ERITROMICINA

Clase de antibióticos • Aminoglicósidos

• Ansamicinas

• Carbacefem

• Carbapenem

• Cefalosporinas (1º-5ºgeneración)

• Glicopéptidos

• l

• Monobactámicos

• Penicilinas

• Polipéptidos

• Quinolonas

• Sulfonamidas

• Tetraciclinas

Macrólidos

Macrólido

Grupo de antibióticos se caracterizan por tener un anillo macrocíclico de lactona con 14 a 16 miembros, cuyo prototipo, y el macrólido más utilizado, es la eritromicina.

Poseen un anillo lactónico macrocíclico al que se unen diversos desoxiazúcares y se clasifican atendiendo al número de miembros de la molécula. Ej.:

14 miembros: eritromicina, claritromicina.15 miembros16 miembros: espiramicina, midecamicina.

Primer macrólido Manuel Alexander McGuire, en los productos metabólicos de una cepa del Streptomyces erytherus.

Tratamiento de infecciones del tracto respiratorio superior, la piel y tejidos blandos

pacientes alérgicos a las penicilinas.

Mecanismo de acción

• Inhiben la síntesis proteica mediante la unión a la subunidad ribosomal 50S.

• Inhibiendo la translocación del aminoacil ARNt.

• Tiene también efectos sobre el nivel de la peptidil transferasa.

Mecanismo de acción

• Efecto bacteriostático o bactericida.• Ejercen su efecto sólo en los microorganismos

que se encuentran en proceso de replicación. • Penetran más fácilmente en las bacterias gram

positivas, la claritromicina es el único que posee actividad sobre bacterias gram negativas.

Resistencia al efecto de los macrólidos

Modificación de la diana: el más frecuente: El ARNr 23s es metilado

por metilasas codificadas por el gen erm (presentes en Staphilococcus, Streptococcus, Enterobacterias, Lactobacillus).

Hay dos tipos de modificaciones:– constitutiva: resistencia de amplio espectro excepto a la

Estreptrogramicina.– inducible: resistencia a los macrólidos de 14 y 15 carbonos

Resistencia al efecto de los macrólidos

• Modificación enzimática: los macrólidos de 14 carbonos pueden inactivarse por esterasas, glicolasas y fosfotransferasas.

• Sistema de expulsión por bombeo: gen presente en plásmidos. Muy frecuente...

Indicaciones

• Logran altas concentraciones en piel, oído medio, secreciones bronquiales,próstata, mucosa gástrica, granulocitos y macrófagos.

Indicaciones

Alternativa a los pacientes alérgicos a la penicilina. Toxoplasmosis Neumonía adquirida en la comunidad o exacerbación de bronquitis. Otitis media aguda. Difteria y tos ferina Infecciones intestinales por Campylobacter. Infecciones urogenitales, como la uretritis por Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, y

la enfermedad inflamatoria pélvica. Infecciones odontológicas. Úlceras pépticas por (Helicobacter pylori) Cocos Gram positivos: estreptococo beta hemolítico del grup

A, neumococo, estafilococo meticilinosensibles. Bacilos Gram positivos: Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes. Cocos Gram negativos: Moraxella catarrhalis, meningococo, gonococo. Bacilos gram negativos: Haemophilus ducreyi, Vibrio cholerae, Bordetella pertussis, Helicobacter

pylori, Legionella, Haemophilus influenzae, Campylobacter jejuni Otros: Toxoplasma, Treponema, Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia.

Indicaciones

La claritromicina tiene mayor actividad sobre H. Influenzae y es más potente contra el estafilococo y el estreptococo que lo es la eritromicina.

La eritromicina es altamente activa contra Streptococos betahemolíticos del grupo A y Streptococcus pneumoniae.

La mayoría de cepas de streptococos beta hemolíticos incluyendo grupos B, C, F, y G son también susceptibles a la eritromicina.

Farmacocinética

• Bien absorbida en el tracto gastrointestinal.

• La presencia de alimentos en el estómago suele disminuir su absorción, excepto la forma de estolato de eritromicina.

• La eritromicina es excretada primariamente en la bilis.

• Del 2 al 5% es excretada en la orina. Las concentraciones en la bilis pueden ser 10 veces mayores que las del plasma sanguíneo.

• Difunde bien a través de la mayoría de tejidos excepto el cerebro y el líquido cefalorraquídeo.

Cruza la barrera hematoplacentaria y se encuentra en la leche materna.

La vida media normal es de 1,4

horas, y los niveles séricos son

mantenidos por 6 horas.

La dosis recomendada es de 250 mg a 1 g cada 6

horas.

Para administración intravenosa, 0,5 a 1 g cada 6 horas pero su uso por esta vía es limitado ya que

causa flebitis.

Farmacodinamia

Inhibe la síntesis de proteínas en la bacteria al unirse a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano.

Esta unión inhibe la actividad de lapeptidil transferasa, interfiriendo con la traslocación de los aminoácidos durante la traducción y ensamblaje de las proteínas.

Según la dosis administrada y el organismo sobre el que actúe, la eritromicina tiene efectos bacteriostáticos o bactericidas.

Efectos adversos

Son muy seguros.M14 y M15 estimulan la motilidad intestinal,

por lo que pueden producir dolor abdominal, náuseas y vómitos.

Hipersensibilidad cutánea.Eosinofilia.