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TERÁPIA HORMONALHospital General Regional No.36
CMN Manuel Ávila CamachoDr. Rodolfo González Andérica R4GO
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ANTICONCEPTIVOSIndicaciones No Anticonceptivas
Regulación menstrual Disminución de dismenorrea Reducción de menorragia Suspensión de síntomas vasomotores Aumento de DMO Disminución de necesidad de biopsias Disminución de cirugía en patología ovárica benigna Prevención Ca endometrio, ovario, colorrectal
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ESTRÓGENOS
NOTA: Los estrógenos “Naturales” no se incluyen ya que ameritan procesos de sintetización…
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ASPECTOS BÁSICOS
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ASPECTOS FISIOLÓGICOS
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CLÍNICA
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FARMACODINÁMIA – FARMACOCINÉTICA
TE: Terapia EstrogénicaVO: Vía OralTD: Transdérmico
VV: Vía vaginalIM: Intramuscular
NOTAS:Considerar efecto de 1er paso12 a 24 horas para concentración basal tras suspensión
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PRESENTACIONES
TE
TEPTerapia Estrógenos
Terapia Estrógeno - Progestágeno
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TE Oral PostmenoáusiaComposición Nombre Dosificaciones (mg)Estrógenos conjugados Premarin MEX 0.3, 0.45, 0.625, 0.9,
1.25Estrógenos conjugados sintéticos
Sixdin MEX 0.3, 0.45, 0.625, 0.9, 1.25
Premelle MEX 0.3, 0.625, 0.9, 1.25, 2.5
Estrógenos esterificados Enjuvia 0.3, 0.45, 0.625, 0.9, 1.25
17β – Estradiol Primogyn MEX 0.5, 1.0, 2.0Acetato de Estradiol Femtrace 0.45, 0.9, 1.8 Estropipato Ortho-Est 0.625, 1.25, 2.5Adaptación de Menopausia, Guía Práctica para el Médico. ISBN: 978-607-7548-00-3 Copyright ® 2007 NAMS.
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TE Transdérmicos Nombre Tasa Dosis17β-Estradiol parche matriz
EVOREL MEX 0.025, 0.05, 0.075, 0.1 2 veces semana
Climara 0.025, 0.0375, 0.05, 0.075, 0.1
1 vez semana
Esclim 0.025, 0.0375, 0.05, 0.075, 0.1
2 veces semana
Estradot 0.025, 0.0375, 0.05, 0.075, 0.1
2 veces semana
Menostar 0.014 1 vez semanaOesclim 0.05, 0.1 2 veces semanaVivelle 0.025, 0.0375, 0.05, 0.075,
0.12 veces semana
Vivelle Dot 0.1, 0.05 2 veces semana17β-Estradiol parche reservorio Estraderm 0.05, 0.1 2 veces semana17β-Estradiol Gel Transdérmico EstroGel 0.06% 0.035 Aplicación diaria
1.25gr gelEstreva MEX 0.0125 Aplicación diaria
0.87gr de gel Divigel 0.1% 0.003, 0.009, 0.027 Aplicación diaria17β-Estradiol Emulsión Tópica Estrasorb 0.05 Aplicación diaria de 2
paquetes17β-Estradiol Aerosol transdérmico
Evamist 0.021mg por 90 ul aerosol 2 – 3 atomizaciones día 1.7%
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Productos TE Nombre DosisCremas vaginales17β-Estradiol Estrace 2 a 4 gr/dl durante 1 a 2 semanasEstrógenos conjugados
Premarin MEX
0.5-2gr/día (0.625 ingrediente activo)
Estrógenos esterificados
Neo-Estrone
2-4 gr/día (1mg Ingrediente activo)
Anillos vaginales17β-Estradiol Estring Dispositivo 2mg, libera 7,5ug/día por 90
díasAcetato de Estradiol
Femring Dispositivo 12.4mg libera 0.5mg/día o 0.10 mg/día de estradiol durante 90 días
Tableta vaginalHemihidrato de estradiol
Vagifem 1 Tableta día por dos semanas, mantenimiento 1 tableta dos veces a la semana 25ug estradiol
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EQUIVALENCIASDosis de Estrógeno Equivalentes AproximadasOralEstrógenos conjugados 0.625mgEstrógenos conjugados sintéticos
0.625mg
Estrógenos esterificados 0.625mgEstropipato (0.75mg) 0.625mgEtinilestradiol 0.005-0.015mgEstradiol 1.0mgTransdérmica – TópicaParche de Estradiol 0.05mgGel Estradiol 1.5mg/dos dosis
medidasVaginalEstrógenos conjugados 1.25mgEstradiol 0.5mg
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PROGESTÁGENOSSegún estructura química…
Parecidas a Progesterona
Pregnano
Acetilados (acetato de megestrol, cirpoterona, clormadinona)
No acetilados (didrogesterona y medrogestona)
Parecidas a Testosterona
19-norpregnano
Acetilados (nomegestrol, nestrona)
No acetilados (demegestona, trimegestona, promegestona)
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PROGESTÁGENOSSegún estructura química…
Estructuralmente parecidas a Progesterona
Etiniladas
Noretindrona, noterinodrel, linestrenol, diacetato de etinodol
18-etilgonanos
Levonorgestrel, norgestrel, desorgestrel, gestodeno, norgestimato
No Etiniladas
Dienogest, drospirenona
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Régimen TEPRégimen Estrógeno Progestágeno MetaCíclico Días 1-25 Últimos 10-14 días de
cicloMimetizar a ciclo ovárico
Cíclico combinado Días 1-25 Días 1-25 Intervalo 5 días descanso Disminución de sangrado
Continuo secuencial Diariamente
10-14 días cada mes
Continuo secuencial largo
Diariamente
14 días cada 2 a 6 meses En desuso por sangrado largo y pesado
Continuo combinado Diariamente
Diariamente El mas usado, condiciona amenorrea
Intermitente combinado
Diariamente
Ciclos repetidos de 3 días con, y 3 días sin
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Productos TEPComposición Nombre DosisRégimen Oral CombinadoEstrógenos conjugados + Acetato de medroxiprogesterona
Premelle MEX 0.3 – 0.45mg E + 1.5mg P 0.625mg E + 2.5 – 5mg P
Etinilestradiol + Acetato de Medroxiprogesterona
Femhrt 2.5mg E + 0.5mg P5ug E + 1mg P
17β-estradiol + Acetato noretindrona Activella 0.5mg E + 0.1mg P1mg E + 0.5mg P
17β-estradiol + Drospirenona Yazmin, Ilimit, Angeliq, Radiance MEX
1mg E + 0.5mg P
Régimen Oral Intermitente Combinado17β-estradiol + norgestimato(E por 3 días, seguido de E+P por 3 días, repetido continuamente)
Prefest 1mg E + 0.09mg P
Régimen transdérmico continuo combinado17β-estradiol + Acetato de noretisterona Evorel Conti MEX 0.05mg E + 0.25mg P
Dos veces por semana17β-estradiol + Levonorgestrel Climara 0.045mg E + 0.015mg P
Una vez por semanaRégimen Transdérmico Continuo Secuencial17β-estradiol + Acetato de noretisterona (E solo por dos semanas, seguido por E + P durante 2 semanas, repetida continuamente)
Estalis Sequi 0.05mg E dos veces por semana durante dos semanas, luego parche dos veces por semana por dos sema
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CONTRAINDICACIONES TE/TEP
TE/TEPSUA no protocolizadoConfirmación, sospecha, antecedente de cáncer de MamaConfirmación o sospecha de neoplasia dependiente de estrógenoTrombosis venosa profunda o Embolia pulmonarEnfermedad tromboembólica activa o en el último añoDisfunción hepáticaEmbarazo o sospechaHipersensibilidad a TE / TEP
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EFECTOS ADVERSOSSUASensibilidadNáuseasDistención abdominalRetención de líquidosCambios en forma de corneaCefaleaMareoCambios de estado de animo
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CONCLUSIONESEstrógeno Oral
Ventajas DesventajasFamiliar, fácil Riesgo de trombosis – EVCEfecto positivo sobre HDL – LDL – Colesterol
Incremento en triglicéridos o enzimas hepáticas
Costo Bajo Riesgo de disminución de líbidoGran información
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CONCLUSIONESEstrógeno Transdérmico - Tópico
Ventajas DesventajasEvita efecto de 1er paso Sensibilidad a adhesivoMenor incremento de triglicéridos Parche menos privadoMenor efecto sobre proteína C Costo mayorMenos efectos gastrointestinales – líbido
Aplicación humectante
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CONCLUSIONESEstrógeno Vaginal (Local)
Ventajas Desventajas
Beneficio vaginal (dosis baja) Incremento de secresión vaginal
Evita eventos sistémicos adversos Falta de datos sobre inocuidad uterina
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CONCLUSIONESProgestágenos
Ventajas Desventajas
Reduce efecto endometrial por E2 Aumentan riesgo de cáncer mamario
Reducen el efecto del E2 oral en triglicéridos
Reducen el efecto sobre HDL
Progesterona nocturna mejora sueño Distensión abdominal
Efecto disfórico
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TESTOSTERONA
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MODULADORES SELECTIVOS DE RECEPTOR EAgonistas – Antagonistas E
Cáncer – Osteoporosis
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CONTRAINDICACIONES
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EFECTOS ADVERSOS
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GRACIASHospital General Regional No.36
CMN Manuel Ávila Camacho