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DR. BRUNO BORGES HERNANDESR3 MEDICINA ESPORTIVA
ESTERÓIDES ANABOLIZANTES NO
ESPORTE
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Conceito
Androgênios: hormonios esteróides secretados 1° pelos testículos e também pela gl. adrenais e ovários.
Testosterona: principal hormonio responsável pelas características sexuais 1° ( in utero e neonatal ). Tb responsável pelas características 2° puberais.
Esteróides anabólicos: derivados da testosterona, cuja estrutura molecular são ajustadas p/ maximizar efeitos anabólicos e diminuir os andrôgenicos.
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Conceito
A produção adrenal dos androgênios está sob controle da corticotropina.
Já a produção das células testiculares está sob controle do GnRH (hormônio de liberação das gonadotrofinas) hipotalâmico.
O GnRH atua na hipófise anterior, promovendo a liberação de FSH, que estimula a gametogênese, bem como a liberação de LH, estimula a secreção de androgênios.
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Fisiologia
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Conceito
A síntese dos hormônios androgênios dá-se a partir do colesterol.
Este irá formar, após sucessivas oxidações, a pregnenolona. A pregnenolona é o principal precursor dos hormônios esteróides.
Durante a conversão da pregnenolona à testosterona, ocorre a formação de desidroepiandrosterona (DHEA), androstenediona e 5- diidrotestosterona ( DHT ).
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Conceito
Dehidroepiandrosterona ( DHEA): - Precursor secretado pela gl. Adrenal. - Promove ↑ massa muscular e perda de peso. - não eleva níveis de Testosterona séricos, nem ganho de
força. - devido potencial androgênico, não é recomendado p/
jovens e mulheres.
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Conceito
Androsterediona: - esteróide fraco disponível em mtos suplementos
nutricionais. - precursor imediato da testosterona, como estradiol e
estroma. - sua atividade anabólica é 1/5 ou 1/10 da testo. - não há evidencias de ganho de massa ou força.
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Conceito
5-Diidrotestosterona ( DHT ): - androgênio ativo em mtos tecidos-alvo, sendo
considerado tão potente quanto a testosterona.
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Conceito
No homem adulto normal, a concentração plasmática de testosterona varia de 300 a 1.000ng/dl e a taxa de produção diária está entre 2,5 e 11mg.
40% da testosterona circulante ligam-se a uma proteína plasmática denominada proteína ligante do hormônio sexual.
aprox 2% estão livres, sendo que o restante está associado à albumina e outras proteínas plasmáticas.
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Uso clínico
1. reposição hormonal 1° ou 2° em hipogonadismo, 2. puberdade e crescimento retardados, 3. micropênis neonatal, 4. def androgênica parcial em homens idosos, 5. def androgênica secundária a doenças crônicas, 6. contracepção hormonal masculina, 7. osteoporose, 8. anemia causada por falhas na MO ou nos rins, 9. CA de mama avançado, 10. obesidade. 11. ↑ massa muscular em DPOC, HIV e distrofias
musculares
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EA no Esporte
1935: testosterona sintetizada pela 1° vez ( Ruzica e Welstein)
1939: Boje sugeriu que horm esteroides poderiam melhorar o desempenho atletico.
1945: popularização “ the male hormone “.
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EA no esporte
1954: franca utilização por atletas russos no campeonato mundial de levantamento de peso.
1956: Laboratorio Ciba criou Metandrosterona, Dianabol.
1964: Olimpíadas de Tóquio largamente utilizado em diversas modalidades
1976: Olimpíada de Montreal inicio do controle de dopagem para detecção de EA.
1986: estudo americano demonstrou que 6,6% homens adultos usaram, sendo 38% antes dos 16ª.
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EA no esporte
3 metodologias de uso: 1. Ciclos: período de utilização de tempos em tempos,
que varia de quatro a 18 semanas;
2. “pirâmide”, começa com pequenas doses, aumentando-se progressivamente até o ápice e, após atingir esta dosagem máxima, existe a redução regressiva até o final do período;
3. “stacking” (uso alternado de esteróides de acordo com a toxicidade), refere-se à utilização de vários esteróides ao mesmo tempo
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Efeitos na performance
Acredita-se que os EA melhoram o desempenho atlético por:
- aumentarem a massa muscular ° aumento da síntese protéica muscular, ° promoção da retenção de nitrogênio, ° inibição do catabolismo protéico ° estimulação da eritropoiese,
- promoverem a agressividade e a motivação.
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Efeito anabólico
Devido a indução de síntese proteica nas cels musculares esqueléticas.
EA atuam em receptores citoplasmáticos específicos, e este complexo ativa o núcleo a sintetizar RNA ribossomal e mensageiro, iniciando a sintese proteica.
Este efeito anabólico pode ser obtido indiretamente pelo ↑ dos níveis de GH endógeno associado à adm de EA.
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Efeito Anticatabólico
Mediado por 2 vias: a) revertendo o ef catabólico dos glicocorticóides
liberados após treinos intensos.
b) melhoram a utilização das proteínas ingeridas, assim ↑ retenção nitrogenada
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Aprimoramento do comportamento agressivo
Encourajamento a treinos mais intensos e adquirir mais vantagens em competições.
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benefícios
A adm de testosterona combinado com treinos de força levam ao ganho de massa corporal, ↑ vol. Muscular e ↓ gordura.
Também usado em esportes de endurance, pelo ef. Anticatabólico, melhorando a recuperação pós-treino e permite maiores volumes de treinos.
Alem de estimular a eritropoiese, ↑ o transporte de oxigênio.
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benefícios
androgênios podem ↑ a síntese protéica, através da estimulação intramuscular da expressão do gene para o IGF-I (insulin-like growth factor-I)
o uso de EAA causa hipertrofia das fibras tipo IIa, aumento mionuclear e formação de novas fibras, nos músculos trapézio e vasto lateral, além de aumento na expressão de receptores androgênicos no músculo trapézio.
Kadi
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Literatura
Diversos trabalhos sugerem que a testosterona age diretamente na expressão do gene da proteína contrátil em animais, uma vez que esta causa aumento na largura das fibras musculares devido a elevação no número de miofilamentos e miofibrilas, além de induzir mudanças na estrutura das isoformas da miosina de cadeia pesada.
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Literatura
Os estudos clínicos no que se refere ao aumento da força e da massa muscular são inconclusivos, muitas vezes por apresentar problemas metodológicos, como o efeito placebo.
Atletas que receberam 100mg de metandienona/dia, durante 6 sem, apresentaram ↑ de peso na massa magra corporal e ↑ do tamanho muscular. A força e o desempenho melhoraram a cada período de treinamento, mas não foi diferente do grupo placebo. As alterações no peso e na composição corporal podem ter sido causadas por ↑ intracelular de fluido.
Hervey et al. 1976
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Literatura
Utilizando 600mg testosterona/semana, durante 10 sem, verificou o ↑ da força e hipertrofia muscular em homens saudáveis.
Seus resultados demonstraram que a testosterona, ppalmente quando combinada com treinamento de força, ↑ a massa livre de gordura, a massa muscular e a força desses indivíduos.
Bhasin et al.
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Literatura
uso de DHEA em atletas australianos, verificou que estes utilizam como agente anabólico para elevar os níveis de testosterona e androstenediol. Entretanto, sua eficácia como agente anabólico e produtor de energia permanece sem comprovação. Assim como a DHEA, a androstenediona tem sido utilizada com o intuito de elevar os níveis de testosterona.
Corrigan,1997
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Literatura
Todavia, demonstrou que a suplementação de androstenediona não elevou as concentrações plasmáticas de testosterona nem promoveu adaptações do músculo esquelético no treinamento de resistência.
King et al,
1999
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Efeitos Adversos
Bastante comuns, ppalmente em mulheres.Normalmente reversíveis com parada do uso.↑ risco de morte 3,1% para 12,9% em levantadores de
peso.↑ risco de mortes violentas por comportamento
impulsivo, agressivo e sintomas depressivos.Além do risco de infecções por HIV, hep B e C, e
formação de abcessos pelo compartilhamento de agulhas.
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Toxidade
Fígado: - 80% dos usuários desenvolvem alt Hepáticas como
hiperbilirubinas e ↑ enzimas. - uso contínuo pode levar obstrução biliar e icterícia,
além do desenvolvimento de Ca hepático. - reversívl com cessação, cerca de 3m.
Tumores: - incluem Wilms, Ca próstata, leucemias. - não é possivel provar a relação direta entre CA e EA.
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Toxidade
Lípides: - ocorre ↓ HDL e ↑ LDL, o que gera o risco de
desenvolvimento DAC. Também reversível.
HAS: - secundário a retenção de sódio e água. - diminuição do relaxamento vascular
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Toxidade
Cardiovascular: - insuf cardíaca, fibrilação ventricular, tromboses, HVE,
dçs isquemicas e IAM.
- devido alteração no metabolismo de lipoproteínas e presença de disf endotelial.
Alem de estimular a agregação plaquetária .
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Toxidade
Imunidade: - ↓ da imunidade humoral com ↓ IgG, IgM e IgA.
Pele: - produção excessiva sebácea, inclue Acne, cistos
sebáceos, foliculites, furúnculos, ↑ pêlos e distribuição masculina.
Psicologico: - efeitos na irritabilidade, humor, libido. - esquizofrenia aguda e psicose transiente. - dependencia química, depressão, impotencia e anorexia
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Homens
- por Feedback -, ocorre ↓ da produção pituitária de FSH e LH, promovendo ↓ do tam do testículo e vol espermático.
- HCG não parece ser efetivo. - Clomifeno pode restaurar a disf pituitaria-gonadas
induzida.
- níveis de Estradiol plasmático ↑ consideravelmente, levando a manifestações de feminilização ( ginecomastia ) . Resultado da conversão periférica de EA em estrogenio.
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Mulheres
- ocorre iregularidade menstrual, engrossamento da voz, calvívie, hirsutismo, atrofia uterina e ↑ clitoris.
- mudanças podem ser irreversíveis. - EA durante gravidez pode gerar abortos espontâneos e
anormalidades fetais.
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Adolescentes
- Acne, ↑ pêlos no corpo e face. - fechamento prematuro das epífises - engrossamento fálico - calvície e engrossamento da voz - maturação psicosocial anormal.
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Problemas epidemiológicos
Preocupação sociogovernamental envolvendo o abuso de EAA, dentro e fora do cenário esportivo.
Aumento crescente do uso entre frequentadores de academias e o acesso fácil no mercado negro e em fármacias sem prescrição medica.
Uso maior entre 18-26 anos, porem ocorre entre 9-13anos.
Maior em homens, mas também observa-se o uso crescente entre mulheres.
Relação do EA com outras drogas ilícitas e lícitas.