Nama : Luqman Izzudin

Npm : 0661 13 079

TUGAS FARMAKOLOGI

1. Distribusi reseptor parasimpatis (nikotinik dan muskarinik)

Jawab :

Reseptor Muskarin (M)

Berada pada neuron post-ganglion dan dibagi 3 subtipe, yaitu Reseptor

M1, M2, dan M3 dimana masing-masing reseptor ini memberikan efek berbeda

ketika dirangsang. Muskarin (M) merupakan derivat furan yang bersifat toksik

dan terdapat pada jamur Amanita muscaria sebagai alkaloid. Reseptor akan

memberikan efek-efek seperti diatas setelah mengalami aktivasi oleh

neurotransmitter asetilkolin(Ach).

Reseptor Nikotin (N)

Berada pada pelat ujung-ujung myoneural dan pada ganglia otonom.

Stimulasi reseptor ini oleh kolinergik (neostigmin dan piridostigmin) yang akan

menimbulkan efek menyerupai adrenergik, berlawanan sama sekali. Misalnya

vasokonstriksi dengan naiknya tensi, penguatan kegiatan jantung, stimulasi SSP

ringan. Efek Nikotin dari ACh juga terjadi pada perokok, yang disebabkan oleh

jumlah kecil nikotin yang diserap ke dalam darah melalui mukosa mulut.

2. Keluarnya saraf simpatis dan parasimpatis

Jawab :

DIVISI SIMPATIS / TORAKOLUMBAL

Memiliki satu neuron preganglionik pendek dan stu neuron postganglionic

panjang. Badan sel neuron preganglionik terletak pada tanduk lateral substansi

abu-abu dalam segemen toraks dan lumbal bagian atas medulla spinalis.

DIVISI PARA SIMPATIS / KRANIOSAKRAL

Memiliki neuron preganglionik panjang yang menjulur mendekati organ yang

terinervasi dan memiliki serabut postganglionic pendek. Badan sel neuron terletak

dalam nuclei batang otak dan keluar melalui CN III, VII, IX, X, dan saraf XI, juga

dalam substansi abu-abu lateral pada segmen sacral kedua, ketiga dan keempat

medulla spinalis dan keluar melalui radiks ventral.

3. Perbedaan antara saraf simpatis dan parasimpatis

Jawab :

CARA KERJA

Simpatik merangsang kerja organ

Parasimpatik menghambat kerja organ

PEMBAGIAN ANATOMI.

Asal :

S : segmen torakal dan lumbal medula

spinalis

P : saraf kranial dan segmen sakral

medula spinalis

EFEK PERANGSANGAN TERHADAP ORGAN SALING BERLAWANAN.

JENIS ZAT TRANSMITER.

S :Saraf simpatik mempunyai ganglion yang terletak di sepanjang tulang

belakang menempel pada sumsum tulang belakang sehingga mempunyai urat

pra ganglion pendek,

Preganglionik : Acetilkolin

Post ganglionik : Nor Adrenalin

P : saraf parasimpatik mempunyai urat pra ganglion yang panjang karena

ganglion menempel pada organ yang dibantu.

Preganglionik : Acetilkolin

Post ganglionik : Acetilkolin

4. Kerja obat simpatomimetikum

Jawab :

Kerja obat adrenergic dapat dikelompokkan dalam 7 jenis yaitu :

Perangsangan organ perifer : otot polos pembuluh darah kulit dan mukosa, serta

kelenjar liur dan keringat.

Penghambatan organ perifer : otot polos usus, bronkus dan pembuluh darah otot

rangka

Perangsangan jantung : dengan akibat peningkatan denyut jantung dan

kekuatan kontraksi

Perangsangan SSP : misalnya perangsangan pernapasan, peningkatan

kewaspadaan, aktivitas psikomotor, dan pengurangan nafsu makan

Efek metabolic : misalnya peningkatan glikogenolisis di hati dan otot, lipolisis dan

penglepasan asam lemak bebas dari jaringan lemak

Efek endokrin : misalnya modulasi sekresi insulin, rennin, dan hormone hipofisis

Efek prasinaptik : dengan akibat hambatan atau peningkatan penglepasan

neurotransmitter NE atau Ach ( acetyl colin ).

Adrenergic dapat dibagi dalam dua kelompok menurut titik kerjanya di sel sel

efektor dari organ ujung, yakni reseptor-alfa dan reseptor-beta. Perbedaan antara kedua

jenis reseptor didasarkan atas kepekaannya bagi adrenalin, noradrenalin ( NA ), dan

isoprenalin. Reseptor-alfa lebih peka bagi NA, sedangkan reseptor-beta lebih sensitive bagi

isoprenalin.Diferensiasi lebih lanjut dapat dilakukan menurut efek fisiologisnya yaitu dalam

alfa-1 dan alfa-2 serta beta-1 dan beta-2.Pada umumnya stimulasi dari masing-masing

reseptor itu menghasilkan efek-efek sebagai berikut :

Alfa-1 : menimbulkan vasokonstriksi dari otot polos dan menstimulasi sel-sel

kelenjar dengan bertambahnya antara lain sekresi liur dan keringat.

Alfa-2 : menghambat pelepasan NA pada saraf-saraf adrenegis dengan turunnya

tekanan darah. Mungkin pelepasan ACh di saraf kolinergis dalam usus pun

terhambat sehingga antara lain menurunnya peristaltic.

Beta-1 : memperkuat daya dan frekuensi kontraksi jantung ( efek inotrop dan

kronotop ).

Beta-2 : bronchodilatasi dan stimulasi metabolisme glikogen dan lemak.

Lokasi reseptor ini umumnya adalah sebagai berikut :

alfa-1 dan beta-1 : postsinaptis artinya lewat sinaps di organ efektor

alfa-2 dan beta-2 : presinaptis dan ekstrasi-naptis yaitu dimuka sinaps atau

diluarnya antara lain dikulit otak,rahim,dan pelat-pelat darah. Reseptor-a1 juga

terdapat presinaptis.

5. Contoh obat , indikasi, dll

Jawab :

DOPAMIN

a. Mekanisme Kerja

Precursor NE ini mempunyai kerja langsung pada reseptor

dopaminergik dan adrenergic, dan juga melepaskan NE endogen. Pada

kadar rendah, dopamin bekerja pada reseptor dopaminergik D1 pembuluh

darah, terutama di ginjal, mesenterium dan pembuluh darah koroner.

Stimulasi reseptor D1 menyebabkan vasodilatasi melalui aktivasi

adenilsiklase. Infus dopamin dosis rendah akan meningkatkan aliran darah

ginjal, laju filtrasi glomerulus dan ekskresi Na+ . Pada dosis yang sedikit

lebih tinggi, dopamin meningkatkan kontraktilitas miokard melalui

aktivasi adrenoseptor 1. Dopamin juga melepaskan NE endogen yang

menambah efeknya pada jantung. Pada dosis rendah sampai sedang,

resistensi perifer total tidak berubah. Hal ini karena dopamin mengurangi

resistensi arterial di ginjal dan mesenterium dengan hanya sedikit

peningkatan di tempat tempat lain.dengan demikian dopamin

meningkatkan tekanan sistolik dan tekanan sistolik dan tekanan nadi tanda

mengubah tekanan diastolic ( atau sedikit meningkat ). Akibatnya

dopamin terutama berguna untuk keadaan curah jantung rendah disertai

dengan gangguan fungsi ginjal, misalnya syok kardiogenik dan gagal

jantung yang berat. Pada kadar yang tinggi dopamin menyebabkan

vasokontriksi akibat aktivasi reseptor 1 pembuluh darah. Karena itu bila

dopamin di gunakan untuk syok yang mengancam jiwa, tekanan darah dan

fungsi ginjal harus dimonitor. Reseptor dopamin juga terdapat dalam otak,

tetapi dopamin yang di berikan IV, tidak menimbulkan efek sentral karena

obat ini sukar melewati sawar darah-otak.

Fenoldopam merupakan agonis reseptor D1 perifer dan mengikat

reseptor 2 dengan afinitas sedang, afinitas terhadap reseptor D2, 1 dan

tidak berarti. Obat ini merupakan vasodilator kerja cepat untuk

mengontrol hipertensi berat ( misalnya hipertensi maligna dengan

kerusakan organ ) di rumah sakit untuk jangka pendek, tidak lebih dari 48

jam. Fenoldopam mendilatasi berbagai pembuluh darah, termasuk arteri

koroner, arteriol aferen dan eferen ginjal dan arteri mesenteric. Masa

paruh eliminasi fenoldopam intravena, setelah penghentian 2-jam infuse

ialah 10 menit. Efek samping akibat vasodilatasi berupa sakit kepala,

muka merah, pusing, takikardia atau bradikardia.

Dopeksamin merupakan analog dopamin dengan aktivitas intrinsic

pada reseptor D1, D2 dan 2, juga menghambat ambilan katekolamin. Obat

ini agaknya memperlihatkan efek hemodinamik yang menguntungkan

pada pasien gagal jantung berat, sepsis dan syok. Pada pasien dengan

curah jantung rendah, infus dopeksamin meningkatkan curah sekuncup

dan menurunkan resistensi vascular sistemik.

b. Indikasi

Pengobatan pada pasien syok dan hipovolemia.

c. Kontraindikasi

Dopamin harus dihindarkan pada pasien yang sedang diobati

dengan penghambat MAO.

d. Efek Samping

Dosis belebih dapat menimbulkan efek adrenergic yang berlebihan. Selama

infuse dopamine dapat terjadi mual, muntah, takikardia, aritmia, nyeri dada,

nyeri kepala, hipertensi dan peningkatan tekanan diastolic.

DOBUTAMIN

a. Mekanisme Kerja

Struktur senyawa dobutamin mirip dopamin, tetapi dengan

substitusi aromatic yang besar pada gugus amino. Dobutamin merupakan

campuran resemik dari kedua isomer / dan d. Isomer / adalah 1-agonis

yang poten sedangkan isomer d 1-bloker yang poten. Sifat agonis isomer

/ dominan, sehingga terjadi vasokontriksi yang lemah melalui aktivasi

reseptor 1. Isomer d 10 kali lebih poten sebagai agonis reseptor

daripada isomer / dan lebih selektif untuk reseptor 1 daripada 2.

Dobutamin menimbulkan efek inotropik yang lebih kuat daripada

efek kronotropik dibandingkan isoproterenol. Hal ini disebabkan karena

resistensi perifer yang relative tidak berubah ( akibat vasokontriksi

melalui reseptor 1 diimbangi oleh vasodilatasi melalui reseptor 2 ),

sehingga tidak menimbulkan reflex takikardi, atau karena reseptor 1 di

jantung menambah efek inotropik obat ini. Pada dosis yang menimbulkan

efek inotropik yang sebanding, efek dobutamin dalam meningkatkan

automatisitas nodus SA kurang dibanding isoproterenol, tetapi

peningkatan konduksi AV dan intraventrikular oleh ke-2 obat ini

sebanding. Dengan demikian, infuse dobutamin akan meningkatkan

kontraktilitas jantung dan curah jantung, hanya sedikit meningkatkan

denyut jantung, sedangkan resistensi perifer relative tidak berubah.

Farmakokinetik

Norepinefrin, isoproterenol dopamine dan dobutamin sebagai

katekolamin tidak efektif pada pemberian oral. NE tidak diabsorpsi

dengan baik pada pemberian SK. Isoproterenol diabsorpsi dengan baik

pada pemberian parenteral atau sebagai aerosol atau sublingual sehingga

tidak dianjurkan. Obat ini merupakan substrat yang baik untuk COMT

tetapi bukan substrat yang baik unuk MAO, sehingga kerjanya sedikit

lebih panjang daripada epinefrin. Isoproterenol diambil oleh ujung saraf

adrenergic tetapi tidak sebaik epinefrin dan NE. Nonkatekolamin yang

digunakan dalam klinik pada umumnya efektif pada pemberian oral dan

kerjanya lama, karena obat obat ini resisten terhadap COMT dan MAO

yang banyak terdapat pada dinding usus dan hati sehingga efektif per oral.

b. Indikasi

Pengobatan pada jantung

c. Kontraindikasi

Pasien dengan fibrilasi atrium sebaiknya dihindarkan karena obat

ini mempercepat konduksi AV.

d. Efek samping

Tekanan darah dan denyut jantung dapat sangat meningkat selama

pemberian dobutamin.