Download - K27 Bentuk Sediaan Antimikroba
-
7/25/2019 K27 Bentuk Sediaan Antimikroba
1/16
K27 Bentuk Sediaan Antimikroba
Selamat bagi yang sudah mencapai tentir ini, artinya sisa 3 kuliah lagi
sebelum anda selesai belajar, kecuali kalau loncat-loncat belajarnya
haha. Maa di tentir ini saya hanya membahas mengenai antimikroba
dari segi farmasi, bukan farmakologi. Mari kita resepkan obat yang
tepat pada pasien yang tepat di waktu yang tepat.
LANGKAH PERESEPAN OBAT
1. Mengetahui patosio!o"i dan pato"enesis penyakit.. Memilih Drug of Choice
!rug of choice adalah obat dengan pro! farmako!o"i "Mekanisme
kerja, indikasi, kontraindikasi, efek samping, dan interaksi# yang tepat.
$emilihan obat ini didasarkan pada # prinsip, yaitu%
a. Ecacy"indikasi, kepraktisan#b. Safety"kontraindikasi, interaksi, kelompok risiko tinggi#c. Suitability "substansi aktif, bentuk sediaan, dosis, durasi
pengobatan#d. Cost
3. Memilih dosage formdan rute administrasi&. Menentukan dosis, frekuensi, !ama pen"obatan$ dan %aktu
administrasi'. Edukasipasien agar patuh dalam menjalani pengobatan(. E&a!uasi kerja obat
)Sebenarnya & langkah ini kalau disingkat akan menjadi & prinsip
pemilihan obat itu sih, perhatikan elemen dari masing-masing prinsip
"sumber% *uidebook to *ood $rescribing +#
alu kalau pasien mengalami infeksi apa donk obatnya/
ANT'('KROBA) 0ntimikroba terdiri atas antibiotik, antiparasit,
-
7/25/2019 K27 Bentuk Sediaan Antimikroba
2/16
antihelmintik, antifungal, dan antiiral. 2ngat S4M50 antimikroba adalah
OBAT KERAS)6idak boleh diberikan tanpa resep dokter.
$emilihan antimikroba ini harus berdasarkan pada%
1. Or"anisme. Tempat infeksi3. Po!a Resistensi&. Efek Sampin"'. Har"a(. Pro! farmakokinetik
Sekarang mari kita beralih ke bentuk sediaan dan dosis obat "dosage
form#
BENT*K SE+'AAN +AN +OS'S OBAT
Mengapa bentuk sediaan dan dosis obat ini penting/ 7arena kesalahan
pemberian bentuk dan dosis obat "insidensi 189# itu bisa berakibat
serius "1,9# dan bahkan fatal "8,:9#. 7esalahan ini biasanya terjadi
karena%
1. 7urangnya pen"eta,uan terapi obat. 7urangnya pertimban"an karakteristik pasien3. 7urang tepatnya per,itun"an dosis
!alam hal pemilihan obat antimikroba ini, dosen memberikan beberapa
tips, yaitu%
1. 5tamakan spektrum sempit jika memungkinkan agar tidak
mengganggu keseimban"an -ora norma!tubuh.
. $ada keadaan sepsis, gunakan antimikroba pa!in" poten ;
kombinasi, penyesuaian dosis jadi prioritas nomor setelah nyawa
pasien.
-
7/25/2019 K27 Bentuk Sediaan Antimikroba
3/16
3. 5tamakan antimikroba "enerik karena kualitasnya tidak rendah,
tapi harga lebih murah. 0ntimikroba paten belum tentu lebih baik
dari generik.&. 0ntibiotik generasi baru be!um tentu lebih baik daripada generasi
sebelumnya pada kasus tertentu.
bat diklasiataktif#
e. 6etes "Drops#&. *as% 0erosol
Tabe! . Karakteristik *mum Rute Administrasi
-
7/25/2019 K27 Bentuk Sediaan Antimikroba
4/16
R*TE A+('N'STRAS'
@ute administrasi yang dapat digunakan ada A, yaitu% ral, $arenteral,
Sublingual, @ektal, Baginal, kular, Casal, 2nhalasi, dan 6opikal. Derikut
adalah tabel mengenai rute administrasi dan karakteristik umumnya%
!ari seluruh rute di atas, rute yang paling banyak digunakan untuk
antimikroba adalah ora! dan parentera!/in0eksi. Derikut adalah
kelebihan dan kekurangan kedua rute tersebut%
Ora! 'n0eksi4Ecacy 7etidakpastian absorpsi
First pass metabolism
4fek "radua!
+osis akurat
6idak ada frst pass
metabolism
4fek 1epat7eamanan 7adar puncak rendah
2ritasi lambung
ebih mudah o&erdosis
Steri!itas dapat menjadi
masalah7epraktisa
n
Mudah untuk anak-anak dan
manula
Cyeri
arus diberikan tenaga
terlatih
ebih mahalTabe! 2 Ora! &s Parentera!
-
7/25/2019 K27 Bentuk Sediaan Antimikroba
5/16
Selain karakteristik di atas, obat-obatan ora! harus ta,an asam agar
tidak rusak di lambung. 7husus untuk jalur 'ntra&ena, indikasinya ada
&, yaitu%
1. $asien 'G+. (enin"itis atau endo1arditis ba1teria!3. $asien dengan mua!, munta,, "astrektomi, atau penyakit lain
yang mengurangi absorpsi oral&. Antimikroba an" di"unakan rendah absorpsi oralnya, mis.
$enisiin *.
)Sebelum masuk bentuk dan dosis antimikroba, kalau melihat istilah tab
s1oreditu artinya adalah tab!et ber"aris3*aris ini tanda bahwa obat
tersebut boleh dibagidan dibuat puer.
BENT*K +AN +OS'S ANT'('KROBA
.3 Antibakteria
0ntibakteria berdasarkan mekanisme ker0anya dibagi ke dalam '
kelompok, yaitu%
a. 2nhibisi sintesis dindin" se!% $enisilin, sefalosporin, basitrasin,
ancomycinb. 2nhibitor sintesis tetra,drofo!at% sulfonamide "bakteriostatik#,
trimethoprim "bakteriostatik#, co-trimoFa>ole "bakterisidal#,
sulfasala>ine.c. 2nhibitor fungsi +NA
- 2nhibitor Grase% 0sam CalidiFat, norGoFacin, oGoFacin,
ciproGoFacin, lefoGoFacin.- Nitroimida4o!e% Metronida>ole, 6imida>ole5 Rifampin
d. 2nhibitor sintesis Protein% 6etrasiklin, aminoglikosida,
kloramfenikol, eritromisin, klindamisin.
-
7/25/2019 K27 Bentuk Sediaan Antimikroba
6/16
e. bat anti5(1obakteri% 2sonia>id, ethambutol, pyra>inamide,
dapsone.
Sekarang mari kita bahas masing-masing obat yang pa!in" serin"
di"unakan dari berbagai golongan ini.
a3 Penisi!in1# Penisi!in G "ben>yl penisilin#% tidak tahan asam injeksi.
!osis '(1.88.888 25=m dan .&88.888 25=m# Penisi!in 6"fenoksil penisilin#% tahan asam. Sediaan% Tab!et
1' mg, '8 mg, '88 mgH dry syrup'8 mg=m.3# 0minopenisilin% "1# Ampisi!in% tidak tahan asam injeksi. Inj
Powder'(/'6'8 mg=ial, '88 mg=ial dan 'n0 po%der '61
g=ial. "# Amoi1i!!in% tahan asam, Drops 1' mg=1,' m
pipet 1' mg, (,' mgH Tab!et'88 mg, '8 mgH dry syrup
1' mg=' m. Karboksipenisi!in% tidak tahan asam, mis. 7arbenisilin,
tikarsilin.'# A1!aminopenisi!in% tidak tahan asam, mis. MeFklosilin,
a>losilin, piperasilin.
b3 Sefa!osporin
Sefalosporin bersifat ta,an asam tapi memiliki absorpsi an"
buruk. leh karena itu, kebanyakan sefalosporin lebih efektif
diberikan secara parentera!. Sefalosporin larut dalam air. Derikut
contoh generasi sefalosporin% 8.9 SefadroFil, sefa>olin, 829
sefuroFime, 8:9 seone, sefotaFime, seftriaFon,
dan 8#9sefepime.
Derikut ini adalah bentuk dan sediaan sefalosporin yang sering
digunakan%
1# Sefa>olin% 'n0eksi'88 mg, 1g
-
7/25/2019 K27 Bentuk Sediaan Antimikroba
7/16
# SefadroFil% Tab!et'88 mgH kapsu! '88 mgH Dry syrup 1'
mg=' ml, '8 mg=' ml.3# SeftriaFone% 'n0eksi 1 g, untuk '6 maks konsentrasi 188
mg=ml, untuk '(maksimal '8 mg=ml. SefotaFime% 'n0eksi 8,' g, 1 g.'# Se
-
7/25/2019 K27 Bentuk Sediaan Antimikroba
8/16
Camun terdapat kombipak "program pemerintah# yang sudah 1
paket dengan isi%
1# +e%asa% @==I=4 &'8 mg=388 mg='88 mg='8 J '88 mg# Anak% @==I :' mg=188 mg=88 mgH @= :' mg=188 mg
f3 Amino"!ikosida
bat ini mengandung banyak gugus amino dan hidroksil yang
dapat mengikat proton dengan mudah "sangat polar# sehingga
su!it menembus membrane dan tidak diabsorpsi di usus.
bat ini tersedia dalam bentuk in,a!asi "6obramycin# dan
in0eksi "*entamicin, 6obramycin, 0mikacin, Cetilmicin,streptomycin#.
Dentuk dan dosis obat yang sering digunakan antara lain%
1# *entamycin% 'n0eksi 18 mg=ml, &8 mg=ml, K8 mg=ml# Sterptomycin% Inj powder1 g=ial
"3 Lain5!ain1# 4rythromycin
bat ini su!it !arutdalam air sehingga sering dijadikan ester"4rythromycin stearate# atau "aram "4rythromycin
succinate#. Selain itu, obat ini juga tidak ta,an asam
sehingga harus dilindungi dengan enteric coat. 0bsorpsi
erythromycin ter"an""ujika ada makanan. Sediaan terbaik
untuk ora! adalah Ert,rom1in esto!ate.
Dentuk dan dosisnya antara lain%
- Drops"4rythrocine# 188 mg=,' ml "38 ml#- Dry syrup 88 mg=' ml- Filmcoated tablet'8 mg- Tab!et '88 mg- Tab!et kuna,88 mg- Kapsu! '8 mg, '88 mg
-
7/25/2019 K27 Bentuk Sediaan Antimikroba
9/16
bat ini juga memiliki turunan seperti A4it,rom1in dan
=!arit,rom1in yang lebih tahan asam dan lebih tinggi
bioaailabilitasnya. 4rythromycin adalah obat alternatif untuka!er"i penisi!in.
# ?lindamycin% ora!, lebih baik absorpsinya dibandingkan
lincomycin3# ?hloramphenicol
bat ini diabsorpsi sempurna per oral dan memiliki
penetrasi membranyang baik. bat ini larut dalam alkohol
dan su!it !arut da!am air, kecuali 1,!oramp,eni1o!
su11inate yang digunakan untuk administrasi parentera!.
Dentuk dan dosisnya antara lain%
5 Kapsu! '8 mg, '88 mg5 Suspensi 1' mg=' ml5 Inj powder'6188 mg, 1 g
Dasitrasin% hanya untuk terapi topika!'# Bancomycin
bat ini tidak diabsorpsi lewat saluran cerna. leh karena
itu, obat ini san"at efektif untuk mengobati in-amasi usus
yang merupakan komp!ikasi terapi antibiotik "mis.
4nterocolitis pseudomembranosa yang disebabkan
Clostridium dicile#.
(# Sulfonamide
7ebanyakan absorpsi oralnya baik. Deberapa yang
absorpsinya tidak baik digunakan untuk mengobati infeksi
usus karena bakteri.
:# Metronida>ole
-
7/25/2019 K27 Bentuk Sediaan Antimikroba
10/16
Absorpsina baikdan dapat diberikan juga secara '6 atau
topika! "2ntraaginal#. Dentuk dan dosisnya antara lain%
- Tab!et '8 mg, '88 mg- Sirup1' mg=' ml- O&u!a'88 mg- 'nfus'88 mg=188 ml
23 Anti&ira!
bat antiiral itu tidak terlalu banyak. angsung saja kita lihat
bentuk dan dosisnya%
a. 0cycloir "absorpsi oral 1'-389#% Tab!et88 mg, &88 mgH Krim
>?' g, 18 gH 'n0eksi '8 mg=ial.b. *ancycloir% 'n0eksi '88 mg=ialc. Balacycloir "kecepatan absorpsi oral LF acycloir#d. Anti5H'6% arus 3 anti-2B dengan minimal mekanisme
berbeda- Iidoudine% Tab!et 388 mg- amiudine% Tab!et 1'8 mg- Ceirapine% Tab!et 88 mg- 4fairen>% Tab!et (88 mg
7ombinasi >idoudine dan lamiudine% Tab!et 388 mg 0I6;1'8 mg
36?:3 Antifun"a!
a3 Turunan 'mida4o!e 8A4o!9
0>ol san"at su!it diabsorpsi dan dito!eransi secara sistemik.
leh karena itu a>ol hanya digunakan untuk pengobatan topika!
dalam bentuk krim 2? "mis. ?lotrima>ole, isocona>ole,
micona>ole#, kecuali keto1ona4o!e yang diabsorpsi dengan baik.
Derikut adalah bentuk dosis a>ol%
- 7etocona>ole% tab!et 88 mgH krimH s,ampoo- Nlucona>ole% kapsu! '8 mg, 1'8 mgH in0eksi mg=ml- 2tracona>ole% kapsu! 188 mg
b3 Po!ene
-
7/25/2019 K27 Bentuk Sediaan Antimikroba
11/16
$olyene absorpsinya buruksehingga sering digunakan sebagai
infus. Derikut adalah bentuk dan dosis polyene%
- 0mphotericin D% 'n0eksi '6 '8 mg=18 ml- Cystatin "hanya untuk topikal#% Drops 188.888 25=ml "1 ml#H
Suspensi 188.888 25=ml "1' ml#H &a"ina! tab!et13 ;!u1tosine% oral, cepat diabsorpsid3 Griseofu!&in "ini di slide emang gak disebutin bentuk
sediaannya apa, tapi keliatannya sediaan padat oral, entah
kapsul, tablet, atau tablet scored#- *riseofulin 1' mg, '88 mg- *riseofulin ultramicronized 338 mg
- *riseofulin micronized '88 mg#3 Antiparasit
a3 Anti,e!mintik5 $ra>iOuantel% tablet scored388 mg, (88 mg5 Mebenda>ole% tab!et 188 mg, '88 mgH sirup 188 mg=' ml5 0lbenda>ole% tab!et 88 mg, &88 mg5 $yrantel pamoate% tablet scored 1' mg, '8 mgH
suspense 1' mg=' mlb3 Antima!aria
5 Puinine-?l% 'n0eksi '8 mg=ml "ampul ml#H tab!et 88 mg,
mg, '8 mg5 ?hloroOuine% Sirup K8 mg=' ml "'8 ml#5 0rtesunate% Tab!et '8 mgH 'n0eksi (8 mg=ml "ampul 1 ml#5 0rtemether% 'n0eksi &8 mg=ml, K8 mg=ml "ampul 1ml#5 0modiaOuine% tab!et 1'3 mg "amodiakuin base#5 $rimaOuin% tab!et 1' mg
bat antimalarial biasanya tersedia dalam bentuk kombinasi,
antara lain%
- 0rthemeter-umefantrine% tab!et 8 mg;18 mg- SulfadoFine-$irimethamine% tab!et '88 mg;' mg- 0rtesunate-0modiaOuine% tab!et '8 mg;88 mg
13 Lindane "gak ada keterangan apa-apa#d3 Permet,rin "gak ada keterangan apa-apa#
PERT'(BANGAN +OS'S
-
7/25/2019 K27 Bentuk Sediaan Antimikroba
12/16
6erdapat beberapa pertimbangan dasar dalam memberikan dosis obat,
antara lain%
1. Naktor pasien% usia dan berat badan, penting untuk menentukan
dosis anak=dewasa dan menghitung obat yang menggunakan
hitungan mg=kg=hari.. 6empat infeksi% semakin sulit dicapai, semakin tinggi dosis dan
semakin lama terapinya.3. Sawar anatomi dan
-
7/25/2019 K27 Bentuk Sediaan Antimikroba
13/16
pemberian pada popu!asi k,usus, kombinasi antimikroba dan
pertimban"an interaksiantimikroba.
1. $emberian pada $opulasi 7husus
Deberapa obat tidak boleh diberikan pada populasi tertentu,
misalnya%
a. =,!oramp,eni1o!% supresi sumsum tu!an"idiosinkratikb. ?iproGoFacin, norGoFacin "Ouinolone#% =ipro-oa1in
menyebabkan art,ropatipada anak binatangc. =!ofa4imine% disekresikan dalam AS' dan menyebabkan
pi"mentasi ku!it bayid. ;ura4o!idone% tidak boleh diberikan pada bayi R1 bulan karena
risiko anemia ,emo!itike. (etronida4o!e% risiko aktiitas muta"enik dan karsino"enik
dan disekresikan dalam AS' sehingga pemberian 0S2 dihentikan
dalam 1-& jam setelah minum obat ini.
!an tentu saja, populasi khusus yang paling penting adalah 'B*
HA('L. Derikut daftar kategori obat dan arti dari masing-masingkategori bagi ibu hamil.
-
7/25/2019 K27 Bentuk Sediaan Antimikroba
14/16
Gambar . +enisi Kate"ori Obat pada 'bu Hami!
Tabe! : Kate"ori Antimikroba pada 'bu Hami!
-
7/25/2019 K27 Bentuk Sediaan Antimikroba
15/16
. 7ombinasi 0ntimikroba
7ombinasi antimikroba diindikasikan untuk beberapa keadaan,
antara lain%
a. 6erapi empiris spektrum luas untuk pasien yang sakit parahb. 'nfeksi po!imikroba "mis. 0bses intra-abdominal, peritonitis#%
kombinasi antimikroba yang digunakan tidak perlu dapat
membunuh semua pathogen yang mungkin, cukup dapat
membunuh pathogen yang paling sering menginfeksi tempat
tersebut.
c. Mengurangi kemungkinan terjadinyaresistensi"mis. 6D, lepra#d. Mengurangi toksisitas dosis.e. Meningkatkan kemampuan in,ibisi atau membunu, pathogen.
Detikut adalah contoh kombinasi yang paling umum digunakan%
a. 0ntibakteria- 6rimethoprim-sulfamethoFa>ol "?o-trimoFa>ol#% Tab!et K8
mg=&88 mg "dewasa#, 8 mg=188 mg "anak#H Kap!et forte
1(8 mg=&88 mgH Suspensi &8 mg=88 mg per ' ml.
- 0moFicillin-0sam 7laulanat% Tab!et '8 mg=1' mg, '88
mg=1' mgH Dry syrup 1' mg=' ml "188 ml#H 'n0eksi 1
g=ialb. 0ntifungal
- Sa!ep Den>oic acid (9 ; Salicyclic acid 39- Cistatin ; Metronida>ole% o&u!a 188.888 25='88 mg
";!a"statin#3. 2nteraksi 0ntimikroba
2nteraksi antimikroba dengan antimikroba lain ada , yaitu
siner"isme dan anta"onism. Sinergisme terjadi dengan :
mekanisme, yaitu%
-
7/25/2019 K27 Bentuk Sediaan Antimikroba
16/16
a. B!okade langkah metabo!isme yang berurutan dalam suatu
jalur metabolisem, mis% =o5trimoa4o!eb. 'n,ibisiinakti&asi en4imatik, contoh yang paling sering adalah
sinergi antara antibiotik beta!aktam dengan obat in,ibitor
beta!aktamase seperti amoFicillin ; asam klaulanat.c. Meningkatkan uptake antimikroba, biasanya dilakukan oleh
obat perusak dindin"se!dengan obat yang kerjanya terhalangi
oleh dindin" se!, mis. Penis!in meningkatkan uptake
amino"!ikosida dan amp,oteri1in B meningkatkan uptake
-u1stosine oleh jamur.
Sementara antagonism terjadi dengan 2 mekanisme, yaitu%
a. 'n,ibisi akti&itas obat sida! oleh obat statik, misalnya%
aktiitas bakterisidal penisi!in akan terganggu oleh
bakteriostatik seperti tetrasik!in dan 1,!oramp,eni1o! karena
penisilin hanya bekerja pada bakteri yang aktif tumbu, dan
membe!a,.b. 'nduksi inakti&asi en4imatik, beberapa batan" "ram 859
seperti Citrobacter reundii dan Serratia marcescens memiliki
betalaktamase yang dapat diinduksi oleh antibiotik beta!aktam
seperti imipenem, cefoFitin, dan ampicillin sehingga tidak dapat
dikombinasikan dengan obat dengan -laktam aktif intrinsic yang
dapat dihidrolisis seperti piperacillin.)
)kurang ngerti yang ini, ngapain juga ngombinasiin sesama
betalaktam ya/ 0tau mungkin laktam yang dimaksud itu bisa
laktam selain betalaktam/
Selamat, anda tinggal belajar 3 kuliah lagi )tepar