fonaments farmacolÒgics dels anestÈsics … · compartiments en que es considera repartit...
TRANSCRIPT
![Page 1: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/1.jpg)
FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS ENDOVENOSOS
Dra. Angels CampsServei d’Anestesiologia
Hospital Universitari de la Vall d’Hebrón
![Page 2: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/2.jpg)
• FARMACOCINÈTICA– Estudia el que l’organisme fa al fàrmac
• FARMACODINÀMICA– Estudia el que el fàrmac fa al organisme
FARMACOLOGIA CLINICA
![Page 3: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/3.jpg)
C
temps
SISTEMA MONOCOMPARTIMENTAL
C = Co.e-kelt
FARMACOCINÈTICA FARMACODINÀMICA TCI
![Page 4: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/4.jpg)
C
temps
SISTEMA MONOCOMPARTIMENTAL
Vd = D
C
Volumen de distribució
FARMACOCINÈTICA FARMACODINÀMICA TCI
![Page 5: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/5.jpg)
C
temps
SISTEMA MONOCOMPARTIMENTAL
Vd = D
C
C
temps
Volumen de distribució
FARMACOCINÈTICA FARMACODINÀMICA TCI
![Page 6: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/6.jpg)
SISTEMA MONOCOMPARTIMENTALT1/2 = log2.Vd
Cl100%C
temps
50%
C
temps
100%
50%
Temps de vida mitjana
FARMACOCINÈTICA FARMACODINÀMICA TCI
![Page 7: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/7.jpg)
SISTEMA MONOCOMPARTIMENTALCl =Vd . Kel
100%C
temps
50%
C
temps
100%
50%
Aclariment o Clearence
FARMACOCINÈTICA FARMACODINÀMICA TCI
![Page 8: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/8.jpg)
Teixits amb bona perfusió (V1)Cervell, cor, pulmó, sist. hepato-renal,ronyons, gl. endocrines, mèdul.la espinal
COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ
Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani
Teixits grassos i moll d’os (V3)
Ossos, dents, lligaments,cabells
FARMACOCINÈTICA FARMACODINÀMICA TCI
![Page 9: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/9.jpg)
12 3
K21
K12
K31
K13
K10
SISTEMA TRICOMPARTIMENTAL
FARMACOCINÈTICA FARMACODINÀMICA TCI
![Page 10: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/10.jpg)
12 3
K21
K12
K31
K13
K10
SISTEMA TRICOMPARTIMENTAL
FARMACOCINÈTICA FARMACODINÀMICA TCI
Fármaco
![Page 11: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/11.jpg)
12 3
K21
K12
K31
K13
K10
3
SISTEMA TRICOMPARTIMENTAL
FARMACOCINÈTICA FARMACODINÀMICA TCI
Fármaco
![Page 12: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/12.jpg)
12 3
K21
K12
K31
K13
K10
3
SISTEMA TRICOMPARTIMENTAL
Fármaco Vdss=V1+V2+V3
FARMACOCINÈTICA FARMACODINÀMICA TCI
![Page 13: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/13.jpg)
12 3
K21
K12
K31
K13
K10
3
SISTEMA TRICOMPARTIMENTAL
FARMACOCINÈTICA FARMACODINÀMICA TCI
![Page 14: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/14.jpg)
C(t)=Ae-αt+Be-βt+Ce-γt
1 32
12 3
K21
K12
K31
K13
K10
3
12 33
FARMACOCINÈTICA FARMACODINÀMICA TCI
![Page 15: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/15.jpg)
Fentanilo Alfentanilo Sulfentanilo
T1/2 (min)
α 1.0 0.67 1.4
β 19 15 25
γ 475 111 562
Volumen de distribució (l)
Central 13 2.2 18
Perifèric :
ràpid 50 6.7 47
lent 245 15 476
Equilibri (steady state) 354 23 541
Clearance (l/min)
central 0.51 0.2 1.2
Intercompartimental :
ràpid 4.8 1.4 4.8
lent 2.3 0.15 1.3
Constants (min –1)
k10 Kel 0.049 0.02 0.06
k12 0.38 0.65 0.27
k13 0.179 0.11 0.07
k21 0.096 0.21 0.1
k31 0.007 0.01 0.02
PARÀMATRES FARMACOCINÈTICS DELS MÒRFICS
FARMACOCINÈTICA FARMACODINÀMICA TCI
![Page 16: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/16.jpg)
Cp
FARMACOCINÈTICA FARMACODINÀMICA TCI
![Page 17: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/17.jpg)
12 3
Efecto
K21
K12
K31
K13
Keo
K10
FARMACOCINÈTICA FARMACODINÀMICA TCI
![Page 18: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/18.jpg)
Fentanilo Alfentanilo Sulfentanilo
T1/2 (min)
α 1.0 0.67 1.4
β 19 15 25
γ 475 111 562
Volumen de distribució (l)
Central 13 2.2 18
Perifèric :
ràpid 50 6.7 47
lent 245 15 476
Equilibri (steady state) 354 23 541
Clearance (l/min)
central 0.51 0.2 1.2
Intercompartimental :
ràpid 4.8 1.4 4.8
lent 2.3 0.15 1.3
Constants (min –1)
k10 Kel 0.049 0.02 0.06
k12 0.38 0.65 0.27
k13 0.179 0.11 0.07
k21 0.096 0.21 0.1
K31 0.007 0.01 0.02
keo 0.145 0.77 0.227
PARÀMATRES FARMACOCINÈTICS DELS MÒRFICS
FARMACOCINÈTICA FARMACODINÀMICA TCI
![Page 19: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/19.jpg)
0
1
2
3
4
5
6
0 2 4 6 8 10 12 14 16
cpl
t
Ro (1-ekel t)
Vd KelC=
B= V1.CpdE=V1.Cpd.K10T=V1. Cpd. k1i.ek1i.t0
1
2
3
4
5
6
7
0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25
Cpl=2Cpl
FARMACOCINÈTICA FARMACODINÀMICA TCI
![Page 20: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/20.jpg)
Context Sensitive Half Time
0
20
40
60
80
100
120
1 h 2 h 3 h 4 h 5 h
FARMACOCINÈTICA FARMACODINÀMICA TCI
12 3
K21
K12
K31
K13
K10
![Page 21: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/21.jpg)
0
20
40
60
80
100
120
1 h 2 h 3 h 4 h 5 h
Context Sensitive Half Time
FARMACOCINÈTICA FARMACODINÀMICA TCI
12 3
K21
K12
K31
K13
K10
3
12 3
K21
K12
K31
K13
K10
![Page 22: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/22.jpg)
FARMACOCINÈTICA FARMACODINÀMICA TCI
Context
![Page 23: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/23.jpg)
Disminució 50%
1 2 3 4 5 6 hores
CSHT
FARMACOCINÈTICA FARMACODINÀMICA TCI
![Page 24: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/24.jpg)
FARMACOCINÈTICA FARMACODINÀMICA TCI
![Page 25: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/25.jpg)
FARMACOCINÈTICA FARMACODINÀMICA TCI
![Page 26: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/26.jpg)
FARMACOCINÈTICA FARMACODINÀMICA TCI
![Page 27: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/27.jpg)
Cpl 50
FARMACOCINÈTICA FARMACODINÀMICA TCI
![Page 28: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/28.jpg)
FARMACOCINÈTICA FARMACODINÀMICA TCI
![Page 29: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/29.jpg)
FARMACOCINÈTICA FARMACODINÀMICA TCI
![Page 30: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/30.jpg)
FARMACOCINÈTICA FARMACODINÀMICA TCI
![Page 31: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/31.jpg)
FARMACOCINÈTICA FARMACODINÀMICA TCI
.
![Page 32: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/32.jpg)
FARMACOCINÈTICA FARMACODINÀMICA TCI
![Page 33: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/33.jpg)
Fàrmac
Bomba infusió
Pacient
ordinador
Anestesiòleg
TCI (Target Concentration Infusion)CACI (Computer -Assisted Continuous Infusion)AIVOC (Anesthesie intraveineuse à objectif de concentration)
Alvis, Anesthesiology 1985
Concentració
plasmática
desitjada
PhK
FARMACOCINÈTICA FARMACODINÀMICA TCI
![Page 34: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/34.jpg)
0
1
2
3
4
5
6
0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23
COMPARACIÓ DE PERFUSIÓ AMB BOMBA MANUAL I TCI
FARMACOCINÈTICA FARMACODINÀMICA TCI
![Page 35: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/35.jpg)
01020304050607080
2 h 4 h 6h 8h 10h
12h
14h
16h
18h
20h
Infusión manualTCI
0
50
100
150
200
250
2 h 4 h 6h 8h 10h
12h
14h
16h
18h
20h
CplDébito bomba
FARMACOCINÈTICA FARMACODINÀMICA TCI
![Page 36: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/36.jpg)
T
C
FARMACOCINÈTICA FARMACODINÀMICA TCI
![Page 37: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/37.jpg)
• Variabilitat farmacocinètica– Unió a les proteines plasmàtiques– Relació greix/massa magra– Ph sanguini
• Variabilitat interindividual– Cabal cardíac– Volèmia– funció renal– funció hepàtica
FARMACOCINÈTICA FARMACODINÀMICA TCI
![Page 38: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/38.jpg)
-Menys fàrmac total utilitzat-Més estabilitat hemodinàmica-Menys temps a despertar-Menys efectes secundaris: Rigidesa, depressió respiratòria, vòmits, retenció urinària
AVANTATGES DE LA TCI
FARMACOCINÈTICA FARMACODINÀMICA TCI
![Page 39: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/39.jpg)
STANPUMP (Shafer)• Fentanilo• Alfentanilo• Sulfetanilo• Dexmedetomidina• Thiopental• Midazolan• Propofol• Lidocaina• Ketamina
• Methohexital• Etomidate• Methadona• Pancuronium• Vecuronium• Atracurium• Rocuronium• Loracepan• Remifentanilo
Steven.shafer@ stanford.eduFARMACOCINÈTICA FARMACODINÀMICA TCI
![Page 40: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/40.jpg)
Grasseby
Fresenius/Becton DickinsonPropofolremifentanilo(Sulfentanilo)
Alaris
BraunFARMACOCINÈTICA FARMACODINÀMICA TCI
![Page 41: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/41.jpg)
NOU VOCABULARI DE FARMACOLOGIA
TCI (Target concentration infusion)
TC ( Target concentration)
Concentració teòrica/Concentració real
CSHT ( Context Sensitive Half Time)
Ce Effect side (receptor, biofase, efecto)
Cp 50, Cp 95 (Concentració plasmàtica 50, 95)
Cp 50 int, Cp50 inc, Cp50 per
FARMACOCINÈTICA FARMACODINÀMICA TCI
![Page 42: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/42.jpg)
FUTUR de la TCI
•Programa que tingui en compte la sinèrgia entre diferents fàrmacs
•Programa que tingui en compte les diferents patologies (Crea, bilirrubina)
FARMACOCINÈTICA FARMACODINÀMICA TCI
![Page 43: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/43.jpg)
Cpl i Cr després d’un bolus de Fentanilo
0
2
4
6
8
10
12
0 1 2 3 4 5 6 7 8
T(min)
Conc (ng/ml)
Fentanilo 2.1 μg/kg
FARMACOCINÈTICA FARMACODINÀMICA TCI
![Page 44: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/44.jpg)
Cpl i Cr després d’un bolus de Fentanilo
0
2
4
6
8
10
12
0 1 2 3 4 5 6 7 8
- Cpl Fentanilo
Fentanilo 2.1 μg/kgT(min)
Conc (ng/ml)
FARMACOCINÈTICA FARMACODINÀMICA TCI
![Page 45: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/45.jpg)
Cpl i Cr després d’un bolus de Fentanilo
0
2
4
6
8
10
12
0 1 2 3 4 5 6 7 8
- Cpl Fentanilo- Cr Fentanilo
Fentanilo 2,1 μg/kgT(min)
Conc (ng/ml)
FARMACOCINÈTICA FARMACODINÀMICA TCI
![Page 46: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/46.jpg)
Seqüència De Cpl a la inducció amb bolus De PROPOFOL
0
2
4
6
8
0 1 2 3 4 5 6 7 8
- Cr Fentanilo- Cpl Propofol
Fentanilo 2,1 μg/kgPropofol 2 mg/Kg
T(min)
Conc (ng/ml, μg/ml)
FARMACOCINÈTICA FARMACODINÀMICA TCI
![Page 47: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/47.jpg)
Seqüència de Cpl a la inducció amb bolus de PROPOFOL
0
2
4
6
8
0 1 2 3 4 5 6 7 8
- Cr Fentanilo- Cpl Propofol- Cr Propofol
Fentanilo 2,1 μg/kgPropofol 2 mg/Kg
T(min)
Conc (ng/ml, μg/ml)
FARMACOCINÈTICA FARMACODINÀMICA TCI
![Page 48: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/48.jpg)
Seqüència de Cpl a la inducció amb bolus de PROPOFOL
0
2
4
6
8
0 1 2 3 4 5 6 7 8
- Cr Fentanilo- Cpl Propofol- Cr Propofol
Fentanilo 2,1 μg/kgPropofol 2 mg/Kg
T(min)
Conc (ng/ml, μg/ml)
FARMACOCINÈTICA FARMACODINÀMICA TCI
![Page 49: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/49.jpg)
Seqüència de Cpl a la inducció amb DIPRIFUSOR
0
1
2
3
4
5
6
0 1 2 3 4 5 6 7 8
- Cr Fentanilo
T(min)
Conc (ng/ml)
Fentanilo 2,1 μg/kg, bolus
FARMACOCINÈTICA FARMACODINÀMICA TCI
![Page 50: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/50.jpg)
Seqüència de Cpl a la inducció amb DIPRIFUSOR
0
1
2
3
4
5
6
0 1 2 3 4 5 6 7 8
- Cr Fentanilo- Cpl Diprivan
T(min)
Conc (ng/ml, μg/ml)
Fentanilo 2,1 μg/kg
FARMACOCINÈTICA FARMACODINÀMICA TCI
![Page 51: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/51.jpg)
Seqüència de Cpl a la inducció amb DIPRIFUSOR
0
1
2
3
4
5
6
0 1 2 3 4 5 6 7 8
- Cr Fentanilo- Cpl Diprivan- Cr Diprivan
T(min)
Conc (ng/ml, μg/ml)
Fentanilo 2,1 μg/kg
FARMACOCINÈTICA FARMACODINÀMICA TCI
![Page 52: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/52.jpg)
Seqüència de Cpl a la inducció amb DIPRIFUSOR
0
1
2
3
4
5
6
0 1 2 3 4 5 6 7 8
- Cr Fentanilo- Cpl Diprivan- Cr Diprivan
AtracuriumT(min)
Conc (ng/ml, μg/ml)
Fentanilo 2,1 μg/kg
FARMACOCINÈTICA FARMACODINÀMICA TCI
![Page 53: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/53.jpg)
Seqüència de Cpl a la inducció amb DIPRIFUSOR
0
1
2
3
4
5
6
0 1 2 3 4 5 6 7 8
- Cr Fentanilo- Cpl Diprivan- Cr Diprivan
AtracuriumT(min)
Conc (ng/ml, μg/ml)
Fentanilo 2,1 μg/kg
FARMACOCINÈTICA FARMACODINÀMICA TCI
![Page 54: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/54.jpg)
Caiguda de la Cpl i Cr en suspendre una perfusió de PROPOFOL a Cpl de 4 mg/ml
durant dues hores
00,5
11,5
22,5
33,5
44,5
0 1 3 5 7 9 11 13 15 17 19 21 23 25 27 29 31 33 35 37
- Cr Propofol- Cpl Propofol
T(min)
Conc (μg/ml)
FARMACOCINÈTICA FARMACODINÀMICA TCI
![Page 55: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/55.jpg)
Caiguda de la Cpl i Cr en suspendre una perfusió de PROPOFOL a Cpl de 4 mg/ml
durant dues hores
00,5
11,5
22,5
33,5
44,5
0 1 3 5 7 9 11 13 15 17 19 21 23 25 27 29 31 33 35 37
- Cr Propofol- Cpl Propofol
T(min)
Conc (μg/ml)
.
FARMACOCINÈTICA FARMACODINÀMICA TCI
![Page 56: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/56.jpg)
ANESTÈSICS INTRAVENOSOS Dra. Angels Camps
Servei d’AnestesiologiaHospital Universitari de la Vall d’Hebrón
![Page 57: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/57.jpg)
hipnòtic
amnèsic
analgèsic
sedaciò
relaxaciómuscularprotec.neuroveg
ANESTÈSIA
Inducció/MantenimientInhalatoris/endovenosos
![Page 58: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/58.jpg)
•Inducció ràpida i suau, (temps bras-cervell)•Mínims moviments musculars excitatoris•Efecte cardiovascular i respiratori mínim•Efecte gastrointestinal mínim•Amb propietats analgèsiques•No metabòlits actius•Retorn ràpid i suau de la consciència•Efecte amnèsic però sense al.lucinacions ni malsons•Mínim efecte d’hipersensibilització•No augment de la PIC (Dism. del metabolisme cerebral)•No irritant venós ni toxicitat de teixits (si extravasació o injecció intraarterial)•Propietats fisico-químiques: estabilitat en sol.lucions aqüoses
HIPNÒTIC IDEAL
![Page 59: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/59.jpg)
![Page 60: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/60.jpg)
•Liposolubilitat•Keo•T1/2α•T1/2 γ: perfussions contínues•CSHT•Unió a les proteïnes plasmàtiques: Hipoalbuminèmia•Malalts obesos.
•Fàrmacs liposolubles (Hipnòtics)•Inducció segons Vd: Pes real•Manteniment segons Cl: pes ideal
•Fàrmacs hidrosolubles (Relaxants)•Inducció i manteniment segons pes ideal
•Sinèrgia mòrfics-hipnòtics
PROPIETATS FARMACOCINÈTIQUES
![Page 61: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/61.jpg)
•Tiopenthal•Etomidate•Propofol•Midazolam•Ketamina
HIPNÒTICS MÉS HABITUALS
![Page 62: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/62.jpg)
BARBITÚRICS(Ac barbitúric)
-Acció prolongada: Fenobarbital
-Acció intermedia: Pentobarbital
-Acció curta: .Tiopenthal, .Metohexital
![Page 63: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/63.jpg)
TIOPENTHAL: Farmacocinètica
Ac dèbil, en pols. (2,5-1%)Liposoluble,TricompartimentalT1/2α 2,5-8 min,T1/2β :45-60 min, T1/2γ : 5-12 h. CSHTMetabolizació hepàtica. No alteració en hepatòpates Hipoalbuminèmia !!: Unió proteïnes plasmàtiques 80%Acidosi augmenta fracció no ionitzada:+++T1/2γ major en obesos por augment 3C
![Page 64: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/64.jpg)
TIOPENTHAL: Acció-SNC:
Disminució de consum O2 cerebral (VcO2), fluxe cerebral (FSC) i PIC: EEG isoelèctric
1-2 mg/kg = = Acció anticonvulsivant, sedant
3-7 mg/Kg = = Cpl 20 μg/ml.== hipnòtic: BIS 40-60
Cpl 40 μg/ml ==Burst supression
Cpl 50 μg /ml ==EEG pla
- Cardiovascular: Inotrop (-): Dism TA, GC, RVP
- Respiratori: Depresor central
![Page 65: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/65.jpg)
•Barrera placentària: Atravessa
•No efecte emetitzant, no afecta motilidat gastrointestinal
•No histaminoalliberador, Al·lèrgia baixa (1/30.000)
•Pot desencadenar crisi porfíria per inducció de citocrom P450 en el fetge.
• Poc dolor a la inyecció o flebitis.
•Molt irritant i necrosi si extravasació
•La inyecció intraarterial es greu: A. locales vasodilatadors, anticoagulació sistèmica, A. Axilar
TIOPENTHAL: Altres accions
![Page 66: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/66.jpg)
EL fàrmac més usat en TCI (diprifusor)Dos programes farmacocinètics:
GepsMarsh
La Cpl de pèrdua consciencia es 3 μg/mlLa Cpl manteniment entre 3-8 μg/ml (Mòrfic)La Cpl despertar 1,2 μg/ml.Perfusions llarges no varia però s’ha de parar abans
PROPOFOL
![Page 67: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/67.jpg)
PROPOFOL
El hipnòtic amb T1/2 inferior i CSHTDisolt amb ILTIVA: Inducció i manteniment
![Page 68: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/68.jpg)
PROPOFOL: farmacocinètica
•Metabolització hepàtica. Pulmò?•Etilisme augmenta el metabolisme•Obesitat V1=, V3>• Nens. V1 més gran. Dosi/pes inducció més gran•Insuficiència hepàtica, renal, hipoproteinèmia•Disminuir en ASA III-IV i vells (Cp 3,1/2,7)•Fallo multiorgànic en nens de UCI (Dosis >5 mg/Kg/h)• (Lipids++)
Dosificació: BET 2 mg/K bolus12 mg/kg 10’10 mg/kg 10’8 mg/Kg 10’
A partir 1 hora 6 mg/Kg.
![Page 69: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/69.jpg)
![Page 70: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/70.jpg)
•SNC•Receptors GABA •Disminueix FSC, VcO2 i PIC
•Cardiovascular: •Vasodilatador arterial i inotròpic (-): Dism TA, GC, RVP .•Disminueix fluxe coronari i mVO2
• Respiratori: •Apnea de minuts i lleugera broncodilatació.• Inhibeix el reflexe laríngi
PROPOFOL: Accions
![Page 71: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/71.jpg)
Efectes antiemètics
Menor incidència de NVPO que amb halogenats .
A dosis baixes s’ha utilitzat com antiemètic en el malalt postoperatori (10 mg).
Fenòmens excitatoris motors però menys que amb etomidat.
Dolor a la inyecció: Lent, vena gruixuda o lidocaïna.
Dolor intens a la inyecció intraarterial però sense seqüeles com amb el penthotal
PROPOFOL: Altres efectes
![Page 72: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/72.jpg)
1. Anèstesia ambulatòria2. Anestèsia de llarga durada (CSHT més curt)3. Sedació per a tècniques locoregionals.4. Intervencions fora del quiròfan (On no hi ha
vaporitzadors).5. Per a la realització d’ exploracions lleugerament doloroses
(Gastroscòpies i colonoscòpies o exploració de vies hepàtiques o arteriografies cerebrals) en ventilació espontània. És necessari que el malalt estigui en dejú ja que no protegeix del vòmit o aspiració.
6. Cardioversions i teràpia electroconvulsiva.7. Sedació de malalts de Reanimació o Cures intensives.
Dosis entre 0,8-2 mg/Kg/hora. Al tenir el CSHT curt es útil per despertar periòdicament al malalts sedats i intubats per valoracions neurològiques: Inestabilitat hemodinàmica major que amb Midazolam.
PROPOFOL
![Page 73: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/73.jpg)
(AVANTATGES/ INCONVENIENTS)
El vaporitzador (Ces)/Diprifusor (Cpl)Menys contaminacióMenys NVPO amb PROPOFOLPossibilitat de ús fora de quiròfanSevo més ràpid despetar? Preu similar
PROPOFOL/INHALATORISTCI/Baixos fluxes
![Page 74: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/74.jpg)
Diacepan
Flunitracepan
Loracepan
Midazolam
Ro 48-6791
BENZODIACEPINES
![Page 75: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/75.jpg)
BENZODIACEPINES
![Page 76: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/76.jpg)
![Page 77: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/77.jpg)
•Bi- Tricompartimental•Metabolització hepàtica•Molt unides a proteïnes•Obesidat aumenta 3C•Cl augmentat en fumadors i alcohòlics•Cimetidina inhibeix metabolisme DZP•MDZ 5% metabolizadors lents.•DZP 2 metabòlits actius:
-oxacepam-desmetildiacepam (50 h)
BENZODIACEPINES: Farmacocinètica
![Page 78: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/78.jpg)
![Page 79: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/79.jpg)
BENZODIACEPINES: AccionsSNC:
Amnèsic, sedació , hipnòsi (Cpl)
Dism. FSC, VO2 i PIC: Protector cerebral
Relaxant musculatura estriada
Cardiovascular:
Inotrop (-) lleu. (Flunitracepan++)
Potencia altres fàrmacs
Respiratori:
Depresió respiratòria: Atenció EPOC
Potenciació amb altres fàrmacs
Toxicitat local, dolor injecció , tromboflebitis (DZP)
![Page 80: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/80.jpg)
BENZODIACEPINES:Us clínic
•Premedicació DZP oral, MDZ ev
•Sedació en tècniques LR
•Inducció-Manteniment (-)
•Anticonvulsivant
•Sedació continua a UCI. MDZ:
0,3 mg/Kg
20-200 μg/Kg/H
![Page 81: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/81.jpg)
ETOMIDAT
•Cp hipnosi: 300-500 ng/ml .•Disminuir amb edat•Es potencia amb mòrfics•Hi ha pocs estudis en pacients per sota els de 10 anys•No efecte analgèsic
•Comercialitzat des de 1972•Model bi o tricompartimental.•Metabolització por esterasa plasmàtiques i fetge•Augmenta la Cpl si hipoalbuminèmia•Dosis inducció: 0.3 mg/Kg. En 30 seg (Keo:1,6 min) •(t1/2 α:1-3 min). Dura 5-10 min. T1/2γ:3 h
![Page 82: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/82.jpg)
![Page 83: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/83.jpg)
SNC:
Disminueix la PIC sense alterar PPC:
Útil en Neurocirurgia
Cardiovascular:
Mínima repercusió hemodinàmica
Dism. VmO2 i fluxe coronari proporcionalment
Respiratori:
Mínim. Curta hiperventilació, curta apnea
ETOMIDAT: Accions
![Page 84: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/84.jpg)
ETOMIDAT:Efectes indesitjables
-Movimients musculars excitatoris d’ origen espinal (40%)
-Dolor injecció (10-50 %) tromboflebitis pel solvent que és hiperosmolar: Diluir, afegir lidocaïna.
-Alta incidència de NVPO
-Inhibidor potent de la síntesi d’ esteroids durant 4-8 h in vitro. S’ ha descrit augment de la mortalitat en malalts de UCI amb infusions d’ etomidat durant llargs períodes. Però mai en anestèsia.Tot i això no es recomana utilitzar-lo en perfussió.No indicat en xoc sèptic
![Page 85: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/85.jpg)
KETAMINA
•Inici 1979•Únic hipnòtic amb potencial analgèsic•Anestèsia disociativa: Molt analgèsic•Hipnosi lleugera, amb reflexes conservats
•Molt liposoluble•Unió proteïnes baixa•Model bi, tricompartimental•T1/2 α : 5-10 min ;T1/2β: 8-18 min;T1/2γ:2-3 hores•Metabolització hepàtica. Metabolits certa potència analgèsica
![Page 86: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/86.jpg)
![Page 87: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/87.jpg)
Cpl analgèsia:0,2 μg/ml. Cpl hipnosi :1,5-2,5 μg /ml.
Dosis hipnosi via e.v : 2 mg/kg. Efecte 1 min. Dura 10- 15’. Dosis hipnosi via im: 4-8 mg/kg. Efecte 5 min. Dosis hipnosi via rectal: 7-10 mg/Kg. Efecte 9 min. Intranasal.Peridural Regional evBloqueigs perifèricsIdeal per a cirurgia en condicions precàries.La insuficiència. renal o hepàtica no modifica el seu metabolisme
KETAMINA
![Page 88: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/88.jpg)
KETAMINA: AccionsSNCAntagonitza receptors NMDA : disociació entre tàlam i sistema límbic.Gran freqüència de disfòries, deliris, al.lucinacions: amb BDZ disminueixAnalgèsia: receptors opiàcis mu. Disfòria receptors sVasodil. cerebral, augmenta FSC, VcO2 i PIC. No indicat en
neurocirurgia.Cardiovascular
Augmenta l’ activitat simpàtica: TA, FC GC RVP ,Augmenta Vm02 encara que augmenta el fluxe coronari. No indicat en cardiòpates. Indicat en malalts amb inestabilitat hemodinàmicaRespiratori
No depresor, conserva resposta al CO2. Reflexes via aèria conservats. Broncodilatador
![Page 89: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/89.jpg)
![Page 90: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/90.jpg)
KETAMINA: Noves indicacions
• Acció sobre receptors NMDA perifèrics
• Dosis 1/10 potencia Mòrfics, disminueix necessitats de mòrfics durant primeres 24 hores postoperatòries
• No efectes disfòrics.
![Page 91: FONAMENTS FARMACOLÒGICS DELS ANESTÈSICS … · COMPARTIMENTS EN QUE ES CONSIDERA REPARTIT L’0RGANISME SEGONS LA SEVA PERFUSIÓ Teixits no grassos (V2) Massa muscular, teixit subcutani](https://reader031.vdocuments.site/reader031/viewer/2022011809/5d5db01d88c99348528b4641/html5/thumbnails/91.jpg)
Penthotal
V3>>>Protector cerebralPorfiriaInjeccció intraarterial, extravasació
PropofolT1/2 <TIVA-TCISedacions prolongades si estabilitat hemodinàmica
MidazolamSedacions per procedimentsSedacions si inestabilitat hemodinàmica
Induccions malalt inestable HMDEtomidat
Ketamina
Únic amb propietats analgèsiquesEstabilitat hemodinàmica, conservació reflexesAnestèsia situacions catastròfiquesExploracions nensDisfòries