BENZIMIDAZOLES

INTRODUCCION:Benzimidazoles se basa en la inhibicin de la formacin de microtbulosEn el citoplasma de la clula se encuentra los microtbulos, formados por tubulina alfa y beta. La funcin de las tubulinas no est caracterizada pero acta de sistema nervioso de la clula. Dicho qumico inhibe la formacin de los microtbulos y por tanto se impide la divisin de la clula y se crea una desorganizacin citoplasmtica de tipo general

ANTECEDENTES:Los benzimidazoles se introdujeron al principio de los aos 60 del siglo pasado. Los primeros compuestos eran muy eficaces contraadultosy larvas de la mayora de los nemtodos gastrointestinales del ganado. Se trata deltiabendazol, elparbendazol, eloxibendazoly elmebendazol.Posteriormente, a finales de los aos 70 del siglo pasado, se introdujeron benzimidazoles de amplio espectro ms modernos como elalbendazol, elfenbendazol, eloxfendazoly elricobendazoleficaces tambin contra larvas inhibidas as como contra nematodos pulmonares y cestodos, pero no contra lasFasciolas, a excepcin delalbendazol, eficaz contra lasFasciolasadultas.

OBJETIVOS:GENERAL: Conocer los Benzimidazoles y la funcin que desempean comom frmacos dentro del organismo animal.ESPECIFICO: Determinar la seguridad de los Benzimidazoles dentro del organismo del animal. Determinar la Farmacocintica de los Benzimidazoles. Conocer los distintos tipos de medicamentos veterinarios que llevan el Frmaco del Benzimidazol.

MARCO TEORICO:Qu son losBenzimidazoles?Losbenzimidazolesson antiparasitarios internos que se usan abundantemente para el control de gusanos endoparsitos delganadoen bovinos, ovinos, caprinos, porcinos y aves, y como desparasitantes paraperros y gatos.Tambin se emplean en la agricultura para el control de nematodos parsitos de diversos cultivos. Todos los benzimidazoles sonnematicidasexcepto el triclabendazol. Varios tambin tienen efecto cestodicidao tenicida por ejemplo el fenbendazol y el oxfendazol; y uno el albendazol tambin esfasciolicida.Por lo que se refiere al espectro de actividad, eltriclabendazoles una excepcin entre los benzimidazoles pues es eficaz contra adultos y todos los estadios de desarrollo de lasFasciolas, pero no contra nematodos ni cestodos.FormulacionesTodos los benzimidazoles son muy poco solubles en agua, por lo que la mayora de las formulaciones comerciales para el ganado son orales lquidas en forma desuspensionespara administracinoralo intraruminalmediante aplicadores especiales.Para porcinos y aves son tambin numerosos los aditivospara los piensos (pellets, granulados, polvos, bloques minerales).Mecanismo de accin Los benzimidazoles se acoplan a latubulina, una protena estructural de losmicrotbulos celularesque son organelos celulares esenciales en todo tipo de organismos. Los microtbulos actan en la secrecin de la mayora de las enzimas digestivas y los benzimidazoles impiden su funcionamiento normal. Como consecuencia se perturba el proceso digestivo de los gusanos que acaban muriendo, por as decirlo, de hambre.FarmacocinticaLos primeros benzimidazoles como el tiabendazoly parbendazol) apenas se absorben del intestino del hospedador a sangre, probablemente debido a su escasa solubilidad en agua. Esto limita su eficacia contra gusanos no intestinales (p.ej. los pulmonares). Otros benzimidazoles (p.ej. elalbendazol) son ms solubles en agua y penetran con ms facilidad en el flujo sanguneo del hospedador a travs del cual alcanzan a los gusanos en otros rganos distintos del intestino.La retencin de los benzimidazoles en el rumen en vez de pasar directamente al cuajar aumenta su absorcin a sangre y su eficacia antihelmntica. Por regla general, los benzimidazoles no tienen efecto residual, es decir, matan a los gusanos presentes en el hospedador durante unas horas tras la administracin. Despus se excretan rpidamente, sobre todo a travs de las heces y, los ms solubles, tambin a travs de la orina.FarmacologaLos Benzimidazoles son efectivos para el tratamiento de laascariasisintestinal, aunque algunos autores estn en contra de su administracin en el primer ao de vida y durante elembarazodebido a sus efectosteratognicosen animales. Los agentes ms comnmente recomendadas son elalbendazoly elmebendazol. El albendazol disminuye la produccin deATPen elgusano, causando el agotamiento de laenerga, la inmovilizacin inminente, y finalmente la muerte del mismo. El mebendazol produce la muerte del gusano bloqueando de forma selectiva y de forma irreversible la absorcin de laglucosay otrosnutrientesa nivel delintestino, donde moran loshelmintos.SeguridadLos benzimidazoles tienen mucha ms afinidad por la tubulina de las clulas de los helmintos que por la de las clulas de los mamferos. Esto permite que, a la dosis teraputica, maten a los gusanos sin daar al hospedador. De ordinario la tolerancia del ganado es buena, incluso en animales jvenes o debilitados. Los benzimidazoles no se fijan a los tejidos del hospedador y se excretan rpidamente, lo que permite tiempos de esperao periodos de carencia de entre 1 y 4 semanas, en funcin del compuesto y de la formulacin. No obstante, normalmente no estn autorizados para el uso en vacas lecheras en produccin cuya leche est destinada al consumo humano.Elalbendazol, elcambendazoly elparbendazoladministrados a hembras preadas pueden ser teratognicospara los corderos y otros mamferos.

Resistenciade los helmintos a los BenzimidazolesLa resistencia a los benzimidazoles est yamuy extendida, sobre todo entre los nematodos gastrointestinales (Chabertia,Cooperia,Haemonchus,Nematodirus,Oesophagostomum,Teladorsagia=Ostertagia,Trichostrongylus) enovinos,caprinosybovinos, si bien la situacin en ovinos es mucho ms preocupante, pues est ms extendida y alcanza niveles ms elevados.No hay problemas de resistencia en porcinos, perros y gatos.En la mayora de los casos, la resistencia a uno de los benzimidazoles confiere resistencia a prcticamente todos los benzimidazoles, si bien el nivel de resistencia puede diferir de un compuesto a otro.En algunos pases hay yacepas de nematodos gastrointestinales multiresistentes, es decir conjuntamente resistentes a los benzimidazoles y a una o ms de las otras clases qumicas principales de antihelmnticos, es decir, los endectocidas y el levamisol.Tambin hay casos en bovinos de resistencia a los benzimidazoles deDictyocaulus, el gusano pulmonar ms importante, pero su extensin y niveles son notablemente menores que los de los nematodos gastrointestinales.La resistencia deFasciolahepaticaaltriclabendazoly alalbendazolest ya bastante extendida enovinos en Europa, Australia y Nueva Zelanda. Tambin hay casos en bovinos, y recientemente se ha reportado el primer caso en bovinos en Argentina.Benzimidazolesmas importantesLos benzimidazoles ms importantes para uso en el ganado y las mascotas son los siguientes: Albendazol Febantel (pro-benzimidazol) Fenbendazol Flubendazol Mebendazol Netobimn(pro-benzimidazol) Oxfendazol Oxibendazol Parbendazol Ricobendazol Tiabendazol Tiofanato (pro-benzimidazol) Triclabendazol

CONCLUSIONES:Los Benzimidazoles, son frmacos antiparasitarios que actan contra varios tipos de endoparsitos es decir de gusanos parasitos en el interior del organismo del animal, por lo cual no son efectivos contra parasitos externos del animal.La seguridad del frmaco benzimidazol es dada por la afinidad del frmaco por las celalas del parasito y no asi por la del hospedero.Los diferentes tipos de medicamentos que presentamos en este informe muestran el contenido de benzimidazol en porcentajes para su eficacia contra un determinado grupo de parasitos.

BIBLIOGRAFIA: Fungicidas reino unido resistencia grupo de accion (frac) Davidse l.c. benzimidazoles(1988)fungicidas: mecanismo de accin y resistencia , sociedad americana de fitopatologi a Gargantini, r. 1995 uso de pesticida en el cultivo de la vid y su Influencia en la vinificacion www.tuvino.cl www.pesticideinfo.org charlesr 1983.el manual de pesticidas hartley,dyh.kidd 1991el manual de agoquimicos

ANEXOS:

UNIVERSIDAD AUTONOMA GABRIEL RENE MORENOFACULTAD INTEGRAL CHIQUITANACARRERA DE AGROPECUARIA

DOCENTE:Dr. Rodrigo FernandezMATERIA:FarmacologaESTUDIANTES:AlgaraazJhonnyAyala Carlos E. Gutirrez ErlandMrquez FlorentinoMartinez Bladimir Martinez IvanTosube Katherine J. Zabala DanielaZambrana ElizabethSIGLA: AGP-124FECHA:08/11/2013

Santa Cruz Bolivia2013