epilepsia y fÁrmacos antiepilÉpticos
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1. EPILEPSIA: 1.1 DEFINICIÓN 1.2 TIPOS DE EPILEPSIA 1.3 FISIOPATOLOGIA 2. ANTIEPILÉPTICOS: 2.1 FENOBARBITAL 2.2 HIDANTOINAS 2.3 SUCCINIMIDAS 2.4 CARBAMAZEPINA
La epilepsia es una alteración del sistema nervioso central (SNC)
caracterizada por un incremento y sincronización anormal de la
actividad eléctrica neuronal
En todo el mundo, unos 50 millones de personas padecen epilepsia,
lo que convierte a esta enfermedad en la causa neurológica de
defunción más común.
Se considera que una persona presenta epilepsia cuando ha
experimentado dos o más crisis epilépticas separadas entre sí más
de 24 h, y epilepsia activa cuando ha tenido una o más crisis en los
últimos 5 años.
Pueden deberse a canalopatías,
alteraciones del metabolismo
neuronal o displasias.
lesiones prenatales graves,
traumatismos craneoencefálicos,
infecciones del SNC, etc.
: alteración cortical
generalizada sumada a un dismetabolismo en los
neurotransmisores (GABA)
trastornos corticales
ocasionados por alteración de la migración neuronal. Esta
migración neuronal anormal afectaría la conducción
transmembrana de los iones Ca+ y Na
: disminución del consumo de
glucosa y del flujo circulatorio parenquimatoso; y también
disminución del número de receptores benzodiazepinicos.
una cicatriz glial que actuaría como
foco irritativo, que inestabiliza eléctricamente las
membranas celulares.
: Debido fundamentalmente a perdida de
neuronas gabaergicas en las distintas lesiones.
Las personas con epilepsia
responden al tratamiento en
aproximadamente un 70% de los
casos. Alrededor de tres cuartas
partes de las personas que viven
en países de ingresos bajos y
medianos no reciben el
tratamiento que necesitan.
A. FENOBARBITAL
ESTRUCTURA QUÍMICA: acido 5-fenil-5-etilbarbiturico.
MECANISMO DE ACCIÓN: actúa sobre el receptor GABA,
prolongando la apertura de los canales de CL-; como
resultado, se origina una hiperpolarización de la membrana
neuronal.
FENOBARBITAL
FARMACOCINÉTICA:
Presenta una absorción intestinal completa
Concentración plasmática máxima en 1-3
horas
El 25% es eliminado por vía renal y el resto
por enzimas hepáticas(citocromo p-450)
La vida media en el recién nacido es más
larga 110-400 horas
La vida media en adultos 75-120 horas
y en niños es más corta
FENOBARBITAL
UTILIDAD CLINICA:
Medicamento de elección en convulsiones
del neonato
Prevención de convulsiones febriles
recurrentes
Previene las recurrencias de convulsiones
tónico clónicas generalizadas y
convulsiones parciales simples y complejas
FENOBARBITAL
CONTRAINDICACIONES:
Está contraindicado cuando existe
historia de porfiria o enfermedad
respiratoria severa donde la disnea u
obstrucción está presente.
Hipersensibilidad a barbitúricos
Intoxicación aguda por alcohol,
estimulantes o sedantes
Lesiones graves de miocardio
FENOBARBITAL
EFECTOS ADVERSOS:
Sedación
Nistagmo
Ataxia
Irritabilidad e hiperactividad en niños
Confusión en ancianos
FENOBARBITAL
PRECAUCIONES:
Embarazo
Lactancia
Pacientes con enfermedad hepática o renal
INTERACCIONES:
es un potente inductor del citocromo p-450,
por lo que acelera la eliminación de fármacos
que se eliminan por esta vía: anovulatorios,
anticoagulantes orales, ciclosporina,
FENOBARBITAL
DOSIS:
Adultos: 100mg 1 vez/día, dosis de
mantenimiento 150-300mg/día
Niños: 3mg/kg 1 vez/día, dosis de
mantenimiento 3-5 mg/kg/día
PRESENTACIÓN:
Tableta 10, 50, 100mg
Solución oral 4mg/ml
Ampolla 40 y 200 mg/ml
B. PRIMIDONA
Vida media de 15 horas.
Se metaboliza a fenobarbital y malonamida,
ambos anticonvulsivantes.
EFECTOS ADVERSOS:
Sensación de intoxicación
Trastornos gastrointestinales
Letargia
Ataxia
Síntomas mentales atípicos
PRESENTACIÓN:
Tableta 250 mg
(frasco x 20 y 100)
DOSIS: Adultos: 750 a 1500 mg/día
Niños: 10 a 20 mg/kg/día
PRIMIDONA
H IDANTOINAS
A. FENITOINA
ESTRUCTURA QUÍMICA: similar a la de los
barbitúricos (ácido 5-fenil-5-etilbarbiturico).
MECANISMO DE ACCIÓN: bloquea los canales de sodio
dependientes de voltaje, evitando la activación repetitiva
de la membrana. Por otra parte estimula la actividad de
ATP en la bomba de sodio potasio, disminuye la
conductancia del calcio y aumenta la acción del GABA.
FENITOINA
FARMACOCINÉTICA:
Absorción pobre debido a que es muy insoluble en
pH ácidos.
se reduce en presencia de comidas, embarazo y
enfermedad intestinal.
biodisponibilidad del 95%.
su vida media es de 22 horas
no puede administrarse por vía intramuscular.
FENITOINA
UTILIDAD CLINICA:
Epilepsia: la fenitoina es uno de los
anticonvulsivos más utilizados y es eficaz contra
convulsiones parciales y tónico clónicas.
neuralgia del trigémino y otras neuralgias.
arritmias cardiacas.
FENITOINA
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES:
Hipersensibilidad a fenitoina
discrasias sanguíneas.
diabetes.
hiperglucemia.
insuficiencia hepática.
Lupus eritematoso
Síndrome hidantoínico fetal
FENITOINA
EFECTOS ADVERSOS:
por vía IV pueden causar hipotensión,
arritmias cardiacas y depresión del
sistema nervioso central.
necrosis de piel y tejido subcutáneo.
visión borrosa y somnolencia.
reacciones alérgicas cutáneas
síndrome de Stevens – Johnson.
FENITOINA
DOSIS:
En estatus epiléptico una dosis de carga de 15 a
18mg/kg/ IV, diluida en solución salina.
PRESENTACIÓN:
EPAMIN:
Capsula 100 mg
Ampolla 250 mg/ml
Colirio 125 mg/ 5ml
S UCCINIMIDAS
A. ETOSUXIMIDA MECANISMOS DE ACCIÓN: La etosuximida es antagonista
selectivo de los canales de calcio dependientes de voltaje de tipo T
que son de bajo umbral de activación y de inactivación rápida con
despolarización mantenida en neuronas del tálamo.
UTILIDAD CLINICA: Eficaz en el tratamiento de la crisis de
ausencia, ausencias típicas, ausencias mioclonicas, epilepsia
mioclonica astática .
ETOSUXIMIDA FARMACOCINÉTICA:
La absorción oral de la Etosuximida es rápida y casi
completa.
Se distribuye por todos los tejidos, con excepción
del tejido adiposo.
Se elimina casi exclusivamente por vía hepática y se
inactiva por medio del sistema enzimático CYP3A.
Su semivida es de 40-60 horas, aunque es menor
en los niños.
ETOSUXIMIDA REACCIONES ADVERSAS:
Eosinofilia.
Ataxia.
Somnolencia.
Depleción de médula ósea.
Hepatopatías.
Patologías renales.
Disquinesias.
ETOSUXIMIDA DOSIS:
Dosis en menores de 11 años 20 mg/kg/día
Dosis en mayores de 11 años 15 mg/kg/día
PRESENTACIÓN:
ZARONTIN:
Cada capsula contiene
etosuximida 250mg.
Excipiente: polietilenglicol
250mg
C ARBAMAZEPINA
MECANISMO DE ACCIÓN: Disminuye la conductancia
del sodio y en menor grado la de potasio, inhibe también la
recaptura y liberación de noradrenalina de los
sinaptosomas cerebrales.
CARBAMAZEPINA FARMACOCINÉTICA:
Su absorción es lenta
Suelen observarse cifras plasmáticas máximas
en plazo de 4-8 horas después de la ingestión
El medicamento se distribuye con rapidez por
todos los tejidos
Se metaboliza en el hígado principalmente por
el CYP3A4
CARBAMAZEPINA UTILIDAD CLINICA:
crisis parciales simples, complejas y
secundariamente generalizadas.
Neuropatía diabética y post-herpética
Neuralgia de los nervios trigémino y
glosofaríngeo
Trastorno bipolar
CARBAMAZEPINA EFECTOS ADVERSOS:
Letargia
vértigo
ataxia
diplopía y visión borrosa
Nistagmo
Temblor
Cefalea y malestar general
Síndrome de secreción inapropiada de ADH
CARBAMAZEPINA EFECTOS IDIOSINCRÁSICOS:
Anemia aplásica
Hepatotoxicidad
Dermatitis exfoliativa
Síndrome de Stevens-Johnson
Degeneración cerebelar permanente
CARBAMAZEPINA DOSIS:
Los adultos empiezan con 200mg y se sigue
aumentado 200mg cada 3 días hasta alcanzar
una dosis de 10-15 mg/kg/día
En los niños se inicia con 5mg/kg/día
divididos en 2 dosis, hasta llegar a una dosis
total de 10-15 mg /kg/día
PRESENTACIÓN:
CARBAMAZEPINA:
Tableta 200 mg y 400 mg
DOSIS:
En el adulto oscila entre los 900 y los 1.200mg
en 2 dosis/día
En los niños inicia con 4 a 5 mg/kg/dosis
cada 12 horas, incrementando hasta
15mg/kg/dosis cada 12 horas.
PRESENTACIÓN:
TRILEPTAL:
Comp. Recubiertos 150 y 300
mg y 600 mg.
O XCARBAZEPINA
¡G racias por su atención!
Yeison Yesid Arrieta Sossa
Facultad de Medicina
5° semestre