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FARMACIA Y BIOQUÍMICA FARMACOLOGÍA I VII CICLO INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS INDICACIONES Con la respectiva búsqueda bibliográfica analice y responda las interrogantes que se palnatean en cada caso. Participe activamente en el desarrollo de las mismas. OBJETIVO Se trata de adquirir conciencia sobre la relevancia clínica de las interacciones y metabolismo de los fármacos, así como de la gran variabilidad individual de los efectos y reacciones adversas a los mismos. A través del análisis y solución de un grupo de problemas, el alumno debe ser conciente de que en su futura práctica profesional es posible que pueda personalizar la dispensación de medicamentos en cada paciente, según su perfil fármacogenético (citocromo P450: CYP). PROBLEMAS 1. La ordenada de la figura 1 representa las concentraciones plasmáticas de ciprofloxacino en mg/L; la abcisa representa los tiempos, en horas, en los que se tomaron muestras de sangre venosa de 12 sujetos voluntarios sanos. En el tiempo 0 se tomó la primera muestra y acto seguido, un grupo de 6 voluntarios tomó un comprimido de ciprofloxacino y otro grupo tomó el mismo comprimido de

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FARMACIA Y BIOQUÍMICA

FARMACOLOGÍA I

VII CICLO

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

INDICACIONES

Con la respectiva búsqueda bibliográfica analice y responda las interrogantes que se palnatean en cada caso. Participe activamente en el desarrollo de las mismas.

OBJETIVO

Se trata de adquirir conciencia sobre la relevancia clínica de las interacciones y metabolismo de los fármacos, así como de la gran variabilidad individual de los efectos y reacciones adversas a los mismos. A través del análisis y solución de un grupo de problemas, el alumno debe ser conciente de que en su futura práctica profesional es posible que pueda personalizar la dispensación de medicamentos en cada paciente, según su perfil fármacogenético (citocromo P450: CYP).

PROBLEMAS

1. La ordenada de la figura 1 representa las concentraciones plasmáticas de ciprofloxacino en mg/L; la abcisa representa los tiempos, en horas, en los que se tomaron muestras de sangre venosa de 12 sujetos voluntarios sanos. En el tiempo 0 se tomó la primera muestra y acto seguido, un grupo de 6 voluntarios tomó un comprimido de ciprofloxacino y otro grupo tomó el mismo comprimido de ciprofloxacino junto con otro de sulfato ferroso.

CUESTIONES

a. Describa el tipo de medicación y las situaciones clínicas en las que se administrab. Interprete las gráficas, así como el tipo de interacción.c. Deduzca las consecuencias clínicas de esta interacción farmacológica

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FARMACIA Y BIOQUÍMICA

FARMACOLOGÍA I

VII CICLO

2. La figura 2 muestra una situación experimental en la que un voluntario ha tomado la primera semana paracetamol solo y la segunda semana metoclopramida y, a la media hora, paracetamol.

CUESTIONES

a. Describa las característica de la metoclopramidab. Interprete las dos gráficas.c. Comente el tipo de interacción observada y las consecuencias clínicas de la misma.

3. La figura 3a representa el porcentaje de evacuación del contenido gástrico con respecto al tiempo, en un sujeto que recibe una “comida prueba” en dos condiciones experimentales diferentes: la primera semana se le administra suero salino por vía intravenosa, y la segunda semana (periodo de lavado) se le administra se le administra diacetilmorfina intravenosa media hora antes de darle tal comida. La figura 3b muestra los niveles de paracetamol en el mismo sujeto, en muestras de sangre tomadas al mismo tiempo que se hizo el estudio de la comida (el paracetamol se administró junto con la comida). Las abscisas representan el tiempo en minutos después de la ingestión de la comida y el paracetamol

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FARMACIA Y BIOQUÍMICA

FARMACOLOGÍA I

VII CICLO

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FARMACIA Y BIOQUÍMICA

FARMACOLOGÍA I

VII CICLO

CUESTIONES

a. Analice el protocolo experimental y la unidades utilizadas en ambas gráficasb. Defina los efectos farmacológicos de la diacetilmorfinac. Interprete el enorme retraso de la evacuación gástrica de alimentos cuando, antes de la comida, se

administró diacerilmorfina (figura 3a).d. Analice el enorme retraso de la absorción del paracetamol, cuando éste se administró con la comida

después de la diacetilmorfinae. Extraiga las consecuencia clínicas de esta interesante interacción farmacológica

4. En la parte superior de la figura 4 se representan los niveles plasmáticos de la simvastatina con respecto al tiempo, en sujetos previamente tratados con itraconazol o con placebo. En la parte inferior de la figura se representan los niveles plasmáticos de pravastarina con respecto al tiempo. En la figuras se dan los cambios de los parámetros farmacocinéticos más importantes en sujetos tratados con itraconazol o con placebo.

CUESTIONES

a. Identifique las características de los fármacos utilizados.

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FARMACIA Y BIOQUÍMICA

FARMACOLOGÍA I

VII CICLO

b. Explique en este experimento el protocolo experimental y las unidades de las gráficas.c. Analice la interacción farmacológica responsable de la drástica elevación de los niveles plasmáticos de

simvastatina en sujetos tratados con itraconazol, y encuentre las razones que explican el hecho de que no haya cambios en los niveles plasmáticos de pravastatina.

d. ¿cuál es el riesgo clínico de la interacción itraconazol-simvastatina? ¿Qué fármaco se manejaría mejor en la clínica, la simvastatina o la pravastatina? ¿Por qué?

5. La figura 5 muestra un experimento curioso realizado en 267 miembros de 53 unidades familiares completas, a las que se les administró 10 mg/kg de peso de isoniazida. La ordenada representa el número de sujetos que tenían una determinada concentrción de isoniazida (abcisa), 6 horas después de la ingestión oral del fármaco.

CUESTIONES

a. Trace el perfil farmacológico y toxicológico de la isoniazida, así como el de su metabolismob. Describa la gráfica e interprete por qué hay, al menos, dos poblaciones de sujetos con muy distintos

niveles plasmáticos de isoniazidac. Deduzca la relevancia clínica de esta observación

DETERMINE LAS INTERACCIONES FARMACOLOGICAS EN EL SIGUIENTE CASO

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FARMACIA Y BIOQUÍMICA

FARMACOLOGÍA I

VII CICLO

Pedro de 64 años de edad, padece de parkinson desde hace aproximadamente 15 años y tiene como tratamiento levodopa 500mg y selegelina 10mg/dia, días antes a la consulta su medico le prescribe buspirona 10mg/dia como ansiolítico.

Pedro acude a emergencia porque hace 01 dia presenta alteraciones de la conducta y alucinaciones visuales.

Al examen: T° axilar: 38°C, FC: 80 por min. P.A: 150/90mmHg, Polipneico, importante sudoración, incontinencia urinaria, vigilia deprimida, desorientado en tiempo y espacio, mutismo, pupilas midriáticas, rigidez axial, temblor de reposo en miembros superiores y en boca. Se suspendió la Buspirona al ingresar a emergencia

A las 24 horas de hospitalizado, mantiene la depresión de vigilia, confuso, febril, sin respuesta a la administración IV de dipirona. Presentó movimientos anormales que fueron interpretados como convulsiones y se le administró Difenilhidantoína IV

Exámenes auxiliares: creatinquinasa total elevada, se realizó punción lumbar y TAC de cráneo que fueron normales. Se descartó cuadro infeccioso y alteraciones metabólicas.

A los dos días hay mejoría de la vigilia, T° axilar 37.5°C, buena evolución. A las 72 horas es dado de alta, amnesia posterior, se deriva a su médico tratante que inicia Amantadina VO y nuevamente instala un síndrome confusional con aumento del temblor de reposo y de la rigidez axial.

DESARROLLO

Explique y resuelva el caso en forma de exposición, responda además lo siguiente:

1. Lea el caso y busque las palabras clave2. Determine si existe una interacción medicamentosa3. Si existiera la interacción, defínala y clasifíquela4. Según el caso como se evitaría una interacción medicamentosa