P E P T I D N I H O R M O N I P A N K R E A S A I N S U L I N Humani insulinProinsulin(84 amk) C petid= humani insulinRekombinantna DNK tehnologija na plazmidima Escherihia coli ili Saccharomyces cerevisiae; Izoelekrina taka 5.30 - 5.35; 51 amk, M 5,808 - Insulini visoke istoe; Heksamer-dimer-monomer (modifikacija brzine i vremena trajanja dejstva) Kristal-heksamer sa jonima Zn2+ (0,4% Zn), ili sa baznim proteinima (npr. protaminom), promenom pH dobija se i amorfni insulin. Obavezno ugraivanje konzervansa u heksamer: fenol ili m-krezol; Podela: semilente, lente i ultralente (dugodelujui).Ala Svinjski insulin

Prikaz heksamera, dimera i monomera insulina

Protamin-cink insulinOsobine: Bela ili skoro bela supenzija, pH 7,1-7,4. Poetak dejstva 4-6h posle subkutane aplikacije, duina trajanja dejstva oko 36 h.

Izofan-insulin, neutralni protein (Hagedorn insulin). Kristalizacija sa proteinom i cinkom. Osobine: Bela suspenzija, kristali, pH 7.1-7.4. Poetak dejstva 3-4 h, vreme trajanja dejstva 18-28h.

Insulin131I; dijagnostiko sredstvo za vezivanje insulina za receptore (gustina insulinskih receptora i insulunska rezistencija.

Strukturno modifikovani humani insulini dobijeni rekombinantnom DNK tehnologijom

Reakcije oksidacije i redukcije insulina

Hemijska degradacija insulina pri razliitim pHiz Phe - fibrili

GLUKAGON

Oralni antidijabeticiDerivati sulfoniluree

Metabolizam glipizida

Glimepirid i biotransformacija glimepirida Glimepirid hemijski predstavlja trans-3-etil-2,5-dihidro-4-metil-N-[2-[4-[[[[(4-metilcikloheksil)amino]karbonil]amino]sulfonil]fenil]etil]-2-okso-1H-pirol-1-karboksamid.

Opta formula bigvanidinaMetformin FenforminDerivati bigvanidina

GlinidiRepaglinid Nateglinid (N -[[ trans -4-(1-Metiletil)cikloheksil]karbonil]-D-fenilalanin)

Glitazoni agonisti PPAR recetora (peroxisome proliferator-acivated receptor)Opta formula glitazonaTroglitazon (5-[[4-[(3,4-Dihidro-6-hidroksi-2,5,7,8-tetrametil-2H -1-benzopian-2-il)metoksifenil]metil]-2,4-thiazolidinedion Pioglitazon (()-5-[[4-[2-(5-Etil-2-piridinil)etoksi]fenil]metil]-2,4-tiazolidinedion)

Inhibitori -glikozidaze Akarboza (O-4,6-Dideoksi-4-[[[1 S- (1,4,5,6)]-4,5,6-trihidroksi-3-(hidroksimetil)-2-cikloheksen-1-il]amino]- -D-glukopiranosil-(1-4)- O--D-glukopiranosil-(1-4)-D-glukoza). PseudotetrasaharidMiglitol (1,5-Dideoksi-1,5-[(2-hidroksietil)imino]-D-glucitol)

VETAKI ZASLAIVAI Saharin Acesulfam Natrijum-ciklamat AspartamSaharin (1,2-benzoizotiazol-3(2H)-on 1,1-di-oksid; o-sulfobenzamid). U rastvoru je oko 500 puta slai od saharoze. oriste natrijumove ili kalijumove soli.

Acesulfam (6-metil-1,2,3-oksatiazin-4(3H)-on 2,2-dioksid). Ima kisele osobine, gradi stabilnu kalijumovu so koja je dobro rastvorljiva u vodi.

Natrijum-ciklamat (natrijum-cikloheksilsulfamat) rastvaran u vodi i termolabilan. Natrijum-ciklamat je oko 30 puta slai od saharoze. Pored natrijumove soli, koristi se kalcijumova so cikloheksil-sulfaminske kiseline. U smei sa saharinom u masenom odnosu 1:4 koristi se kao vetaki zaslaiva.

Aspartam je dipeptidni estar (N-L--aspartil-L-fenilalanin-1-metil estar;APM). Aspartam je oko 160 puta slai u odnosu na saharozu i termolabilan je. Smatra se vetakim zaslaivaem sa najmanje izraenim neeljenim efektima. Koristi se levoaktivni stereoizomer.

LEKOVI U TERAPIJI OSTEOPOROZE

U terapiji osteoporoze se koriste sledee grupe lekova:

analozi estrogena, selektivni modulatori estrogenih receptora, bisfosfonati, kalcitonin.Hemijske strukture bisfosfonata Pirofosfatni anjon Bisfosfonatni anjon

P

P

O

O

O

O

H

O

H

O

R

1

R

2