farmacologia serotonina
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Serotonina Síntesis y degradación Triptófano deshidrogenasa MAO Triptófano serotonina o 5HT 5HIAA Localización Células enterocromafilicas del intestino, neuronas SNC, plaquetas (solo almacenamiento) Receptores de serotonina
Receptor Segundo mensajero Acción 5HT1 (A,B,D,E,F)
Gi, disminuye cAMP
• SNC • Efectos en conducta (dormir,
alimenticio, termorregulación, ansiedad)
• Vasoconstricción intracraneal 5HT2 (A,B,C)
Gq IP3, DAG • SNC • Efectos en conducta • Contracción musculo liso • Agregación plaquetaria • Vasocontriccion grandes arterias y
venas 5HT3 Canales iónicos • SNC (área postrema)
• SNP • Emesis • Ansiedad
5HT4 Gs cAMP • SNC, excitación neuronal • Motilidad gastrointestinal
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Agentes farmacológicos Agente Mecanismo acción Usos clínicos Notas/toxicidad
• Sumatriptan (imigran y somatran)
• Naratriptan • Rizatripan • Otros “triptanos”
5HT 1D agonista Sumatripan es muy selectivo, casis in efectos adrenérgicos ni dopaminergicos.
• Cefalea por migraña • jaqueca
• Nauseas o vómitos • Vasoconstricción coronaria • Contraindicado pacientes que hayan tenido angina o infarto o cualquier cardiopatía coronaria.
• Hipertensión arterial no controlada
• Buspirona (paxon) 5HT1A agonista parcial • tratamiento de ansiedad
• Menor adicción a que otras drogas (benzodiacepinas)
• Mereos, vértigo, inquietud y nauseas (pasajeros)
• disforia • Ondansetron • Granisetron • tripisetron • Otros “setrones”
5HT3 antagonista • Antiemético • Controlar nauseas y
vómitos por antineoplásicos
• Vómitos postoperatorios
• Hiperémesis gravídica: uso seguro en embarazadas
• Cefalea, mareo • Dolor abdominal,
constipación
Alcaloides del Ergot: • ergonovina • ergotamina (mesclan
con carfegot o antigripales)
• metisergida • bromocriptina • pergolida • LSD
Agonista, agonista parcial y antagonista de receptores 5HT y alfa adrenérgicos Algunos son agonistas o agonistas parciales de receptores de dopamina Egotamina no es selectivo, actúa en varios receptores: 5HT1, 5HT2, adrenérgico y dopaminergio LSD es agonista del receptor 5HT2A, exitacion neuronal y efecto sobre la conducta. Sin uso terapéutico
• Hemorragia postpartum (ergonovina y ergotamina)
• Cefalea por migraña (ergotamina para dolores agudos), metisergida de profilaxis
• Enfermedad de parkinson, hiperprolactinemia (bromocriptina y pergolide)
• Abuso (LSD)
Ergotismo: • Desorentacion
mental • Alucinaciones • Convulsiones • Calambres
musculares • Gangrena seca de
extremidades
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• Metoclopramida • cisaprida
Agonistas receptor 5HT4
• son procineticos • hipomotilidad
gastrointestinal • reflujo
gastroesofágico • estreñimiento
idiopático cronico
• Diarrea • Cisaprida:
restringido por problemas cardiacos.
• ciproheptdaina Antagonista receptor 5HT2
• estimulador del apetito en niños. actua sobre centro de apetito
• actividad anticolinérgica • actividad
antihistaminica • fenfluramina • dexfenfluramina
Moduladores de serotonina
• anorexigeno: libera serotonina provocando estado de saciedad
• diarrea • hipertensión pulmonar
primaria • valvulopatias • no legal en chile
Farmacologia antidepresiva: 1. Antidepresivos tricíclicos:
• imipramina • amitriptilina • maprotilina • desipramina
No son selectivos para serotonina
• casi no se usan • peak oral 6.12 hras • primer paso hepático y
metabolismo hepático: contraindicado en hepatopatías
• alta unión a proteínas • muy efectivos:
depresiones severas y controladas por psiquiatras (reservado para ellos)
• receptor histamina: aumento de peso y somnolencia
• receptor colinérgico: constipación, visión borrosa y boca seca
• receptor adrenérgico: hipotensión, mareo y somnolencia
2. Inhibidores de la MAO: • Fenelzina • Tranilcipromina • Moclobemida (aurorix)
• IMAO irreversibles fenelzinam, no disponible)
• IMAO reversible: moclobemida
• Exclusivo por psiquiatras para depresiones seceras, fobias, crisis de panico
• inhibidores no selectivos de MAO
• ingestión de tiramina (vino tinto, queso) crisis hipertensiva
3. SSRIs: • Citalopram • Fluoxetina (Prozac) • Fluvoxamina • Paroxetina • Sertralina (altrulina,
eleval, zoloft) • Escitalopram • duloxetina
Inhibe bomba de recaptacion de serotonina Desinhibe las vías serotoninergicas Serotonina aumente.
• ansiedad • depresión • trastornos de
personalidad • crisis de pánico • trastorno obsesivo
compulsivo Fluoxetina: vida ½ 6-‐12 horas Fluoxetina y escitalopram: mínima acción sedante y casi ninguna actividad colinérgica. Cierta acción anorexigena
• impotencia • somnolencia • interacción con
drogas: síndrome de serotonina con inhibidores de MAO, antidepresivos tricíclicos, meperidina y hierba de san juan
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4. Nuevos • Nefazodona • Trazodona (diaprezan) • venlafaxina
Nefazodona: efecto en recaptacion y bloqueo de 5HT2 Trazodona: estructura triciclica Venlafaxina: inhibe recaptacion de serotonina, noradrenalina y dopamina (según dosis)
Nefazodona: menos efecto de ansiedad, insomnio e impotencia. Venlafaxina según dosis: Baja: serotonina Media: NA Alta: dopamina
Nefazodona: para reemplazar ISRS
*Inhibidor selectivo de recaptación de Serotonina (SSRI)
Jose Miguel Castellon V. - Estudiante Medicina Universidad Mayor, Chile Referencia: medEssentials for the USMLE Step 1, 3ª ed. KAPLAN Medical y
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