Download - Antiandrógenos
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Integrantes:Álvaro YánezCarolina Yerovi
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• Son sustancias que dificultan, bloquean o inhiben en la célula diana la acción de los andrógenos.
• Este efecto se alcanza por cualquiera de las siguientes vías:
• Hormonas: GnRH, leuprolida, gonadorelina
• Sustancias no hormonales: ketoconazol, liorazol, espironolactona
Inhibición de la síntesis
Bloqueo de 5ª -reductasa: finasterida, dutasterida
Bloqueo de los receptores: ciproterona, flutamida, nilutamida.
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Ciproterona
• Esteroide sintético, encontrado mientras se buscaban progestinas.
Flutamida
•Antiandrógeno no esteroide.
•Aumenta los niveles de LH
• Estimula la liberación de testosterona
Estas sustancias compiten con la testosterona y DTH.
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Finasterida y dutasterida
• Inhiben 5 a-reductasa
• Fanesterida inhibe la isoforma 2 y dutasterida a las dos isoformas
• Impiden la espermatogenesis, reducen el volumen de eyaculacion, causan infertilidad.
Ciproterona
• Feminización de fetos masculinos.
• Lesiones hipofisarias semejantes a las que se observan luego de la castración.
• Disminuye LH y FSH
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Se absorbe pobre e irregularmente
Vida media 30 horas
Ciproterona
Se absorbe de forma completa y rápida.
Vida media 6 horas
Flutamida
Se metabolizan de forma rápida en el hígado Se eliminan por heces y orina
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1. Carcinoma de próstata
2. Estados de virilizarían de la mujer
3. Estados de hipersexualidad o sexualidad desviada en el varón
4. Hipertrofia prostática benigna
5. Tratamiento de calvicie.
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ANDROGENOS IMPEDIDOS
DANAZOL
Andrógeno débil que antagoniza la función de los estrógenos
Útil en el tratamiento del edema angioneurótico
Eleva los títulos séricos de inhibidor
C-1
Resultado clínico
Producción de ciclos anovulatorios
Presencia de menopausia iatrogénica
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Inhibe la esteroidogénesis
ovárica
Evita la unión del estrógeno con
EGF
Disminuye la producción de
anticuerpos antiendometrio
Bloquea el crecimiento del
tejido endometrial
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Esta droga ha disminuido el numero de intervenciones quirúrgicas en casos de endometriosis
Ayuda en el tratamiento de ginecomastia, la mastitis fibroquística y en la pubertad precoz
Eficaz en el tratamiento del edema angioneuróticohereditario
Coadyuva en la recuperación de hemofilia y purpura trombocitopénica idiopática
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FARMACOCINESIS
Se absorbe fácilmente por vía intestinal
Vida media de 5 horas
Se metaboliza en el hígado dando derivados de la etisterona que se inactivan por glucoronoconjugación
Vía de eliminación: orina y heces
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Produce una serie de efectos indeseables como:• Amenorrea• Hirsutismo• Acné• Aumento de la libido• Vaginitis• Aumento de peso• Hipertrofia de clítoris• Cefaleas• Depresión• Temblor muscular• Seborrea• Diaforesis• Virilizacion del feto femenino en el embarazo
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Agonista moderado del receptor androgénico
Suprime la secreción hipofisaria
Actividad antigonadotróficaque disminuye LH y FSH en plasma
Anovulación y
amenorrea
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