FARMACODINAMICAMECANISMO DE ACCION

FARMACODINAMIAEstudia de los efectos fisiolgicos y bioqumicos de los frmacos y los mecanismos por los cuales se producenEl efecto farmacologico es el resultado de la interaccin qumica o fsica entre el frmaco y la clula blancoLos efectos pueden ser deseados ( teraputicos ) o no deseados ( reacciones adversas )Existe una relacin dosis-respuesta para cada tipo de efecto.

FARMACODINAMIALos efectos de casi todos los frmacos son consecuencia de su interaccin con componentes macromoleculares del organismo; dichas interacciones modifican la funcin del componente y con ello inicia los cambios bioqumicos y fisiolgicos que caracterizan la accin del frmaco Receptor . Es cualquier componente macromolecular funcional del organismo con el cual se supone interactua la sustancia qumica.Desde un punto de vista cuantitativo las protenas constituyen la clase mas importante de receptores de frmacos

FARMACODINAMIADesde el punto de vista de interaccin con el receptor los frmacos se pueden clasificar en :AGONISTAS : Son aquellos que se ligan a los receptores fisiolgicos y remedan o imitan los efectos reguladores de los compuestos endogenos que envan seales.ANTAGONISTAS : Son aquellos que se unen a un receptor sin efecto regulador, pero su unin bloquea la unin del agonista endogeno

FARMACODINAMIAFUNCIONES DE LOS RECEPTORES:Unin al ligando apropiado.Propagacin de un mensaje:.Regulacin de la actividad fisiolgica: ejercida directamente en sus objetivos celulares, es decir, la protena o protenas efectoras, o puede transmitirse por protenas intermediarias de sealizacin , que son las llamadas transductores de sealesLos receptores tambin actan como integradores de informacin coordinando las seales entre los ligandos entre si como con las actividades metablicas de la clula.

FARMACODINAMIATIPOS DE RECEPTORESCLASE I ( rpidos)Ligados a un canal ionicoPueden contener cuatro o cinco dominios transmembranosos Ejemplos : colinergicos nicotinicos, GABA, glicina.CLASE II ( lentos )Acoplados a proteina GModulan la seal que acta en los clase IContienen siete dominios transmembranosos.Ejemplo : colinergicos muscarinicos, adrenergicos.

FARMACODINAMIAFAMILIAS DE RECEPTORESFAMILIAS DE RECEPTORES TIPO I.Actan como canales ionicosCon actividad enzimtica.FAMILIAS DE RECPTORES TIPO IIAcoplados a protena GFAMILIAS DE RECEPTORES TIPO IIIFactores de transcripcin.

FARMACODINAMIARECEPTORES CON ACTIVIDAD ENZIMATICA:El mayor numero de receptores con actividad enzimtica intrnseca es el de las cinasas de protena de la superficie celular, que ejercen sus efectos reguladores al fosforilar diversas protenas efectoras en la superficie interna de la membrana plasmatica. La fosforilacion altera las interacciones bioqumicas de un efector o sus interacciones con otras protenas. p. ej:receptores de insulina y protenas que dirigen el crecimiento o la diferenciacin.

FARMACODINAMIARECEPTORES ASOCIADOS A CANALES IONICOSLa fijacin del ligando altera la conformacin del receptor-canal y modifica el flujo de iones que circulan por l. Estn representados fundamentalmente por los receptores de varios neurotrnasmisores que forman canales ionicos regulados por agonistas endogenos y con selectividad ionica en la membrana plasmatica,y que emiten sus seales al modificar el potencial de membrana de la clula o la composicin ionica; entre estos tenemos al receptor colinergico nicotinico; el del GABA, receptores para el glutamato, etc.

FARMACODINAMIAACOPLADOS A PROTEINA GEstos receptores abarcan toda la membrana plasmaticas, incluyen enzimas como las ciclasa de adenilo y la fosfolipasa C , as como los canales de iones en la membrana plasmatica con selectividad para el calcio y potasio. La fijacin del ligando activa a una protena G la cual , a su vez, activa o inhibe un sistema enzimtico que regula la sntesis de segundos mensajeros, o acta sobre un canal ionico. Son utilizadas por aminocidos y peptidos.Los receptores acoplados a protena G son el blanco de mas de mas de la mitad de los frmacos no antibiticos

FARMACODINAMIAFACTORES DE TRANSCRIPCION Estos receptores son protenas fijadoras de ADN soluble que regula la transcripcin de genes especficos, la regin central del receptor media la unin a sitios especficos en el ADN del ncleo para activar o inhibir la transcripcin de un gen cercano.Estos son los receptores de hormonas esteroides, hormona tiroidea, vitamina D, y los retinoides.

FARMACODINAMIAREGULACION DE LOS RECEPTORESDesensibilizacion de los receptores : Es la perdida de respuesta de una clula a la accin de un ligando, como resultado de la accin de este ligando sobre la clula.Desde el punto de vista farmacologico la desensibilizacion proviene del frmaco agonista, cuando se desarrolla de forma rpida se denomina Taquifilaxia o Tolerancia Aguda y si se desarrolla de forma lenta Tolerancia Crnica.

FARMACODINAMIAHIPERSENSIBILIDAD DE LOS RECEPTORESEs el resultado de la respuesta de una clula a la accin de un ligando como resultado de la falta temporal de accin de dicho ligando sobre la clula. En lo que se refiere al receptor se puede observar un aumento en el numero por incremento en la sntesis, o una disminucin en la degradacin o el incremento en la afinidad.

FARMACODINAMIAINTERACCION FARMACO-RECEPTORReconocimientoAcoplamiento : comprende todos los tipos conocidos de interaccin : ionica, por iones de hidrogeno, por fuerzas de van der Waals, y enlaces covalentes.Transduccion :Flujo de iones, factores de transcripcin, activacin e inactivacion de enzimas, sntesis proteica, liberacin de neurotransmisores.Amplificacin.