Estrógenos, Géstatenos y Anticonceptivos

Brandoon Rafael Ramìrez Campos

Medicina Humana Campus Fresnillo

Universidad Autónoma De Zacatecas

ESTRÒGENOS

• Son hormonas sexuales esteroideas  (derivadas del ciclopentanoperhidrofenantrenoc) de tipo femenino principalmente producidos por los ovarios, la placenta durante el embarazo y en menores cantidades, por las glándulas adrenales.

• El estradiol, también conocido como 17-estradiol es el mas potente producido y segregado por el ovario (Principal estrógeno en la mujer premenopáusica).• La estrona es el principal en la muj

postmenopausica y se produce sobre todo a través de la conversión de la androstenodiona en los tejidos perifericos.• El estriol es significativamente menos

potente y esta presente en cantidades importantes durante el embarazo (placenta).

MECANISMO DE ACCIÓN• Después de disociarse de sus lugares de

unión en:• Globulina fijadora de hormonas sexuales.• Albumina del plasma.

• Las hormonas esteroideas se difunden a través de la membrana celular y se une con gran afinidad a las proteínas receptoras nucleares especificas (incluyen receptores específicos de las hormonas tiroideas y de vitamina D).• 2 Subtipos de receptores estrogenicos y

sirven de mediadores.

• Receptor puede considerarse como el receptor estrogenico clásico.

• Y el receptor es homologo del .

• La afinidad por el tipo de receptor varía según el tipo de estrógeno del que se trate.

Usos Terapéuticos de los Estrógenos

Los usos mas frecuentes de los estrógenos son:

• La anticoncepción. • Tratamiento hormonal

posmenopausico.• Osteoporosis.• Deficit de esta hormona.

Estrógenos

• Dietlilestilbestrol• Estradiol• Estriol• Estrona

FARMACOCINETICA

Se absorben bien a través del aparato digestivo, piel y mucosas.• Por v.o., se metabolizan rápido.• Los estrógenos se transportan en la

sangre mientras están fijados a la albumina sérica o globulina fijadora de horm sex.• En el hígado se hidroxilan a derivados

que luego se glucuronizan o sulfatan.• Los metabolitos se excretan a través

de la bilis•Los productos inactivos se excretan por la orina.

EFECTOS ADVERSOS

• Nauseas• Vomito• Cáncer de mama• Trombos• Iam• Cáncer de endometrio

Moduladores Selectivos De Los Receptores Estrogenicos (MSRE)

• Son una nueva clase de compuestos relacionados con estrógenos.• Presentan un antagonismo o agonismo

selectivo según el tipo de tejido.• Tamoxifeno es un antagonista de los

estrógenos en el tejido del cáncer de mama pero puede causar hiperplasia endometrial en el útero

Moduladores Selectivos de los Estrógenos

ClomifenoRaloxifenoTamoxifeno

FARMACOCINETICA

• Se absorve fàcilmente por v.o., • Se convierte han conjugados

glucuronidos durante el metabolismo.• Se excreta principalmente por las

heces a través de bilis.

EFECTOS ADVERSOS

• Sofoco• Calambes de piernas• Trombosis• Embolia pulmonar

GESTAGENOSEl mecanismo de acción de los gestágenos es análogo al de las demás hormonas esteroideas, y produce:1. Un aumento del glucógeno hepático

mediado por insulina.2. Un descenso en la reabsorción renal de

na por competencia con la aldosterona.

3. Aumento de la temperatura corporal.4. Descenso de aminoácidos plasmáticos.5. Aumento de la excreción de nitrógeno

en la orina

-USOS TERAPEUTICOS-• Compensar un déficit hormonal• Anticoncepción

-FARMACOCINETICA-•Absorción v.o.,•Metaboliza en el hígado (metabolito glucuronizado)•Excreta por la orina

-EFECTOS ADVERSOS-•Cefalea•Depresión •Aumento de peso•Cambiosen el libido

GESTAGENOS

• Desogestrel• Drospeiren

ona• Levonorges

trel• Norgestel

ANTICONCEPTIVOS

Se disponen de fármacos que disminuyen la fertilidad por diversos mecanismos.• Evitar la ovulación•Alterar la gametogenèsis•Altera la maduración gameto• Inferir en la gestación

• La interferencia con la ovulación es el método farmacológico más común para evitar el embarazo.

Principales Clases de Anticonceptivos

• Anticonceptivos orales combinados.• Los productos que contienen una

combinación de un estrógeno y un gestageno son los anticonceptivos orales mas comunes.

• Los comprimidos monofásicos combinados; contienen una dosis constante de estrógeno y gestageno -21dias.

• Trifasico; contienen una dosis constante de estrógeno y dos creciente de gestageno -3 periodos de 7 días

• La hemorragia por privación ocurre durante el intervalo libre de hormonas

Parche Trandérmico

• Contiene etinilestradiol y el gestageno norelgestromina.

• Se aplica un parche semanal durante 3 semanas en el abdomen.• (en la parte alta del tórax o en los

glúteos).

• Su efecto es similar al de los orales. • No es recomendado en mujeres de

mas de 90kg.• En la 4ta semana no se aplica el

parche y se produce la hemorragia por privación.

Anillo Vaginal

• Etinilestradiol y etonogestrel.• Se inserta y se mantiene durante 3

semanas.• En la cuarta semana se retira y se

produce la hemorragia por privación.

Anticonceptivos Orales Unitarios

• Solo contienen un gestageno (noretisterona o norgestrel) denominado manipuladora.• Se toma diariamente de modo

continuo.• Eficaces que los combinados.• Ciclos menstruales irregulares.

Implantes de Gestageno

• Implante subdermico que contiene etonogestrel se consigue una anticoncepcion prolongada.• Se coloca una cápsula de 4cm por vía

s.b (parte superior del brazo).• Tiene un efecto de 3 años.

Dispositivo Intrauterino con Géstageno

• Libera levonorgestrel es eficaz a largo plazo.

• 5 años.-ANTICONCEPTIVOS POSCOITAL-

• 0.2 – 3%.• Se emplean altas dosis de gestageno o

estrógeno se debe administrar 72hrs tras el coito (píldora del día siguiente).

• Segunda dosis 12hrs después de la primera.

-MECANISMO DE ACCIÒN-• La combinación de estrógeno y

gestageno e inhibe la ovulación de 3 semanas.

-EFECTOS ADVERSOS-•Turgencia mamaria•Depresión•Retención Hídrica•Cefalea•Nauseas•Vomito