikit hipotonis

0 249 Hipotonis

PERHITUNGAN TONISITAS