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MEDICAMENTOS EN SISTEMA RESPIRATORIOFARMACOLOGIA V SEMESTREDOCENTE AURORA MORENO
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BRONCODILATADORESSIMPATICOMIMÉTICOS B2, METILXANTINAS,
ANTIMUSCARÍNICOS
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SIMPATICOMIMÉTICOS
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SIMPATICOMIMÉTICOS B2
NO SELECTIVOS B1 Y B2
• Adrenalina • Isoprenalina • Hexoprenalina• Efedrina
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SIMPATICOMIMÉTICOS B2
SELECTIVOS B2 (Corta acción)
• Salbutamol• Terbutalina• Fenoterol• Orciprenalina• Carbuterol• Procaterol• Reproterol
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SIMPATICOMIMÉTICOS B2
SELECTIVOS B2 (Larga acción por lipofilia- adrenoreceptor)
• Salmeterol• Formoterol• Bambuterol
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MECANISMO DE ACCIÓN
• Broncodilatación• Inhibición de la liberación • Neurotransmisores (acetilcolina) • Mediadores de mastocitos (histamina)• Factor de necrosis tumoral alfa (macrófagos)• Reducción de permeabilidad microvascular• Aumento de la eliminación mucociliar
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EFECTOS ADVERSOS
• Efecto de rebote – tolerancia
• Dosis altas (vía oral - no selectivos)
• Cardiovascular: palpitaciones, taquicardias, arritmias, hipertensión
• SNC: Cefalea, temblor fino, calambres musculares e hipopotasemia
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PRECAUCIONES
• Pacientes Cardiopatía isquémica
• Hipertiroideos (tirotoxicosis)
• Diabéticos (cetoacidosis)
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DOSIS
• Vía inhalatoria: Inicia a los 5 minutos Pico 1-2 horas (eliminación)
• Inhalador: 100-200-400 microgramos• Depende del tipo de asma• Vía oral: 2-4mg 3-4 mg al dia• Vía oral y parenteral (desuso)
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METILXANTINAS
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METILXANTINAS
• Teofilina
• Aminofilina
• Oxitrifilina
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MECANISMO DE ACCIÓN
• Inhibición no selectiva de las fofodiesterasas• Antagonista de los receptores de la adenosina
• Poco dilatador• Inhibición de la liberación de los mediadores• Disminución de la permeabilidad vascular• Aumento del transporte mucociliar• Mejora la contracción del diafragma• Apoptisis de células inflamatorias
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FARMACOCINÉTICA
• Liberación: Oral (Jarabe y capsulas) y rectal• Unión a proteínas plasmáticas (RN- Cirrosis)• Eliminación: Hepática (saturable) - riñón (7-13%)• Inicio: 30 - 60 minutos - 1- 2 horas (Capsulas)• Atraviesa barrera hematoencefálica, placentaria
y leche materna• Medicamento de margen terapéutico estrecho
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FARMACOCINÉTICA
• Fisiológicos: Adultos y jóvenes – RN y ancianos
• Patológicos: Disminuido: ICC, EPOC, Cor pulmonale, Edema agudo de pulmón, IH, episodios febriles agudos.
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FARMACOCINÉTICA• Farmacológicos: E. disminuye:Fumadores (Semivida 6
horas), alimentos: café, té, cafeína, chocolate.
• E. disminuye: Antiepilépticos (fenobarbital, fenitoína y carbamacepina). Antituberculosos (rifampicina e isoniacida)
• E. Aumenta: eritromicina, cimetidina, alopurinol y ACO.
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EFECTOS ADVERSOS
• GI: Náuseas, vómito, diarrea, dispepsia, irritación gástrica
• Cardiovascular: Taquicardia y arritmias
• SNC: Excitación, insomnio, cefalea, acufénos y convulsiones
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DOSIFICACIÓN
• Dosificación: debe ajustarse individualmente (niveles plasmáticos: 10 – 20 microgramos/mL
• Dosis inicial: 16mg/kg/día cada 8-12horas
• Crisis severa: 5-6mg/kg bolo en 20- 30 minutos. Infusión lenta
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ANTIMUSCARÍNICOS
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ANTIMUSCARÍNICOS
• Bromuro de ipratropio
• Bromuro de tiotropio
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MECANISMO DE ACCIÓN
• Bloquea receptores muscarínicos M3
• Broncodilatador• Modulación de liberación de
neurotransmisores y mediadores• Disminución de secreción de moco
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FARMACOCINÉTICA
• Inhalado• Inicio: 30 Máximo: 1- 2 horas Duración 4-8h• Sinergismo: Simpaticomiméticos B
(broncodilatadores aditivos)• Dosis : 40microgr 3-4 veces al día• EF: GI: Sabor metálico y xerostomía
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ANTIINFLAMATORIOSCORTICOESTEROIDES, INHIBIDORES DE LA LIBERACIÓN DE MEDIADORES Y
LEUCOTRIENOS
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CORTICOESTEROIDES
• Beclometasona• Budesonida• Fluticasona• Prednisolona• Prednisona
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MECANISMO DE ACCIÓN
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EFECTOS SECUNDARIOS
• Local: Candiasis y disfonia
• Central: Osteopenia, adelgazamiento, petequias, cataratas, retraso en el crecimiento en niños, hiperglicemia, inmunosupresión
• Retiro lento y progresivo
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INHIBIDORES DE LA LIBERACIÓN DE MEDIADORES
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MEDICAMENTOS
• Cromoglicato disódico: Inhalador
• Nedocromilo: Inhalador
• Ketotifeno: VO, RAM: antihistamínico
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MECANISMO DE ACCIÓN
Estabilizadores del mastocito
Impide la granulación y la liberación de histamina
Afecta los macrófagos alveolares
Impide acumulación de células inflamatorias
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INHIBIDORES DE LOS LEUCOTRIENOS
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MEDICAMENTOS
• Zafirlukast (12 horas)
• Montelukast (24 horas)
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MECANISMO DE ACCIÓN
• Bloqueantes selectivos de receptores Cist-L1
• Asma por aspirina y ejercicio
• L: oral A: Unión PP M: Citocromo E: renal
• Tto coayudante con B2
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