© Ravati Seminare Pharmakologie für die Praxis Referent: Dr. Alexander Ravati
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Dozent:Dr Alexander Ravati, Apotheker
Dr. Ravati Seminare, Volkhartstr. 5, 86152 Augsburg
Tel. 0821 3195000, www.pharmazie-seminare.de
Pharmakologie für die Praxis
Teil 5
„Diuretika“
pharma4u – WebCollegeEin Gemeinschafts-Projekt von Ravati Seminare, pharma4u und PHARMATECHNIK
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Inhalt
5.1. Anatomie und Physiologie
5.2. Wirkprinzip der Diuretika
5.3. Carboanhydrase-Hemmer
5.4. Schleifen-Diuretika
5.5. Thiazide
5.6. Kaliumsparende Diuretika
5.7. NW von Diuretika
5.8. Beratung bei Diuretika
5.9 Fallbeispiele
Integriert: Kundenfragen und weitere Fallbeispiele
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3Diuretika
Nephron: (1 - 1,5 Mio / Niere)= Glomerulus + Tubulusapparat
Tubuläre H2O-Rückresorption : Ca. 99% (Endharn-Menge 0,5 – 3 l / d)• Proximaler Tubulus (60%)• Henle sche Schleife (15%)• Distaler Tubulus (5-10%)• Sammelrohr (5-10%)
5.1. Anatomie + Physiologie
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5.1. Anatomie + Physiologie
Nierenkörperchen (Glomeruli)
Glomeruläre FiltrationMG < 5000: uneingeschränkt, < 80000: eingeschränkt, > 80000: nicht!→ keine großen Proteine oder Zellen Glomeruläre Filtrations-Rate, GFR: 120 ml/min (180 l Primärharn/Tag)→ Wichtig für Beurteilung der Nierenfunktion, wird bestimmt über die Kreatinin-
Clearance weil CLCreatinin = GFR (ungefähr)
CLKreatinin=
→ Konsequenz für Dosierung von Arzneistoffen:………?
Diuretika
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Aufgabe
Welchem Kollegen stimmen Sie zu..?
Bei einer verminderten Kreatinin-Clearance von < 50 ml/min,
A) Sind alle AM mit geringer therapeutischer Breite kontraindiziertB) Muss der Patient sofort auf die Intensiv-StationC) Besteht nur bei älteren Patienten die Gefahr der AM-IntoxikationD) Muss eine Dosisanpassung und Nutzen-Risikoabwägung vorgenommen werden,
die der Kreatinin-Clearance und der IND angemessen ist (z.B. unter www.dosing.de)
STIMMEN SIE AB….
5.1. Anatomie + Physiologie
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6Diuretika
Juxtaglomerulärer Apparat� Messung der Na-Menge im distalen Tubulus� Freisetzung von Renin, Adenosin und Endothelin (u.a.)� Wichtig für TGF (Tubulo-Glomeruläres Feedback)
5.1. Anatomie + Physiologie
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5.2. Wirkprinzip der Diuretika
Hemmstoffe des luminalen Na +-Einstroms→ Carbonanhydrase-Hemmer, Schleifendiuretika, Thiazide, Kaliumsparende D.
Diuretika
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5.3. Carboanhydrase-Hemmer
WM
Diuretika
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Carboanhydrase-Hemmer [alle Rp]
Azetazolamid (Diamox TAB®, Glaupax®) parenteral oder oralDorzolamid (Trusopt ®) Brinzolamid (Azopt ®) lokal am Auge
WM: siehe Abb.
IND:• Glaukom-Anfall und Glaukom-Therapie• Hirnödem
Wegen Azidose:• Therapierefraktäre petit mal-Epilepsien (Ospolot®, = Sultiam):
v.a. Rolando-Epilepsie
• „Höhenkrankheit“→ Sauerstoff↓ → Atemfrequenz↑ → CO2
Diuretika
5.3. Carboanhydrase-Hemmer
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Langzeitanwendung bei kardiovaskulären Patienten: obsolet
Problem : Wirkverlust (Escape-Phänomen) durch tubuloglomeruläres Feedback (TGF) und Azidose→ Low-Ceiling-Diuretikum
Erklärung des TGF:Juxtaglomerulärer Apparat → Macula densa: Messung des Na-Gehalts Diuretika → Na+ ↑ → Wand-Zellen der Vasa afferentia: Adenosin (über A1-Rez.) und Endothelin ↑→ Vasokonstriktion → GFR: sinkt
Diuretika
5.3. Carboanhydrase-Hemmer
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Antwort Apotheker:„Nehmen Sie ab dem Tag der Ankunft in Tibet jeden morgen eine Diamox 250 mg
und jeden Abend eine TAB von dem Kortison – damit kommen Sie gefahrlos fast jeden Berg rauf..!.“
Wahr oder falsch..? Stimmen Sie ab
Patienten-Fragen
FallHerr Adi Positas erzählt von seiner geplanten Himalaya-Reise. Sein Arzt habe ihm
dafür nun als Reiseapotheke Diamox 250 mg Nr.30 und Prednison 50 mg Nr.20 auf Rezept verschrieben – „Was bringt denn das“..?
5.3. Carboanhydrase-Hemmer
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5.4. Schleifendiuretika (SD)
Diuretika
WM
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Schleifendiuretika (...-semid) [alle Rp]
• Furosemid 40-80 mg/d (Lasix®) (30 min. vor FS!)• Torasemid 2,5-20 mg/d (Torem®, Unat®) (nach FS)• Piretanid (Arelix®) (nach FS)• Bumetanid (Burinex®)
WM: Hemmung des Na+-K+-2Cl--Carriers (-Symporters) in der HS(+ Freisetzung vasodilatierender PG)
IND:oral niedrige Dosis: Hypertonie, Ödeme, Herzinsuffizienzoral hohe Dosis: (z.B. Furosemid 500) Oligurie bei Niereninsuffizienz mit starken Ödemen oder Hypertonieparenteral: Lungen-Ödem, Hirn-Ödem, Glaukom-Anfall, hypertensive Krise
Hohe Dosis möglich wegen „High-Ceiling-Effekt“Grund: Macula densa am juxtaglomerulären Apparat → Na+-K+-2Cl--Carrier
Warum doch Wirkverlust nach einigen Tagen? →
Diuretika
5.4. Schleifendiuretika (SD)
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Thiazide [alle Rp]
• Hydrochlorothiazid , HCT12,5 – 50 mg (Esidrix®) (nach FS)
• Xipamid (Aquaphor®)• Clopamid (Brinaldix®)• Chlorthalidon (Hygroton®)• Bemetizid
(nur in Kombi, z.B. in Diucomb®)
(meist als Kombinationspartner in fixer Kombination mit Antihypertensiva)
IND: Hypertonie, Ödeme, Herzinsuffizienz
Vorteil : Keine Calcium-Verluste!
Diuretika
5.5. Thiazide (TD)
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5.6. Kaliumsparende Diuretika
Diuretika
WM
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Kaliumsparende Diuretika [alle Rp]
Triamteren (z.B. in Dytide®, Triarese®, Neotri®)Amilorid (z.B. in Moduretik®, Amiloretik®, Diursan®)
Sinn: Ausgleich des Kaliumhaushalts, Verstärkung der Diurese
Aldosteronantagonisten:
Spironolacton (Aldactone®), Eplerenon (Inspra®)
IND Spiro: Ödeme, Herzinsuffizienz oder HypertonieIND Eplerenon: Herzinsuffizienz nach MI in Kombi mit β-BlockernNW: durch Affinität zu Sexualhormon-Rez. (weniger bei Eplerenon da selektiver!) →Praxis-Hinweis: Latenzzeit
CAVE: Kaliumsparende Diuretika nicht ohne Kontrolle der Kalium-Spiegel mit ACE-Hemmern oder Sartanen kombinieren
Diuretika
5.6. Kaliumsparende Diuretika
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• Elektrolytstörungen
o Hypokaliämie (bei SD, CAHH, TD) →
o Hyperkaliämie (bei Spironolcaton, Eplerenon, Triamteren und Amilorid)
o Hypomagnesämie (bei SD und TD) →
o Hypocalciämie (nur bei SD, NICHT bei TD!) →
• Hyperurikämie →
• Erhöhte Thrombosegefahr (vor allem zu Therapiebeginn)
• Diurese-bedingt: Schwindel, Schwäche, Sehstörungen, Durst
Diuretika
5.7. NW von Diuretika
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Patienten-Fragen
Praxis-Fall:Apotheker legt HCT 50 mg TAB N3 auf dem HV: „Hier Ihre Wasser-Tabl. Patient: „Bitte zusätzlich einmal Calcium 500 mg –Brause-TAB wegen meiner Osteoporose“
Welchem Kollegen stimmen Sie hier zu..?
A) „Gerne, kein Problem – Dürfen es auch zwei Päckchen sein ..? Dann brauchen Sie nicht mehr so oft zu kommen..!“
B) „Ok, aber bitte beachten Sie, dass Sie davon dann max. eine pro Tag nehmen dürfen. Außerdem sollte regelmäßig Ihr Blutkalzium-Wert vom Arzt geprüft werden“
C) „Das dürfen Sie auf keinen Fall einnehmen und alle Milchprodukte sind zu meiden“
D) „Das mit dem Calcium macht nur Sinn, wenn Sie zusätzlich auch Vit D3 dazu kaufen und es regelmäßig nehmen.“
5.7. NW von Diuretika
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19Diuretika
5.8. Beratung bei Diuretika
1. Elektrolytberatung
2. Trinkverhalten
3. Zeitpunkt der Einnahme
4. Harndrang-Problematik (v.a. bei älteren Menschen)
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Herzlich, Karl24.09.28
Furo 80 mg N3 1-1-0
Ramipril 5 mg N1 1-0-0
Allopurinol 100 mg N1 1-0-1
Dr. Werner Wasser Internist
Privat
Der Kunde fragt, ob er die neuen Mittel bedenkenlos nehmen könne, da er Allergiker sei.
5.9. Fallübungen zu den Seminar-Themen
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Nachbereitung - LEO
Pharmakologie-Teil 5 im WebCollege
Frage 1 : Kaffee wirkt diuretisch weilA) Üblicherweise große Wassermengen konsumiert werdenB) Coffein die Adenosin A1 und A2-Rezeptoren an den Vasa afferentia und efferentia
im Sinne einer verstärkten Durchblutung beeinflusstC) Coffein die ADH-Freisetzung fördertD) Coffein die Natrium-Carrier der basolateralen Membranen irreversibel blockt
Frage 2 : Alkohol wirkt harntreibend (diuretisch)A) Die Vasa efferentia dilatiert werdenB) Alkohol die Alkohol A3-Rezeptoren in der Niere stimuliertC) Alkohol die ADH-Freisetzung im Hypophysenhinterlappen hemmtD) Alkohol die Natrium-Carrier der basolateralen Membranen irreversibel blockt
Ihr Fazit..?
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Umfrage
Pharmakologie-Teil 4 im WebCollege
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