HUBUNGAN STRUKTUR DAN AKTIVITAS ANALGETIK

Kelompok 1 :1. Ahmad Embong Wijaya2. Aji Ayu Siti Hartinah3. Desi Widy Astuti4. Diana Apriliyani5. Dianita Pratiwi

Definisi AnalgetikAnalgetik adalah senyawa yang dapat

menekan fungsi sistem saraf pusat secara selektif, digunakan untuk mengurangi rasa sakit tanpa mempengaruhi kesadaran. Analgetika bekerja dengan meningkatkan nilai ambang persepsi rasa sakit.Penggolongan analgetik dibagi menjadi 2 yaitu :1. Analgetik narkotik2. Analgetik non narkotik

ANALGETIK NARKOTIK

Analgetik narkotik dalah senyawa yang dapat menekan fungsi sistem saraf pusat secara selektif, digunakan untuk mengurangi rasa sakit, yang moderat ataupun berat, seperti rasa sakit yang disebabkan oleh penyakit kanker, serangan jantung akut, sesudah operasi dan kolik usus atau ginjal.

Analgetik narkotik sering pula digunakan untuk pramedikasi anestesi, bersama-sama dengan atropin, untuk mengontrol sekresi.

Berdasarkan struktur kimia analgetik narkotik dibagi menjadi empat kelompok yaitu :

1. Turunan Morfin2. Turunan Fenilpiperidin (Meperidin)3. Turunan Difenilpropilamin (Metadon) 4. Turunan Lain-lain.

Turunan MorfinMorfin didapat dari opium, yaitu getah kering tanaman papaver somniferum. Opium mengandung tidak kurang dari 25 alkaloid, antara lain adalah morfin, kodein, noskapin, papaverin tebain dan narsein.Struktur umum morfin

Hubungan struktur dan aktivitasnya

Turunan Meperidin

Meskipun strukturnya tidak berhubungan dengan struktur morfin tetapi masih menunjukkan kemiripan karena mempunyai pusat atom C kuartener, rantai etilen gugus N-tersier dan cincin aromatik sehingga dapat berinteraksi dengan reseptor analgetik.

Hubungan struktur dan aktivitas turunan meperidin

ANALGETIK NON NARKOTIK

Analgetik non narkotik digunakan untuk mengurangi rasa sakit yang ringan sampai moderat, sehingga sering disebut analgetika ringan, juga untuk menurunkan suhu badan pada keadaan panas badan yang tinggi dan sebagai antiradang untuk pengobatan rematik.

Analgetika non narkotik bekerja pada perifer dan sentral sistem saraf pusat. Obat golongan ini mengadakan potensiasi dengan obat-obat penekan sistem saraf pusat.

Mekanisme kerja1. Analgesik

Analgesik non narkotik menimbulkan efek anlagetik dengan cara menghambat secara langsung dan selektif enzim-enzim pada sistem saraf pusat yang mengkatalis biosintesis prostaglandin, ion-ion hidrogen dan kalium, yang dapat merangsang rasa sakit secara mekanis atau kimiawi.

2. Antipiretik Analgetika non narkotik menimbulkan kerja antipiretik dengan meningkatkan eliminasi panas, pada penderita dengan suhu badan tinggi, dengan cara menimbulkan dilatasi pembuluh darah perifer dan mobilisasi air sehingga terjadi pengenceran darah dan pengeluaran keringat. Pengaruh obat pada suhu badan normal relatif kecil. Penurunan suhu tersebut adalah hasil kerja obat pada sistem saraf pusat yang melibatkan pusat kontrol suhu dihipotalamus.

Berdasarkan struktur kimianya analgetika non narkotik dibagi menjadi dua kelompok yaitu1. Analgetik-antipiretika 2. Obat antiradang bukan steroid (Non Steroidal

Antiinflamatory Drugs = NSAID)

Analgetik-antipiretika Obat golongan ini digunakan untuk

pengobatan simptopatik, yaitu hanya meringankan gejala penyakit, tidak menyembuhkan atau menghilangkan penyebab penyakit.

Berdasarkan struktur kimianya obat analgetik-antipiretik dibagi menjadi dua kelompok yaitu turunan anilin dan para-aminofenol, dan turunan 5-pirozolon.

Turunan Anilin dan para-aminofenol

Turunan anilin dan p-aminofenol, seperti asetaminofen, asetanilid dan fenasetin, mempunyai aktivitas analgetik-antipiretik sebanding dengan aspirin, tetapi tidak mempunyai efek antiradang dan antirematik. Turunan ini digunakan untuk mengurangi rasa nyeri yang cukup baik. Efek samping yang ditimbulkan antara lain adalah methemoglobin, dan hepatotoksik.

Struktur turunan anilin dan p-aminofenol

Contoh Produk di Pasaran1. Analgetik Narkotik

a. Metadon • Mekanisme kerja: kerja mirip morfin lengkap, sedatif lebih lemah.

• Indikasi: Detoksifikas ketergantungan morfin, Nyeri hebat pada pasien yang di rumah sakit.

• Efek tak diinginkan:a. Depresi pernapasanb. Konstipasic. Gangguan SSPd. Hipotensi ortostatike. Mual dan muntah pada dosis

awal

b. Fentanil • Mekanisme kerja: Lebih poten dari pada morfin. Depresi pernapasan lebih kecil kemungkinannya.

• Indikasi: Medikasi praoperasi yang digunakan dalan anastesi.

• Efek tak diinginkan: Depresi pernapasan lebih kecil kemungkinannya. Rigiditas otot, bradikardi ringan.

b. Kodein • Mekanisme kerja: sebuah prodrug 10% dosis diubah menjadi morfin. Kerjanya disebabkan oleh morfin. Juga merupakan antitusif (menekan batuk)

• Indikasi: Penghilang rasa nyeri minor

• Efek tak diinginkan: Serupa dengan morfin, tetapi kurang hebat pada dosis yang menghilangkan nyeri sedang. Pada dosis tinggi, toksisitas seberat morfin.

2. Analgetik Non Narkotika. Ibuprofen Ibupropen merupakan devirat

asam propionat yang diperkenalkan banyak negara. Obat ini bersifat analgesik dengan daya antiinflamasi yang tidak terlalu kuat. Efek analgesiknya sama dengan aspirin.Ibu hamil dan menyusui tidak di anjurkan meminim obat ini.

b. Paracetamol/acetaminophenMerupakan devirat para amino

fenol. Di Indonesia penggunaan parasetamol sebagai analgesik dan antipiretik, telah menggantikan penggunaan salisilat. Sebagai analgesik, parasetamol sebaiknya tidak digunakan terlalu lama karena dapat menimbulkan nefropati analgesik.

Jika dosis terapi tidak memberi manfaat, biasanya dosis lebih besar tidak menolong. Dalam sediaannya sering dikombinasikan dengan cofein yang berfungsi meningkatkan efektinitasnya tanpa perlu meningkatkan dosisnya.

c. Asam MefenamatAsam Asam mefenamat digunakan

sebagai analgesik. Asam mefenamat sangat kuat terikat pada protein plasma, sehingga interaksi dengan obat antikoagulan harus diperhatikan. Efek samping terhadap saluran cerna sering timbul misalnya dispepsia dan gejala iritasi lain terhadap mukosa lambung.