[instituto interage - curso de psicofarmacologia] aula 3 antidepressivos
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Aula 3 antidepressivosTRANSCRIPT
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Psicofarmacos
MSc Jhuli Keli Angeli
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Depressão• A depressão é uma doença mental que se caracteriza por tristeza
mais marcada ou prolongada, perda de interesse por atividadeshabitualmente sentidas como agradáveis e perda de energia oucansaço fácil. www.portaldasaude.pt/portal/conteudos/enciclopedia
• Depressão é a tristeza quando não acaba mais. É uma doença queataca tão subrepticiamente, que a maioria dos que sofrem dela nempercebem que estão doentes.
http://drauziovarella.com.br/drauzio/diagnostico-de-depressao
• Depressão é uma doença que se caracteriza por afetar o estadode humor da pessoa, deixando-a com um predomínio anormal detristeza. http://www.abcdasaude.com.br
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• Em psiquiatria, depressão é considerado em um transtorno dohumor e representa uma síndrome com sinais e sintomas bem
definidos.
“Humor é o conjunto de disposições afetivas einstintivas que determinam a tonalidadefundamental da atividade psíquica, capaz deoscilar entre dois polos compreendida entreeuforia expansiva e depressão dolorosa”.
Delay (1946)
Antidepressivos- Introdução
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Os sintomas da depressãocorrespondem a sensaçãointensa de tristeza,desesperança, desespero eincapacidade de sentir prazerem atividades rotineiras.
A mania se caracteriza pelocomportamento oposto, ouseja, entusiasmo, rapidezmental e verbal, extremaautoconfiança e diminuição dacapacidade crítica.
DEPRESSÃO
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Distúrbios do Humor: Depressão
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“Eu duvido completamente de minha habilidade de fazer qualquer coisa bem.
Parece que minha mente está lentificada ao ponto de se tornar virtualmente
inútil... Eu estou como que assombrado... Com a desperança mais intensa.
Outras pessoas dizem: ‘É só temporário, isso passará, você irá melhorar’, mas,
naturalmente, eles não tem a mínima idéia de como me sinto, embora tenham
certeza disso. Se eu não posso sentir, me mover, pensar ou me importar, qual o
sentido de tudo?”
DEPRESSÃORELATO DE PACIENTE
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Os antidepressivos são fármacos capazes de elevar o humor.
Os antidepressivos não influenciam de forma acentuada oorganismo normal em seu estado basal, apenas corrigem condiçõesanômalas. Em indivíduos normais não provocam efeitosestimulantes ou euforizantes como as anfetaminas
Antidepressivos
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DEPRESSÃO
o A prevalência da depressão gira emtorno de 10% na população;
o Em idosos ou pacientes com outrasdoenças esse número é ainda maior (até30%);
o A depressão é 2 a 3 vezes maisfrequente em mulheres.
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o Atualmente a depressão é a 4ª doença que mais causaincapacidade de produção nos pacientes.
o Pesquisa revelou com a população dos EUA:
DEPRESSÃO
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DEPRESSÃO
Fator de risco Associação
Gênero Duas vezes mais frequente em mulheres
Idade Faixa etária dos 20-40 anos e idosos
História Familiar Risco 1,5 a 3 vezes maior
Estado Civil Pessoas separadas e divorciadasMulheres casadas apresentam taxas superiores
às não-casadas.Homens não-casados apresentam taxas
superiores aos casados
Puerpério Risco nos seis primeiros meses
Eventos de vida negativos Possível associação
Morte precoce dos pais Possível associação
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TEORIA DAS AMINAS BIOGÊNICAS
o Nos anos 50, a reserpina foi introduzida para o tratamento da
hipertensão e verificou-se que ela era capaz de induzir depressão o
que levou, em 1965, o surgimento da hipótese monoaminérgica da
depressão.
DEPRESSÃO
Déficit funcional da noradrenalina (NA) e serotonina (5-HT) em
pontos-chave no cérebro (hipocampo).
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A falta de norepinefrina serelacionaria com a perda de atençãoe interesse pela vida; a de serotoninaexplicaria a ansiedade, obsessões ecompulsões; a de dopamina ligaria aredução de motivação, prazer einteresse pela vida.
Lenita Wannmacher
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Outras explicações biológicas...
• Hiperatividade do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal→ aumento da liberação de cortisol, assim como noestresse;
• Alteração de ciclo circadiano;
• Privação de luz na depressão sazonal (meses deinverno);
• Diminuição de estrógeno na menopausa;
• Envolvimento de citocinas e nutrientes essenciais(vitamina B12 e A, ácido fólico, magnésio e cobre).
Lenita Wannmacher
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• Determinantes psicológicos: Traços de personalidade ede desenvolvimento, emocionalidade negativa e faltade autoestima – e cognitivos, justificando abordagenspsicoterápicas e cognitivo comportamentais para otratamento.
• Aspectos sociais: pobreza, isolamento social, maufuncionamento familiar e negligência ou abusoinfantis.
• Determinantes doenças: AVC, esclerose múltipla,câncer, demência, Parkinson; uso de álcool ou deoutras drogas de abuso; medicamentos (anti-hipertensivos, antineoplásicos, corticosteroides).
• Etapas da vida que necessitam de adaptações:adolescência, gravidez, período puerperal e senectude.
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Sistema límbico
Responsável:1) controlar as emoções2) participa das funçõesde aprendizado ememória.
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Antidepressivos: Aminas neurotransmissoras na fenda sináptica.
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A cocaína (psicoestimulante)
inibe a recaptação de NA e DA.
POR QUE NÃO ESTIMULAR?
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A cocaína (psicoestimulante)
inibe a recaptação de NA e DA.
POR QUE NÃO ESTIMULAR?
Deve-se fazer distinção entre antidepressivo e psicoestimulante.Esse a exemplo das anfetaminas, são capazes de provocar apenaseuforia superficial e temporária, agindo mais sobre a vigilância quesobre o humor.
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Área tegumentarventral
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Circuito de Recompensa
Neurônios que participam desta via são dopaminérgicos
É proposto que fármacos e drogas psicoativosatuam, direta ou indiretamente, no circuito derecompensa, produzindo aumento de dopamina (DA) nafenda sináptica (↑ liberação ou inibe recaptação de DA).
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Quais fármacos antidepressivos podemos utilizar na clínica?
Antidepressivos tricíclicos: imipramina, desipramina, trimipramina,clomipramina, norclomipramina, amitriptilina, nortriptilina, protriptilina,doxepina, amoxapina, dotiepina.Antidepressivos atípicos: trazadona, nefazadona, bupropiona, maprotilina,viloxazina.Inibidores seletivos da recaptação de serotonina: fluoxetina, fluvoxamina,sertralina, paroxetina, citalopram, escitalopram, norcitalopram, dotiepina,trazadona, mianserina.Inibidor seletivo da recaptação de norepinefrina: reboxetina, lofepramina,viloxazina.Inibidor da recaptação de serotonina e norepinefrina: milnaciprana, duloxetina.Inibidor da recaptação de serotonina, norepinefrina e dopamina:Venlafaxina, mirtazapinaInibidores da MAO-A:Irreversíveis: Fenelzina, issocarboxazida, tranilciprominaReversível: moclobemida
Fitoterápico: Erva- São-João (Hypericum perforatum)
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o Em 1954, a iproniazida, uma droga antituberculose,demonstrou eficácia em melhorar o humor dos pacientes;
o Em 1963, foi demonstrado que a iproniazida provocava umapotente inibição da monoaminooxidase.
USO TERAPÊUTICO DOS INIBIDORES DA
MONOAMINOXIDASE (IMAO)
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oMAO A: enzima de degradação da NA e5-HT (onde atuam os antidepressivos).
oMAO B: enzima de degradação da DA(onde atuam os antiparkinsonianos).
oIMAO: inativam a enzima MAO(reversível ou irreversivelmente).
Aumentam a concentração da NA e 5-HTno terminal sináptico e seuextravasamento para a fenda sináptica.
INIBIDORES DA MONOAMINOXIDASE (IMAO)
MECANISMO DE AÇÃO
COMT (catecol O-metil transferase)
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o A monoaminoxidase (MAO) é uma enzima mitocondrial encontrada emtecidos neurais e não neurais, como o intestinal e o hepático.
o A MAO funciona como uma "válvula de segurança", ao inativar qualquerexcesso de moléculas neurotransmissoras que possa extravasar das vesículassinápticas quando o neurônio está em repouso.
o Os inibidores da MAO podem inativar a enzima, permitindo que as moléculasneurotransmissoras escapem da degradação e se acumulem dentro do neurôniopré-sináptico ou extravasem para a fenda.
o Isto causa ativação de receptores de noradrenalina e serotonina e pode serresponsável pelos efeitos antidepressivos desses fármacos.
INIBIDORES DA MONOAMINOXIDASE (IMAO)
MECANISMO DE AÇÃO
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IMAO irreversíveis e não-seletivos:
o TRANILCIPROMINA: (Parnate®)
o SELEGININA: (Jumexil ®, Deprenil®, Niar®)
IMAO seletivo para MAO A e reversível:
o MOCLOBEMIDA: Aurorix®
INIBIDORES DA MONOAMINOXIDASE (IMAO)
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INIBIDORES DA MONOAMINOXIDASE (IMAO)
USOS TERAPÊUTICOS
o Doença do pânico;
o Ansiedade generalizada;
o Fobia social;
o Depressão Maior;
o Baixa atividade psicomotora;
o Depressão atípica (início mais precoce, prevalência dedistimia, abuso de álcool, sociopatia e comcomponente hereditário).
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o Efeitos anticolinérgicos (boca seca, constipação, visão turva,
retenção urinária);
o Insônia, agitação;
oAumento do peso corporal;
o Disfunção sexual (anorgasmia, diminuição da libido, impotência
e retardo da ejaculação);
INIBIDORES DA MONOAMINOXIDASE (IMAO)
REAÇÕES ADVERSAS
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“Reação do queijo”
INIBIDORES DA MONOAMINOXIDASE (IMAO)
REAÇÕES ADVERSAS
o “Reação do queijo” os alimentos
que contém tiramina – crise
hipertensiva, cefaléia, náuseas,
taquicardia e agitação.
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A utilização dos inibidores da MAO é limitada por causa dasrestrições dietéticas requeridas dos pacientes.
INIBIDORES DA MONOAMINOXIDASE (IMAO)
PRECAUSÕES
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INIBIDORES DA MONOAMINOXIDASE (IMAO)
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Relatos de crises hipertensivas em pacientes que recebemantidepressivos tricíclicos e inibidores da monoaminoxidasesimultaneamente.
o Anorexiantes: episódios hipertensivos por libertação dasreservas de nordrenalina (Ex: mazindol, fentermina e outros).
o Antidiabéticos orais: efeito hipoglicemiante aditivo.
o Inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRSs): têmocorrido mortes por síndrome serotoninérgico; contra-indicadanos doentes que tomam IMAOs.
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INIBIDORES DA MONOAMINOXIDASE (IMAO)
INDICAÇÕES CLÍNICAS
Pacientes que não respondem aos demais antidepressivos, nosque possuem características psicóticas (alucinações, ilusões) ououtras situações clínicas que configuram a chamada depressãoatípica e naqueles com distúrbio do pânico superajuntados .
Escolha: Moclobemida (Aurorix®) especialmente pelo período de“wash-out” (3 semanas para drogas com ½ vida de 24-48 horas e 5semanas para fluoxetina);
Tranilcipromina (Parnate® , Stelapar®)
Atenção: ingestão de alimentos contendo tiramina (queijos,embutidos, pizza , vagens etc...)
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• Em 1958, a imipramina (Tofranil®), umfármaco que inicialmente foidesenvolvido como anti-histamínico, semostrou eficaz para melhorar o humorde pacientes deprimidos.
• Depois da imipramina terdemonstrado propriedadesantidepressivas, os antidepressivostricíclicos se tornaram os maioresagentes terapêuticos.
ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS (ADTS)
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o AMITRIPTILINA (Amytril®, Tryptanol®)
o IMIPRAMINA (Tofranil®)
o CLOMIPRAMINA (Anafranil®)
o NORTRIPTILINA (Pamelor® )
o MAPROTILINA (Ludiomil®)
o DOXEPINA (Sinequan®)
o DESIPRAMINA (Norpramin®)
ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS (ADTS)
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ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS (ADTS)
USOS TERAPÊUTICOS
o Depressão maior, atípica e delirante;
o Doença do pânico;
o Enurese (imipramina);
o Dor crônica;
o Transtorno obsessivo-compulsivo;
o Transtorno do déficit de atenção e hiperatividade.
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ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS (ADTS)
FARMACOCINÉTICA
ABSORÇÃO e DISTRIBUIÇÃO
o São lipofílicos.
o Boa absorção oral.
o Ampla distribuição e atravessam facilmente a BHE.
o ↑ índice de ligação com proteínas plasmá�cas (90 a 95%)
METABOLIZAÇÃO
o Hepática – Meia-vida longa (10 – 20h e alguns de até 80h).
EXCREÇÃO
o Renal
OBS: Usar antes de deitar = efeitos sedativos
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ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS (ADTS)
MECANISMO DE AÇÃO
Como na depressão existe umnúmero aumentado deneuroreceptores e níveis baixosde neurotransmissores
Fármacos atuam na inibição daproteína que recaptura osneurotransmissores(noradrenalina e serotonina)
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ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS (ADTS)
MECANISMO DE AÇÃO
Inibição da captura neuronal de noradrenalina e de 5-HT porantidepressivos tricíclicos e de seus metabólicos
Fármaco/metabólito Captação da NA Captação da 5-HT
Imipramina (Tofranil®) + + + + +
Clomipramina (Anafranil ®) + + + + +
Desmetilclomipramina + + + +
Amitriptilina (Amytril®, Tryptanol®)
+ + + +
Nortriptilina (Pamelor® ) + + + + +
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“O bloqueio da recaptura do neurotransmissor ocorre
imediatamente após a administração do fármaco, mas o efeito
antidepressivo do ADT requer cerca de 2 semanas de tratamento
continuado para se estabelecer.”
Isto sugere que a captura diminuída de neurotransmissor ésimplesmente um evento inicial que pode não estar relacionadoao efeitos antidepressivos.
ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS (ADTS)
MECANISMO DE AÇÃO
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Melhora do humor
Reforça alerta mental
Aumenta atividade física
Reduz preocupação mórbida
ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS (ADTS)
RESULTADOS
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ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS (ADTS)
MECANISMO DE AÇÃO/EFEITOS ADVERSOS
AÇÃO ANTIMUSCARÍNICA (M1)
BLOQUEIO DE CANAIS DE Na+ NO CORAÇÃO
Taquicardias e arritmias
SNC: Delírio e alucinação
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ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS (ADTS)
MECANISMO DE AÇÃO/EFEITOS ADVERSOS
ANTAGONISMO DOS RECEPTORES DE HISTAMINA (H1)
ANTAGONISMO ADRENÉRGICO (α1)
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o Os antidepressivos tricíclicos devem ser usados com cautela empacientes maníaco-depressivos, pois podem desencadear umcomportamento maníaco (favorecem ciclicidade).
o Eles possuem um índice terapêutico pequeno; por exemplo, aimipramina, numa quantidade 5 a 6 vezes maior que a dosagemmáxima diária, pode ser letal;
o Pacientes deprimidos com tendências suicidas devem ter acessosomente a pequenas quantidades desses fármacos e devem seratentamente vigiados.
ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS (ADTS)
CUIDADOS
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ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS (ADTS)
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
ADTsETANOL E OUTROS DEPRESSORES DO
SNCiMAOSEDAÇÃO
TÓXICA
POTENCIALIZAÇÃO MÚTUA: HIPERTENSÃO, CONVULSÕES E COMA.
FLUOXETINACLORPROMAZINAHALOPERIDOL
POTENCIALIZAM SEUS EFEITOS
REDUZEM SEUS EFEITOS
Barbitúricos
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INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA (ISRS)
o Em 1970 iniciaram-se pesquisaspor um antidepressivo sem acardiotoxicidade e os efeitosanticolinérgicos dos antidepressivostricíclicos.
o Nos anos de 1971-1972, Wong eseus associados começaram apesquisar um agente antidepressivoque fosse seletivo para inibir arecaptação de serotonina.
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o FLUOXETINA (Prozac®, Deprax®, Fluxene®, Nortec®, Verotina®, Psiquial®, Eufor®);
o PAROXETINA (Aropax®, Pondera®);
o CITALOPRAM (Cipramil®);
o SERTRALINA (Tolrest®, Zoloft®);
o FLUVOXAMINA (Luvox®)
INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA (ISRS)
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o Depressão;
o Bulimia nervosa;
o Transtornos obsessivo-compulsivos (TOC);
o Transtornos de ansiedade
o Síndrome do pânico;
o Fobia social
o Distimia
o Tensão pré-menstrual.
INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA (ISRS)
PRINCIPAIS USOS TERAPÊUTICOS
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ABSORÇÃO e DISTRIBUIÇÃO
o São lipofílicos.
o Boa absorção oral.
o Ampla distribuição e atravessam facilmente a BHE.
METABOLIZAÇÃO
o Hepática – Meia-vida longa (14 – 24h e alguns de até 96h).
EXCREÇÃO
o Renal
INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA (ISRS)
FARMACOCINÉTICA
OBS: Usar pela manhã – risco de insônia.
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INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA (ISRS)
MECANISMO DE AÇÃO
São inibidores específicos da recaptura de serotonina.
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o Isso contrasta com os ADTs que inibem de maneira não-seletiva arecaptura de NORA e 5-HT e bloqueiam receptores muscarínicos,histaminérgicos e adrenérgicos.
o O fármaco é isento da maioria dos perturbadores efeitoscolaterais dos antidepressivos tricíclicos, incluindo efeitosanticolinérgicos, hipotensão ortostática e ganho de peso.
o Os médicos não-especialistas, responsáveis pela maioria dasprescrições de fármacos antidepressivos, têm indicadopreferencialmente a fluoxetina ao invés dos antidepressivostricíclicos.
INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA (ISRS)
MECANISMO DE AÇÃO
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INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA (ISRS)
MECANISMO DE AÇÃO
POR QUE DEMORA TANTO PARA FAZER
EFEITO?
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Geralmente causam menos efeitos colaterais que os demais,surgem com surtos agudos e desaparecem com o tempo.
o Cefaléia.
o Insônia e agitação.
o Perda de peso
o Perda da libido
o Ejaculação retardada
o Anorgasmia.
o Distúrbios do TGI – naúseas, vômitos e diarréia
INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA (ISRS)
REAÇÕES ADVERSAS
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INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA (ISRS)
Síndrome da descontinuação:
o Tontura,
o Ansiedade,
o Náuseas, vômitos,
o Palpitações e
o Sudorese.
Necessidade de retirada progressiva. Ocorre menos com afluoxetina devido a sua meia-vida longa.
Entretanto, os inibidores da recaptura de 5-HT de introdução recente devemser utilizados com cautela até que seus efeitos a longo prazo tenham sidoavaliados.
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Aumenta a toxicidade dos antidepressivos tricíclicos e de outras
drogas como antipsicóticos, antiarrítmicos, β-bloqueadores.
oO efeito dos anticoagulantes é potenciado;
o Antagonismo do efeito dos antiepilépticos;
o Aumento da toxicidade do lítio;
INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA (ISRS)
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
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ANTIDEPRESSIVOS ATÍPICOS OU de 2ª GERAÇÃO
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IRSN- INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DA 5-HT E NA
• Venlafaxina- Efexor®
• Sibutramina - Reductil® – usado no tratamento da obesidade.
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IRSN – MECANISMO DE AÇÃO
• Potente inibidora da recaptação de 5-HT e NA e fraco inibidor da
recaptação da DA (somente em doses acima de 150mg/dia).
• Não atua nos demais receptores como os ADT (α1, H1 e M1).
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ANASE- ANTIDEPRESSIVO NORADRENÉRGICO E
SEROTONINÉRGICO / ANTAGONISTAS DE RECEPTORES a2
• MIRTAZAPINA – Remeron®, Zispin®, Avanza®, Norset®,Remergil®, Remeron Soltab®, Menelat®, Razapina®)
• MIANSERINA – Tolvon® -antagonistas de receptor α2 eantagonista 5-HT2.
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1
ANASE- ANTIDEPRESSIVO NORADRENÉRGICO E SEROTONINÉRGICO / ANTAGONISTAS DE RECEPTORES a2
• A ação da mirtazapina se dáatravés do aumento da atividadenoradrenérgica e serotonérgicacentral.• A mirtazapina é um antagonista deauto e hetero-receptores alfa-2adrenérgicos présinápticos eantagonista 5-HT2 e 5-HT3 pós-sináptico.• Apresenta fraca afinidade pelosreceptores 5-HT1a e 5-HT1bpóssinápticos. Sua afinidade pelosreceptores histamínicos H1 explica oefeito sedativo.• Apresenta fraca atividade porreceptores muscarínicos edopaminérgicos
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ANASE – REAÇÕES ADVERSAS
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BUPROPIONA – Zyban® ; Wellbutrin®
Não bloqueia receptores muscarínicos,
histamínicos ou adrenérgicos
Parece ser uma pró-droga.
Usado para:
• anti-tabagismo ( da fissura associada àinterrupção do cigarro);
• ↑ libido feminina.
• Inconveniente: incidência deconvulsões do tipo tônico-clônicas(Grande mal), ocorre menos comformulações de liberação prolongada.
IRND – INIBIDORES DE RECAPTAÇÃO DA NA E DA
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REBOXETINA – Prolift®
• Não causa efeitos gastrointestinais ou disfunção sexual
• Efeitos colaterais → Efeitos anticolinérgicos, tontura, insônia
ISRN – INIBIDORES SELETIVO DA RECAPTAÇÃO DE NA
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ABORDAGEM CLÍNICA DO TRATAMENTO ANTIDEPRESSIVO
Os antidepressivos são todos iguais?
Faz alguma diferença qual deles é selecionado?
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ANTIDEPRESSIVO IDEAL
• Rápido inicio de ação• Meia-vida intermediária• Nível sérico terapêutico definido• Sem efeitos colaterais• Interações medicamentosas mínimas• Baixa toxicidade associada com superdosagem• Amplo espectro de eficácia• Sem sintomas de interrupção
No presente momento, não é eficácia da medicação, mas em vezdisso, outros fatores (principalmente, o perfil de efeitoscolaterais) que o médico considera ao selecionar ummedicamento para um paciente específico.
![Page 65: [Instituto Interage - Curso de Psicofarmacologia] Aula 3 antidepressivos](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022012403/5598c87d1a28ab31568b45f1/html5/thumbnails/65.jpg)
![Page 66: [Instituto Interage - Curso de Psicofarmacologia] Aula 3 antidepressivos](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022012403/5598c87d1a28ab31568b45f1/html5/thumbnails/66.jpg)
FARMACOTERAPIA DA DEPRESSÃO
1) Escolha do antidepressivo;2) Aumento da dose;3) Troca do antidepressivo de outra classe;4) Potencialização do antidepressivo ou combinação de
antidepressivos;5) Uso de iMAO6) Eletroconvulsoterapia
![Page 67: [Instituto Interage - Curso de Psicofarmacologia] Aula 3 antidepressivos](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022012403/5598c87d1a28ab31568b45f1/html5/thumbnails/67.jpg)
PARTICULARIDADES NA ESCOLHA DA MEDICAÇÃO
1) Resposta e tolerância aos antidepressivos em usoanterior => prefere-se medicamentos que já tenhamsido eficaz em episódios anteriores;
2) Gravidade dos sintomas (psicoterapia vspsicofarmacoterapia)
- Intensidade moderada => ISRS- Grave => avaliação do RS, preferência pelostricíclicos (alternativas ISRS, venlafaxina,mirtazapina)===== ATD – potencialmente letais.
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PARTICULARIDADES NA ESCOLHA DA MEDICAÇÃO
1) Presença de doenças ou problemas físicos- Cardiopatia = exclui ATD- Obesos = Evitar o uso de ATD e mirtazapina- Disfunção sexual= evitar ISRS preferência=
mirtazapina ou bupropiona.- Insuficiência hepática= evitar fluoxetina e paroxetina.
2) IdadeIdosos: evitar drogas com intenso efeito colinérgico e
drogas com intenso metabolismo hepático.Escolha: Sertralina, citalopram, reboxetina ; dentre os ATD:
nortriptilina.Criança: Fluoxetina e Sertralina
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PARTICULARIDADES NA ESCOLHA DA MEDICAÇÃO
3) GravidezMenor risco no 1º trimestre= fluoxetina
Aleitamento: Preferência para drogas não excretada no leite, oude baixa excreção => sertralina ou nortriptilia.
4) Co-morbidades psiquiátricas:Transtorno do pânico: clomipramina, imipramina, fluoxetina,
paroxetina, sertralina.Transtorno obsessivo compulsivo: ISRSTranstorno da ansiedade generalizada: Venlafaxina, paroxetina,
nefazodona, imipraminaTranstorno de estresse pós traumático: sertralina
5) Preço
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FASES DO TRATAMENTO
O modelo predominante na literatura de planejamento dafarmacoterapia da depressão separa em 3 fases distintas:
Tratamento de fase aguda: 2-3 meses de tratamento(diminuição dos sintomas ou remissão completa);
Continuação do tratamento: 4-6 meses que seguem otratamento (manter a melhora obtida evitando manterrecaídas) → ao final dessa fase se o indivíduo, se o pacientepermanece com a melhora obtida é considerado recuperado.
Fase de manutenção: tem por objetivo evitar que novosepisódios ocorram, em geral sua duração é longa →recomendada para aqueles pacientes com probabilidade derecorrência.
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![Page 72: [Instituto Interage - Curso de Psicofarmacologia] Aula 3 antidepressivos](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022012403/5598c87d1a28ab31568b45f1/html5/thumbnails/72.jpg)
“ESTABILIZADORES
DO HUMOR”
A doença maníaco depressiva não tratada é em todas asmedidas gravemente séria – complexa em suas origens,diversa em sua expressão, imprevisível em seu curso, grave nasuas recorrências e muitas vezes fatal em seu desfechos.
GOODWIN E JAMISON (1990).
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• Indivíduos que sofrem de depressão, mas que também,aparentemente de forma inexplicável , seu humor podederrepente mudar para o polo oposto: da tristeza paraexcitação desenfreada, do desespero profundo o otimismosem limites ou da fadiga paralisante para níveis de atividadesobrehumanos.
Transtorno Bipolar
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![Page 75: [Instituto Interage - Curso de Psicofarmacologia] Aula 3 antidepressivos](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022012403/5598c87d1a28ab31568b45f1/html5/thumbnails/75.jpg)
Distúrbios do Humor: Transtorno Bipolar
![Page 76: [Instituto Interage - Curso de Psicofarmacologia] Aula 3 antidepressivos](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022012403/5598c87d1a28ab31568b45f1/html5/thumbnails/76.jpg)
Epidemiologia
• Prevalência do distúrbio bipolar de 0,8% a 1%.
• Distúrbio bipolar apresenta forte componentegenético
• O abuso de álcool e de drogas tem uma altaassociação com a doença bipolar
• Introduzido em 1950 para o tratamento da mania ecomo um agente profilático no distúrbio bipolar
![Page 77: [Instituto Interage - Curso de Psicofarmacologia] Aula 3 antidepressivos](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022012403/5598c87d1a28ab31568b45f1/html5/thumbnails/77.jpg)
ESTABILIZANTES DO HUMOR
• CARBONATO DE LÍTIO – Carbolin®, Carbolitium®.
• ÁCIDO VALPRÓICO – Depakote®, Depakene®, Valpakine®.
• Tratamento da mania aguda e parece ser também estabilizante do humor.
• CARBAMAZEPINA – Tegretol®.
![Page 78: [Instituto Interage - Curso de Psicofarmacologia] Aula 3 antidepressivos](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022012403/5598c87d1a28ab31568b45f1/html5/thumbnails/78.jpg)
• Lítio (carbolitium; carbolim)
• Olanzapina (Zyprexa Zydis, Zalasta, Zolafren, Olzapin)
• Divalproato (Depakote)
• Carbamazepina (tegretol)
• Aripiprazol (Abylif)
• Lamotrigina (Lamictal)
Tratamento Transtorno Bipolar
Mania
Depressão
• Bupropriona (Zyban, Wellbutrin)
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Sais de Lítiomecanismo de ação
Hipóteses:
1- Bloqueia o desenvolvimento da supersensibilidade de receptores dopaminérgicos
2- Facilita a transmissão GABAérgica
3- Aumenta a síntese, a renovação e a atividadefuncional da 5-HT cerebral, por captação detriptofano, porém diminui receptores 5-HT2 e aumentaa resposta de receptores 5-HT1A
![Page 80: [Instituto Interage - Curso de Psicofarmacologia] Aula 3 antidepressivos](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022012403/5598c87d1a28ab31568b45f1/html5/thumbnails/80.jpg)
4- Altera certos aspectos da função da membrananeuronal
• O lítio é um cátion monovalente, que pode imitar opapel do Na+ nos tecidos excitáveis, sendo capaz deatravessar os canais rápidos sensíveis à voltagem quesão responsáveis pela geração do potencial de ação.
• Todavia, não é bombeado pela Na+/K+ ATPase e,portanto, tende a acumular-se no interior das célulasexcitáveis.
Sais de Lítio mecanismo de ação
Hipóteses:
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Sais de Lítio – Usos Terapêuticos
Tratamento da depressão bipolar ou maníaco-depressiva.• Uso profilático – impede oscilação do humor - previne tanto
a fase depressiva quanto maníaca.
• Uso na crise aguda – só reduz o episódio maníaco. Maspode prevenir a fase depressiva.
• Potencializa os efeitos de outros antidepressivos empacientes portadores de depressão maior resistente.
![Page 82: [Instituto Interage - Curso de Psicofarmacologia] Aula 3 antidepressivos](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022012403/5598c87d1a28ab31568b45f1/html5/thumbnails/82.jpg)
Sais de Lítio - FarmacocinéticaABSORÇÃO e DISTRIBUIÇÃO:
Boa absorção oral.Ampla distribuição (água corporal) e atravessam facilmente aBHE e placenta (teratogênico – malformações cardíacas).Não se ligam às proteínas plasmáticasApresenta baixo índice terapêutico:
Concentração terapêutica = 0,5-1mmol/lConcentração tóxica = > de 1,5mmol/l. (monitoramento constante).
Meia-vida longa (20 horas) e janela terapêutica estreita.
EXCREÇÃO:Renal.
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Lítio – Reações Adversas
SNC:Tremores e problemas de memóriaOutros distúrbios neurológicos: hiperatividade motora, ataxia, disartria e afasiaConcentrações tóxicas: confusão mental e movimentos motores anormais
TGI: Náuseas, vômitos, cólicas súbitas, diarréia e anorexia.
OBS: Tomar junto com as refeições
APARELHO CARDIOVASCULAR:Alterações no ECG, arritmias cardíacas.
![Page 84: [Instituto Interage - Curso de Psicofarmacologia] Aula 3 antidepressivos](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022012403/5598c87d1a28ab31568b45f1/html5/thumbnails/84.jpg)
APARELHO URINÁRIO:Incapacidade de concentração urinária (diabetes insipidusnefrogênico), poliúria e polidipsia.Edema devido à retenção de Na+
SISTEMA ENDÓCRINO E METABÓLICO: hormônios T3 e T4, bócio, hipotireodismo, do apetite e do peso.
SISTEMA HEMATOPOIÉTICO:Leucocitose.
PELE:Acne, foliculite.
Lítio – Reações Adversas
![Page 85: [Instituto Interage - Curso de Psicofarmacologia] Aula 3 antidepressivos](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022012403/5598c87d1a28ab31568b45f1/html5/thumbnails/85.jpg)
Lítio com EfeitosBenzodiazepínicos ↑ depressão no SNC
Antipsicoticos típicos Agrava efeitos extrapiramidais
Ácido Valpróico ↑ concentração do Ácido Valpróico
Antidepressivos Síndrome Serotonérgica
Diuréticos ↑ concentração de lítio
AINES ↑ concentração de lítio
Lítio – Interações
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Droga antiepilética, mas exerce efeitos antimaníacos
Eficácia semelhante ao Lítio
Devido a presença de disforia durante a mania e episódiosde estado misto (depressão e mania ao mesmo tempo),muitas vezes apresentam melhor reposta que o lítio
Eficácia em pacientes que não responderam ao Lítio
Pode ser associado ao Lítio em pacientes que nãoresponderam a ambos os agentes isoladamente
Ácido Valpróico
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Alguns efeitos colaterais do ácido valpróico
• Desconforto estomacal, náusea e vômitos• Lentificação e sedação• Tremores nas mãos, marcha instável• Cefaléia• Alopecia• Trombocitopenia
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Alternativa ao lítio quando este não tem eficácia
Utilizada na mania aguda e como terapia profilática
Reduz sensibilização do cérebro a episódios repetidosde oscilação de humor
Pode ser associado ao Lítio em pacientes refratários
Carbamazepina