❑Pengertian
farmakodinamik
❑Dosis
❑Efek obat
◆Efek samping
◆Reaksi yang
merugikan
◆Efek toksik
Farmakodinamik - 2
❑Mempelajari efek obat terhadap fisiologi dan biokimia seluler dan mekanisme kerja obat.
❑Mempelajari mekanisme biokimia dan fisiologik dari kerja obat.
Farmakodinamik - 3
❑Reseptor◆Struktur protein
yang ditemukan pada membran sel.
❑Obat yang bekerja melalui reseptor → ikatan dengan reseptor akan: ◆Menghasilkan respon
◆Menghambat respon
Farmakodinamik - 5
Farmakodinamik - 6
❑Aktivitas dari obat
ditentukan oleh:
◆Kemampuan obat berikatan
dengan reseptor spesifik
◆Semakin baik suatu obat
berikatan dengan tempat
reseptor → obat tersebut
semakin aktif secara
biologis.
Farmakodinamik - 7
❑ Obat yang menghasilkan respon →AGONIS
❑ Obat yang menghambat respon →ANTAGONIS :
◆ Inhibisi kompetitif
◆ Inhibisi non kompetitif
❑ Contoh:
◆ Isopreterenol (Isuprel) → merangsang reseptor beta1 → AGONIS
◆ Simetidin (Tegamet) → menghambat reseptor H2, sehingga mencegah sekresi asam lambung yang berlebihan → ANTAGONIS
❑Hampir semua obat → agonis dan antagonis → mempunyai efek NON SPESIFIK dan NON SELEKTIF.◆Reseptor yang terdapat di tempat berbeda → menghasilkan bermacam-macam respon fisiologis → tergantung dimana reseptor tersebut berada.
Farmakodinamik - 10
❑Betanekol (Urocheline)→ untuk retensi urin pasca operasi untuk meningkatkan kontraksi kandung kemih.
❑Karena betanekol mempengaruhi reseptor kolinergik, maka tempat kolinergik lain ikut terpengaruh:◆Pada jantung → denyut jantung menurun◆Pada pembuluh darah → tekanan darah menurun◆Pada lambung → sekresi asam lambung meningkat◆Pada bronkiolus → bronkiolus menyempit◆Pada pupil → pupil mata mengecil
Farmakodinamik - 11
❑Obat dapat bekerja pada reseptor-reseptor yang
berbeda
❑Obat yang mempengaruhi berbagai reseptor
disebut NON SELEKTIF
❑Contoh:
◆Klorpromazin (Thorazine) bekerja pada reseptor
norepinefrin, dopamin, asetilkolin dan histamin
◆Epinefrin bekerja pada reseptor alfa, beta1 dan beta2
Farmakodinamik - 12
Farmakodinamik - 13
❑Bekerja pada Enzim
◆Obat yang merubah
aktivitas enzim akan
merubah proses yang
dikatalisis oleh enzim
◆Contoh:
Cholinesterase inhibitor
Monoamine oxidase
inhibitor
❑Merubah Sifat Fisikal
◆Mannitol
Merubah keseimbangan
osmotik melewati
membran
Menyebabkan produksi
urine (diuresis osmotik)
Farmakodinamik - 14
❑Merubah Permeabilitas Membran Sel
◆Lidocaine
Memblock sodium channels
◆Verapamil, nefedipine
Memblock calcium channels
◆Adenosine
Membuka potassium channels
❑Bergabung Dengan Kimia Lainnya
◆Antacid (mengandung ion alkaline)
◆Efek antiseptik dari alkohol, phenol
◆Chelation dari logam berat
❑Anti-metabolite
◆Masuk kedalam reaksi biokimia pada tempat
“competitor” substrat normal
◆Menghasilkan produk inaktif secara biologikal
◆Contoh:
Beberapa anti-neoplastic
Beberapa anti-infektive
Farmakodinamik - 15
Farmakodinamik - 16
❑Respon obat dapat
menyebabkan:
◆Efek fisiologis primer,
yaitu efek yang diinginkan
◆Efek fisiologis
sekunder, yaitu efek
yang diinginkan atau
tidak diinginkan
◆Atau, efek kedua-duanya.
❑Contoh: Difenhidramin
(Benadryl) → suatu
antihistamin
◆Mengatasi gejala-gejala
alergi→ Efek primer
◆Menekan SSP yang
menyebabkan rasa
kantuk→ Efek
sekunder
Farmakodinamik - 17
❑Mula Kerja ◆Dimulai pada waktu obat memasuki plasma dan
berakhir sampai mencapai konsentrasi efektif minimum (MEC = Minimum Effective Concentration)
❑Puncak Kerja◆Terjadi pada saat obat mencapai konsentrasi tertinggi
dalam darah atau plasma
❑Lama Kerja◆Lamanya obat mempunyai efek farmakologis.
Farmakodinamik - 18
❑Beberapa obat menghasilkan efek dalam beberapa menit, tetapi yang lain dapat memakan waktu beberapa jam atau hari.
❑Kurva respon-waktu menilai tiga parameter dari kerja obat:◆Mula kerja obat
◆Puncak kerja
◆Lama kerja
MDR
MEC
Puncak Kerja
Konsentr
asi O
bat
T0 T1 T2 T3
Kunci:
• T0-T1 = mula
• T0-T2 = puncak
• T1-T3 = lama
Waktu
Farmakodinamik - 22
❑Kerja obat dapat berlangsung beberapa:◆Jam
◆Hari
◆Minggu
◆Bulan
❑Lama kerja obat tergantung pada waktu paruh obat
❑Waktu paruh obat merupakan pedoman yang penting untuk menentukan interval dosis obat
❑Contoh:◆Penisilin G → t½ = 2
jam→ diberikan beberapa kali sehari
◆Digoksin → t½ = 36 jam→ diberikan sekali sehari
❑Threshold (minimal) dose
◆Jumlah paling sedikit yang diperlukan
untuk menghasilkan efek yang diinginkan
❑Efek maksimum
◆Respon terbesar yang dihasilkan yang
berkaitan dengan dosis yang digunakan
Farmakodinamik - 23
Farmakodinamik - 24
Obat mana yang memiliki ambang dosis lebih rendah?
Efek
Dosis
A
B
Obat mana yang memiliki efek maksium lebih besar?
A
B
Efek Terapeutik
Farmakodinamik - 25
❑Dosis pembebanan (Loading dose)
◆Pada awalnya diberikan bolus obat untuk
mempercepat mencapai kadar terapeutik
❑Dosis pemeliharaan (Maintenance dose)
◆Obat dosis rendah diberikan secara
kontinyu atau dengan interval secara teratur
untuk mempertahankan kadar terapeutik
Farmakodinamik - 26
❑Efek samping: efek fisiologis yang tidak berkaitan dengan efek obat yang diinginkan.
◆Akibat kurangnya spesifisitas obat.
❑Reaksi yang merugikan: batas efek yang tidak diinginkan (yang tidak diharapkan dan terjadi pada dosis normal) dari obat.
❑Efek toksik (toksisitas).
◆Akibat overdosis atau penumpukan obat.