ESTUDIO COMPARATIVO DE BIODISPONIBILIDAD ENTRE DOS FORMULACIONES DIFERENTES DE OMEPRAZOL TRAS SU ADMINISTRACIN POR VA ORAL A VOLUNTARIOS SANOS

ESTUDIO COMPARATIVO DE BIODISPONIBILIDAD ENTRE DOS FORMULACIONES DIFERENTES DE OMEPRAZOL TRAS SU ADMINISTRACIN POR VA ORAL A VOLUNTARIOS SANOS

Alumna: Estrada Justo Itzel Areli. 801 Q.F.B.

UNIVERSIDAD AUTNOMA DE GUERREROUNIDAD ACADMICA DE CIENCIAS NATURALESPrograma Educativo: Qumico Farmacutico BilogoUnidad de Aprendizaje: BiofarmaciaM.C. Juan Gabriel Contreras Martnez5/29/2015http://www.elsevier.es/es-revista-farmacia-hospitalaria-121-articulo-estudio-comparativo-de-biodisponibilidad-entre-10008712

1ResumenObjetivo: Este estudio fue diseado para comparar la biodisponibilidad oral de dos formulaciones de omeprazol, Emeprotny LosecMtodo: se incluyeron a 16 voluntarios sanos y sigui un modelo con dos perodos y dos secuencias de tratamiento. Las determinaciones plasmticas de omeprazol en las muestras extradas se realizaron mediante una tcnica de HPLC de fase reversa, mientras que los parmetros farmacocinticos se obtuvieron a partir de las curvas de concentracin/tiempo de muestreo. Para el anlisis estadstico se utiliz un anlisis de la varianza para datos pareados. Las variables relacionadas con la concentracin fueron transformadas logartmicamente previo a su anlisis, aceptndose bioequivalencia para unos intervalos de confianza clsicos del 90% comprendidos entre el 80 y el 125%. 5/29/2015ObjetivoDemostrar la bioequivalencia, biodisponibilidad relativa, entre dos formulaciones de microgrnulos de omeprazol gastrorresistentes, Emeproton, (I.F. Cantabria, S.A., formulacin test) y Losec (Schering-Ploguh, formulacin de referencia), tras su administracin a voluntarios sanos.5/29/20153IntroduccinEl omeprazol se emplea para: reflujo gastroesofgico, lcera pptica, dispepsiaActa sobre clulas del a mucosa gstrica. Inhibe 80% la produccin de HClVolumen de distribucinBiodisponibilidad Vida mediaExcrecinActividad antisecretoraA pH=7 es una base dbil

5/29/2015Metodologa. Poblacin de estudio5/29/2015Diseo y desarrollo del estudioDos periodos y dos secuencias de tratamiento (Simbec Research)Un periodo de lavado entre los dos tratamientos (7 das)Tratamiento 1: Emeprotn (test)Tratamiento 2: Losec (referencia)Prohibidas otras medicaciones, alcohol8 horas de ayuno4h, 8h, 12h tras medicacin recibieron men estandarizadoEn cada uno de los das de estudio, se tomaron muestras de sangre (10 mL): antes de la medicacin, 30 min despus, 60 min, 90 min, 2 h, 2 h y media, 3h, 4h, 5h, 6h, 9h siguientes a la administracin.Centrifugacin: 1,500 G y almacenamiento a -20C5/29/2015Test de disolucin in vitroSe realizaron en diferentes lotes del producto determinaciones de gastrorresistencia y test de disolucin in vitro.Se determin el perfil de disolucin in vitro comparativo entre Emeprotn y Losec utilizando los mismos lotes que en el estudio de bioequivalencia.5/29/2015

Determinaciones analticasTcnica: HPLC de fase reversa con deteccin por luz UV.Soporte informtico: MicroVax 3100Access Chrom5/29/2015

Anlisis farmacocinticoSe emple el programa de anlisis farmacutico Topfit 2.0.Los diferentes parmetros analizados se obtuvieron a partir de las curvas de concentracin/ tiempo de muestreo observadas tras cada una de las dosis en cada uno de los voluntariosParmetros: Cmax, Tmax, AUC0-infinity, AUC0-t

5/29/2015Anlisis estadsticoPROC GLM (SAS/STAT, 6.11)Modelo de aproximacin no paramtrica de Wilconxon Sum Rank

5/29/2015RESULTADOSTest de disolucin in vitroLos resultados de los test de disolucin in vitro y de gastrorresistencia con diferentes lotes de Emeprotn

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5/29/201513Perfiles farmacocinticos

EMEPROTN5/29/20155/29/2015

Los resultados de los estudios de disolucin in vitro realizados con Emeprotn muestran que la formulacin cumple con las especificaciones establecidas por la US Phamacopoeia para las formulaciones encapsuladas de grnulos con recubrimiento entrico: ausente o mnima liberacin de omeprazol en la fase cida (0-5%) y liberacin superior al 75% a pH 7. Ambas formulaciones, Emeprotn y Losec, presentan un perfil semejante de disolucin in vitro.La inclusin de tres mujeres en el mismo tuvo como objetivo el de determinar posibles diferencias relacionadas con el gnero de los individuos en el perfil farmacocintico de omeprazol.

5/29/2015DISCUSINEl anlisis de los datos farmacocinticos obtenidos en el estudio de bioequivalencia, demuestra que ambas formulaciones de omeprazol, Emeprotn y Losec, no presentan diferencias significativas en los parmetros comnmente analizados para demostrar bioequivalencia, Cmx, AU0-(infinity) y Tmx. Los intervalos de confianza al 90% tras transformacin logartmica de los datos, 99,3-112,7% para AUC0-t (valor medio: 105,8%), 99,9-113,9% para AUC0-(infinity) (valor medio: 106,9%) y 81,2-115,5% para Cmx (valor medio: 96,9%) se encuentran asimismo entre los intervalos del 80-125% admitidos para aceptar bioequivalencia entre dos formulaciones diferentes. Para la Tmx no se observan diferencias superiores al 20% entre ambas formulaciones. 5/29/2015CONCLUSINEl anlisis estadstico de los datos farmacocinticos obtenidos en este estudio, referidos a Cmx, AUC0-(infinity) y Tmx, demostr la bioequivalencia entre ambas formulaciones de omeprazol: Emeprotn, I. F. Cantabria, S. A. (formulacin test) y Losec, Schering-Plough (formulacin referencia). Las dos formulaciones presentaron una buena tolerancia, sin observarse efectos adversos durante la realizacin del estudio.

5/29/2015REFERENCIAJackson, D., Woodward, A.J., Morgan, R., Gill, T.S., Calvo, C.G. (2000). Estudio comparatio de biodisponibilidad entre dos formulaciones diferentes de omeprazol tras su administracin por va oral a voluntarios sanos. Rev. Farmacia Hospitalaria. Volumen 24(1). Pp. 32-37http://www.elsevier.es/es-revista-farmacia-hospitalaria-121-articulo-estudio-comparativo-de-biodisponibilidad-entre-10008712

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