GUANABENZ

• Agonista α2 de acción central que disminuye la presión arterial por un mecanismo similar al de la clonidina y la guanfacina.

• La semivida es de 4 a 6 h y es metabolizado de manera extensa por el hígado.

• Los efectos adversos causados por el guanabenz (como xerostomía y sedación) son similares a los que se observan con la clonidina.

• Dosis habitual en adultos es 8-32mg/kg/día y en niños mayores de 12 años es 0.08-0.2mg/kg/día

METILDOPA

• La metildopa (α-metil-3,4-dihidroxifenilalanina) es un antihipertensor de acción central.

• En el cerebro es metabolizado hasta la forma de α-metilnoradrenalina, y se cree que este compuesto activa los receptores α2 centrales y disminuye la presión arterial por un mecanismo similar al de la clonidina

• Dosis en adultos es de 250mg dos o tres veces al día y en niños es 10mg/kg/q.6.h

TIZANIDINA

• Es un relajante muscular utilizado para tratar la espasticidad que surge con trastornos cerebrales y medulares. También es un agonista α2 y algunas de sus propiedades son similares a las de la clonidina.

• Dosis inicial en adultos 4mg en una sola dosis, después, incrementar 2 mg cada cuatro días. La dosis puede repetirse cada 6 a 8 h hasta tres dosis en 24 h. No exceder de 36 mg/día.

ANFETAMINA

• La anfetamina, β-fenilisopropilamina racémica (véase cuadro 12-1) posee acciones estimulantes potentes del SNC.

• La anfetamina oral incrementa las presiones sistólica y diastólica. A menudo hay una disminución refleja del latido cardiaco y con grandes dosis pueden surgir arritmias.

• Los efectos psíquicos dependen de la dosis y del estado mental y la personalidad del individuo. Los principales que surgen con una dosis oral de 10 a 30 mg incluyen estado de vigilia, alerta y una menor percepción de la fatiga

• La prevención y la corrección de la fatiga con anfetamina se han estudiado de manera extensa en el laboratorio, en campos militares y en deportes.

• La anfetamina y otras aminas simpaticomiméticas ejercen un pequeño efecto analgésico que no es lo suficientemente intenso como para tener utilidad terapéutica.

• La anfetamina estimula el centro respiratorio, lo que incrementa la frecuencia y la profundidad de la respiración.

• . La anfetamina y fármacos similares se han usado para tratar la obesidad, pero es cuestionable, en el mejor de los casos, el criterio que se sigue para este uso.

• La anfetamina al parecer ejerce muchos de sus efectos en el SNC o tal vez todos mediante la liberación de aminas biógenas de sus sitios de almacenamiento en las terminaciones nerviosas.

• La dosis habitual es de 5-20 mg.

METANFETAMINA

• En el cerebro, la metanfetamina libera dopamina y otras aminas biógenas e inhibe los transportadores de monoaminas a nivel neuronal y vesicular y también la monoaminooxidasa (MAO).

• Dosis pequeñas muestran efectos estimulantes de tipo central importantes sin acciones periféricas significativas, en tanto que cantidades un poco mayores originan un incremento sostenido de las presiones sistólica y diastólica, lo cual depende más bien de la estimulación cardiaca.

• Dosis de 5 a 10mg por día