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Universidad Nacional Experimental “Francisco de Miranda”
Aprendizaje Dialógico Interactivo.Área: Ciencias de la Salud.
Programa: Medicina.UC: Farmacología II
TRATAMIENTO FARMACOLOGICO DE LA AMEBIASIS
Integrantes:Br. Irakara Fandiño
Br. Mayra ColinaBr. Katherine Gonzales
Br. Betsy HernándezSección Nro. 3
Santa Ana de Coro, Mayo de 2015.
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CLASIFICACIÓNAmebicidas de la luz intestinal:
Amebicidas Tisulares:
Amebicidas intestinales y Tisulares (Mixtos):
Yodoquinol Diloxanido
Paromomicina
Emetina DihidroemetinaCloroquina
Metronidazol SecnidazolTinidazol
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NITROIMIDAZOLES
SECNIDAZOL TINIDAZOL METRONIDAZOL
5-Nitroimdazol Anillo pentagonal nitrogenado Radical NO2 (dioxido de
nitrogeno))
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MECANISMO DE ACCIÓN1- Formacion de Metabolitos Activos: El MTZ ingresa a la celula por
difusion pasiva. Accion de proteinas
trasportadoras de electrones como: ferrodoxina oxidoreductasa y flavoxamina (presentes en el interior de la ameba)
Reduccion del grupo Nitro del MTZ y formacion de N-(2-hidroxietil) acido oxamico y acetamida.
El MTZ reducido se une covalentemente al ADN y altera su
estructura helicoidal.
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MECANISMO DE ACCIÓN2-Efectos sobre el ADN: Hipercromaticidad. Disminucion de la viscosidad y el peso molecular. Incremento del numero de hebras simples de la molecula de ADN. Inhibicion de ADNasa 1(enzima que cataliza la reparacion del ADN
fragmentado).
FRAGMENTACION TOTAL DEL ADN SIN POSIBLE REPARACION
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MECANISMOS DE RESISTENCIAMecanismos de resistencia
1. Reducir la activación del fármaco
2. Inactivación del fármaco por una vía alternativa para la activación o reducción a través de genes nim
3. Prevención de la entrada del medicamento o que haya bombas de flujo que no permitan que ejerza su acción
4. Reparación de ADN alterado
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ADME
V.O e IV intensa.Biodisponibilidad del 90%, Tmax 1-3 h; Union a proteinas plasmaticas <20%,, Liposoluble, VD: 0,53-0,96 L/Kg
Hepatico por metabolismo oxidativo (CYP3A4,2B Y 2C), otros hidroxilacion/Conjugacion.Renal
FARMACOCINÉTICA:
EL METABOLITO HIDROXILADO TIENE UNA ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA / ANTIPROTOZOARIA DE 30-65%
METRONIDAZOL
INDICACIONES:
Amibiasis, Giardiasis, Trichomoniasis,
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METRONIDAZOLREACCIONES ADVERSAS:
Raramente son lo suficientemente severas como para interrumpir el tratamiento. Las mas comunes son:
Nauseas. vomitos Cefalea
Xerostomia Sabor metalico
Interacciona con iones metalicos de la membrana celular de las papilas
gustativas.
NEUROTOXICIDAD: Mareos. Vertigo. Ataxia.
Psicosis Convulsiones.
OJO: ES UN NHIBIDOR COMPETITIVO E
IRREVERSIBLE DE LA MAO.
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METRONIDAZOLREACCIONES ADVERSAS:
TERATOGENICIDAD:Atraviesa la Barrera placentaria. Contraindicado en el 1er trimestre de embarazo.
CARCINOGENICIDAD:Mutageno en mamíferos.Linfomas, Ca pulmonar, adenocarcinoma,
INTERACCIONES:• Alcohol/Disulfiram: por acumulación de acetaldehído• Incrementa niveles sericos de: Fenitoina, Carbamazepina,
anticoagulantes orales, ciclosporinas (inhibe el CYP2C9), Litio y Cloroquina (inhibe CYP1A2).
• Reduce la eficacia de anticonceptivos orales.• Barbituricos y corticoides incrementan el metabolismo del MTZ.
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METRONIDAZOLCONTRAINDICACIONES:
Discrasias sanguineasInsuficiencia Hepatica severa.
Hipersensibilidad a los Nitroimidazoles.Embarazos.
Enfermedades del SNC
ADVERTENCIAS y PRECAUCIONES:Consumo de alcohol.
A altas dosis puede producir Leucopenia transitoria,
ataxia.Disfunción Renal, Hepatica.
Enf. SNC
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METRONIDAZOLPRESENTACIÓN COMERCIAL:
METRONIDAZOL GENERICO
TAB 250mg y 500mg Cap. Blandas 500 mgTab. Recub. 500mg Susp. 125,g/5ml
Comp. Recub. 500mg Susp 250mg/5ml
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METRONIDAZOLPRESENTACIÓN COMERCIAL:
METRONIDAZOL BENZOIL
Susp 125 mg/5ml Susp 250 mg/5ml
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METRONIDAZOLPRESENTACIÓN COMERCIAL:
FLEGYL
Sol. Iny 0,5% IV 100ml Comp Recub. 500mg
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METRONIDAZOLPRESENTACIÓN COMERCIAL:
FLEGYL BENZOIL
Susp. Oral 125mg/5ml Susp. Orla 250mg/5ml
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METRONIDAZOLPRESENTACIÓN COMERCIAL:
METROGYL
Tabletas Recubiertas 500mg
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METRONIDAZOLPRESENTACIÓN COMERCIAL:
METROVAX
Susp. Oral 125mg/5ml Susp. Orla 250mg/5ml
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METRONIDAZOLPOSOLOGIA:
• TAB – TAB RECUB – COMP RECUB – CAP BLANDAS:AI: 500 mg, 3-4 v/dia por 7-10 dias.AEI: 500 mg, 4 v/dia por 7-10 dias.
• INY 500MG/100ML:<12 AÑOS: 1,5 ML (7,5 mg de MTZ)/kg c/8 horas.>12 años: 500 mg/100 ml en infusion IV lenta con una frecuencia de 5 ml/min, por 7 dias,OJO: compatible con Sol. Salina 0,9%, Dextrosa al 5%, y cloruro de potasio.
• SUSPENSIÓN:Niños: 35-50mg/kg/dia en 3-4 tomas durante 7 dias.
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ADME
Buena por V.O.Liposoluble, Tmax 1 h. Vida media de 25 horas.Atraviesa Barrera placentaria y BHE.
Hepático.
Renal lenta, 16% de la dosis se excreta a las 72 horas.
FARMACOCINÉTICA:
Vida media larga > 24 horas, esto permite la administración de 1 dosis diaria.
SECNIDAZOL
LAS INDICACIONES, CONTRAINDICACIONES, RAM, E INTERACCIONES SON SIMILARES AL MTZ.
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SECNIDAZOLPRESENTACIÓN COMERCIAL:
SECNIDAZOL GENERICO
TAB 500mg Comp 500 mgTab. Recub. 500mg Y 1 g. Polvo p/ Susp. 500mg/15ml
Comp. Recub. 1 g. Polvo p/ susp oral. 750mg.
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PRESENTACIÓN COMERCIAL:ALBISEC
Cap 166,66 mg(Secnidazol) /33,33 mg (Itraconazol).
SECNIDAZOL
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PRESENTACIÓN COMERCIAL:DAKSOL
Sobre Microgra. 500 y 750 mg Tab. 500mg y 1 g
SECNIDAZOL
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PRESENTACIÓN COMERCIAL:FAZOL
Comp 500mg y 1 g. Susp. Oral 500mg/15ml
SECNIDAZOL
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PRESENTACIÓN COMERCIAL:SECNIVAX
Tab 1 g. Polvo p/ Susp. Oral 500mg/18mlPolvo p/ Susp. Oral 750mg/18ml
SECNIDAZOL
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PRESENTACIÓN COMERCIAL:UNIDAZOL
Sobres Granulados de 250 mg, 500mg y 1 g.
SECNIDAZOL
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PRESENTACIÓN COMERCIAL:SECNIDAL
Comp 500 mg y 1 g.Susp. Gránulos p/ reconstituir de 500mg/16,6 ml, y 900mg/30ml
SECNIDAZOL
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SECNIDAZOLPOSOLOGIA:
• TAB – TAB RECUB – COMP - COMP RECUB :Niños: 30mg/kg en dosis única.Adultos: 2g/dia en dosis única
• CAP 166,66MG/33,33MG::2 cap., 2 v/dia por 3 días.
• SUSPENSIÓN:Niños: 30mg/kg/dia en dosis única.
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ADME
Buena por V.O.Liposoluble, se distribuye en todos los tejidos y liqudos corporales. Atraviesa Barrera placentaria y BHE, union a proteinas plasmáticas en un 12 %.Hepático por CYP3A4.
Renal, 25% sin alterar. 12% en heces.
FARMACOCINÉTICA:
TINIDAZOL
LAS INDICACIONES, CONTRAINDICACIONES, RAM, E INTERACCIONES SON SIMILARES AL MTZ.
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PRESENTACIÓN COMERCIAL:TINIDAZOL GENERICO
Comp 500 mg y 1 g.
TINIDAZOL
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PRESENTACIÓN COMERCIAL:PANGAMIL
Comp 500 mg y 1 g.
TINIDAZOL
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TINIDAZOLPOSOLOGIA:
• AMEBIASIS INTESTINAL:TAB: 2 g en dosis unica.SUSP: 60mg/kg(dia por 2-3 dias.
• AMEBIASIS EXTRAINTESTINAL:TAB: 2 g en dosis unica por 5 dias.SUSP: 60mg/kg(dia por 5 dias.
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TECLOZAN Derivado Dicloracefamida. Amebicida luminal de accion
antiquistica y antitrofozoitica. Absorcion GI y Sistemica escaza. Baja toxicidad. RAM: flatulencia, nauseas,
meteorismo, cefalea, rash cutaneo, urticaria.
MA: Interfiere en el metabolismo de los fosfolípidos de las membranas de los microorganismo. Lisis osmotica
SE RECOMIENDA SU USO CON UN AMEBICIDA SISTEMICO COMO EL MTZ.
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PRESENTACIÓN COMERCIAL:FALMONOX
TAB 500 mg Susp 50mg/5ml
TECLOZAN
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TECLOZANPOSOLOGIA:
TABLETAS:> 8 años 1 tab de 500 mg c/12 horas. Dosis maxima 1500 mg/dia.
SUSPENSION:1-3 AÑOS: ½ Cdta (2,5ml) 3 v/dia por 5 dias.3-8 AÑOS: 1 Cdta (5 ml) 3 v/dia por 5 dias.
> 8 años: 2 Cdtas (10 ml) 3 v/dia por 5 dias.
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YODOQUINOL Es una 8-Hidroxiquinoleina Activo sobre amebas en la luz
intestinal. Absorción escaza (85), se elimina por
las heces sin metabolizar. Baja toxicidad. MA: inhibe la estructura y la función
del ADN.
RAM: Molestias gastrointestinales, Neuropatía mieloóptica, atrofia y ceguera óptica, tumefacción de la glándula tiroides.
PRECAUCIONES: Enfermedad tiroidea, embarazo, neuropatía periférica.
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PRESENTACIÓN COMERCIAL:
TAB 650 mg Susp 4,2 g/ 100ml
YODOQUINOL
DIODOQUIN
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YODOQUINOLPOSOLOGIA:
TABLETAS:ADULTOS: 650 mg 3v/dia despues de las comidas por 20 dias.
NIÑOS: 40 mg/kg/dia por 20 dias
SUSPENSION:50 mg/kg/dia en 2-3 tomas por 20 dias. (Cada Cdta equivale a 210 mg)
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NITAZOXANIDA Derivado de la Sialicilamida. Profarmaco, rapidamente hidrolizado
a Tizoxanida. Union a proteinas plasmaticas del
99%. Se excreta en orina, bilis y heces.. RAM: Orina y Semen de color
amarillo fluorescente, Vomitos, diarrea, cefalea.
MA: inhibe a la Piruvato Ferrodoxina oxidoreductasa., reduce la ferredoxina que interactua con el compuesto 5nitro de los compuestos
nitroheterociclicos.. La NZX es reducida aradicales libres.
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PRESENTACIÓN COMERCIAL:
Tab Recub. 500 mg Susp 100mg/ 5ml
NITAZOXANIDA
NITAZOXANIDA GENERICA
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PRESENTACIÓN COMERCIAL:
Tab 500 mg Susp 100mg/ 5ml Y 2g/100ml
NITAZOXANIDA
CELECTAN
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PRESENTACIÓN COMERCIAL:
Tab 500 mg Susp 100mg/ 5ml Y 2g/100ml
NITAZOXANIDA
GIVOTAN
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PRESENTACIÓN COMERCIAL:
Tab Disp.: 200mg Tab 500 mg Susp 100mg/ 5ml Y 2g/100ml
NITAZOXANIDA
NITAXOLIN
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PRESENTACIÓN COMERCIAL:
Cap. blandas 500 mg Susp 100mg/ 5ml Y 2g/100ml
NITAZOXANIDA
NYTAXIN
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PRESENTACIÓN COMERCIAL:
Comp. Recub. 500 mg Susp 100mg/ 5ml
NITAZOXANIDA
ZANTRICON
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PRESENTACIÓN COMERCIAL:
Polvo p/ Susp oral 100mg/ 5ml
NITAZOXANIDA
Zoxaval
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NITAZOXAMIDA:POSOLOGIA:
TAB – TAB. RECUB – COMP. RECUB – CAP BLANDAS:2-4 AÑOS: 100 mg c/12 horas por 3 dias.5-11 AÑOS: 200 mg c/12 horas por 3 dias.ADULTOS: 500 mg c/12 horas por 3 dias-
ADMINISTRAR CON LOS ALIMENTOS.
SUSPENSION:2-4 AÑOS: 100 mg (5ml:1Cdta) c/12 horas por 3 dias.
5-11 años: 200 mg (10ml:2Cdtas) c/12 por 3 dias.ADMINISTRAR LUEGO DE LOS ALIMENTOS,
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GRACIAS POR SU ATENCIÓN