-
7/26/2019 Antagonis Adrenergik Dan Inotropik Positif FORNAS
1/13
Antagonis Adrenergik: Disebut pula bloker, penghambat. Mengikat adrenoseptor tetapi tidak menimbulkan efek intraselular yang diperantarai reseptor seperti
lazimnya. Obat-obat penyekat ini bekerja secara reversibel atau ireversibel yang melekat apda reseptor, sehingga mencegah aktivasi rseptor oleh katekolamin
endogen. Seperti halnya agonis, maka antagonis adrenergik diklasifikasi sesuai dengan afinitas relatifnya terhadap reseptor atau ! pada sistem saraf tepi.
Golongandan Sub
Golongan
NamaJenis Obat Indikasi Sediaan KekuatanDosis KekuatanSediaan ADR (%) Penesuaian Dosis
Pada R!
Pregnan"dan #aktasi Interaksidengan
$akanan
"ntagonis
"drenergik #
penghambat-
Do$azosin "nti
hipertensi,
%enign
prostatic
hyperplasia
&%'()
*ablet i&ertensi+
Dosis deasa +
p.o immediate
release mg $
sehari pagi atau
sore hari# dapat
ditingkatkan
menjadi mg
$ sehari.Dosis
maksimal /
mg0hari
'P + p.o
immediate
release mg $
sehari pada
pagi atau sore
hari# dapat
ditingkatkan
menjadi mg$ sehari.
Dosis sasaran+
1-2 mg0hari#
dosis
maksimal+ 2
*ablet
mg#
mg&)
*%:
3ebingungan, sakit
kepala, kelelahan
%+*%+
hipotensi ortostatik,
edema, hipotensi,
palpitasi, nyeri
dada, aritmia,
pingsan
Dapat
diberikan
dengan dosis
normal
4ntuk anita
hamil
Do$azosin
masuk dalam
faktor resiko
golongan 5,
pada percobaan
praklinis
menyebabkankematian pada
janin# untuk
anita
menyusui tidak
disarankan
mengkonsumsi
Do$azosin
karena tidak
diketahui
ekskresinya
dalam "S6
7pedra,
yohimbe,
gingseng,
buah sa
palmetto
&%'(), dan
baang putih
-
7/26/2019 Antagonis Adrenergik Dan Inotropik Positif FORNAS
2/13
mg0hari
$ekanisme ker,a do-a.osin+ Secara umum, reseptor -adrenergik memediasi kontraksi dan pengembangan hipertrofik sel otot polos. -8eseptor merupakan
reseptor domain 9-transmembran berikatan dengan protein :, :; 0 . *iga subtipe -reseptor, yang berbagi sekitar 9
-
7/26/2019 Antagonis Adrenergik Dan Inotropik Positif FORNAS
3/13
peningkatan
secara bertahap
setiap -@> mgsetiap /-2 jam.
i.v -@ mg, i.v
lambat setiap
-< menithingga total ,
mg0kg terbagi
menjadi @
dosis yangsama pada
interval -,
-
7/26/2019 Antagonis Adrenergik Dan Inotropik Positif FORNAS
4/13
mg0kg0hari,
dosis
maksimum /mg0kg0hari
atau />mg0hari
$ekanisme ker,a &ro&ranolol+ propanolol merupakan obat golongan penyekat adrenergik dengan sub golongan penyekat reseptor beta, baik itu reseptor beta
ataupun beta. Mekanisme kerja propranolol adalah dengan menyekat reseptor beta sehingga menimulkan efek penurunan curah jantung &hipertensi), pada
pengoatan aritmia, propranolol memiliki mekanisme kerja mengurangi depolarisasi fase 1, memperpanjang konduksi "B, menurunkan denyut jantung dan
kontraksi, sehingga propranolol efektif untuk pengobatan pada kondisi takikardi. 'ropranolol merupakan obat penyekat reseptor beta yang banyak digunakan
untuk penyakit kardiovaskular. Camun propranolol bekerja secara tidak selektif, oleh karena itu selain digunakan sebagai obat kardiovaskular propranolol juga
digunakan sebagai antimigrein dan karena bekerja tidak selektif menimbulkan beberapa efek samping yang tidak diinginkan seperti bronkokontriksi.
Golongan
dan Sub
Golongan
Nama
Jenis Obat
Indikasi Sediaan Kekuatan
Dosis
Kekuatan
Sediaan
ADR (%) Penesuaia
n Dosis
Pada R!
Pregnan"
dan #aktasi
Interaksi
dengan
$akanan
"ntagonis
adrenergik#
penghambat-
!
%isoprolol "ntihipertensi,
gagal jantung
*ablet Deasa+ .
mg 'O 0hari#
'ediatri+ - #
:eriatri+ .
mg 'O 0hari
*ablet
.< mg#
*ablet . mg
+*%
'using &>=)#
Dyssomnia &2=-
>=)# %radyaritmia
&=)# 6nfeksi nafas
saluran atas &
-
7/26/2019 Antagonis Adrenergik Dan Inotropik Positif FORNAS
5/13
manusia)#
*idak diketahui
apakah
%isoprolol
dieksresikan
melalui "S6atau tidak
$ekanisme Ker,a 'iso&rolol+ %isoprolol secara selektif mem-blok stimulasi katekolamin reseptor !-adrenergik di jantung dan otot polos pembuluh darah. (al
ini menyebabkan penurunan denyut jantung, curah jantung, tekanan darah sistolik dan diastolik, dan mungkin hipotensi ortostatik refleks. 'ada dosis yang lebih
tinggi &misalnya > mg dan lebih besar) bisoprolol kompetitif dapat menghalangi reseptor !-adrenergik di bronkus dan otot polos pembuluh darah menyebabkan
bronkospasme dan vasodilatasi.
Golongan
dan Sub
Golongan
Nama
Jenis Obat
Indikasi Sediaan Kekuatan
Dosis
Kekuatan
Sediaan
ADR (%) Penesuaia
n Dosis
Pada R!
Pregnan"
dan #aktasi
Interaksi
dengan
$akanan
"ntagonisadrenergik#
penghambat-
!
"tenolol "ntihipertensi,antiangina *ablet i&ertensi : Deasa +
>- mg0hari,
dosis dapat
ditingkatkan
hingga >>
mg0hari
5hildren+
>..> mg
+*%+ 3ardio-vaskular, SS',
gastrointestinal,
/ %+
"lopesia, dispnea
&khususnyadosis
yang besar),
halusinasi,
impotensi,
peningkatan enzim
hati, sindrome
lupus, 'eyronieIsdisease, positive
"C", psychosis,
trombositop-enia,
pusing
5lcr
-
7/26/2019 Antagonis Adrenergik Dan Inotropik Positif FORNAS
6/13
>> mg0hari
Angina +
Oral + mg
sekali0hari,
dapat
ditingkatkanhingga >>
mg0hari.
%eberapa
pasien
membutuhkan
>> mg0hari
tidak ada obat
lain yang lebih
aman tersedia.
*erbukti
beresiko pada
janin manusia.
6bu menyususi
yang
menggunakan
atenolol perlu
memonitoring
gejala sianosis,
hipotermia, and
bradkardi
$ekanisme ker,a+ mekanisme kerja atenolol adalah dengan menyekat reseptor beta sehingga menimulkan efek penurunan curah jantung &hipertensi), pada
pengoatan aritmia, propranolol memiliki mekanisme kerja mengurangi depolarisasi fase 1, memperpanjang konduksi "B, menurunkan denyut jantung dankontraksi, sehingga propranolol efektif untuk pengobatan pada kondisi takikardi. 'ropranolol merupakan obat penyekat reseptor beta yang banyak digunakan
untuk penyakit kardiovaskular. Camun propranolol bekerja secara tidak selektif, oleh karena itu selain digunakan sebagai obat kardiovaskular propranolol juga
digunakan sebagai antimigrein dan karena bekerja tidak selektif menimbulkan beberapa efek samping yang tidak diinginkan seperti bronkokontriksi. Obat
golongan ini juga bekerja menurunkan tekanan darah secara tidak langsung yaitu dengan cara menurunkan aliran simpatik dari SS' dan menghambat pelepasan
renin dari ginjal, karena itu mengurangi pembentukan angiotensin 66 dan sekresi aldosteron. "tenolol merupakan obat baru yang lebih selektif untuk reseptor !
Golongan
dan Sub
Golongan
Nama
Jenis Obat
Indikasi Sediaan Kekuatan
Dosis
Kekuatan
Sediaan
ADR (%) Penesuaia
n Dosis
Pada R!
Pregnan"
dan #aktasi
Interaksi
dengan
$akanan
"ntagonisadrenergik#
penghambat-
dan -!
3arvedilol "ntihipertensi,gagal jantung
kongestif
3apsuldan
*ablet
i&ertensi :/.< mg $
sehari bila
dapat
ditoleransi
dosis
3apsul/.< mg#
*ablet >
mg $ sehari
atau dosisterbagi, dosis
maintenance
>>-1
mg0hari
Angina+
deasa p.o >>
mg0hari dosis
terbagi sehari
&jam). Dosis
maintance >>-
1>> mg0hari$I+ 6B bolus =, depresi
-
7/26/2019 Antagonis Adrenergik Dan Inotropik Positif FORNAS
9/13
berikan p.o
mg 1$ sehari
tiap / jam
dimulai >
mg. Hika dapat
dosis 6B
ditoleransi
secara penuh
berikan p.o
-
7/26/2019 Antagonis Adrenergik Dan Inotropik Positif FORNAS
10/13
Golongan Pada R! $akanan
6notropik#
:likosida
jantung
Digoksin "ntiaritmia,
gagal jantung
*ablet,
injeksi
Dosis digitalis
total
'er oral +
Ceonatus +
>-@> Km03g>-@ bulan +
-1> Kg0kg
tahun +
>-@< Kg0kg
J> tahun dan
deasa +
>,9-@> Kg0kg
- tahun +
@>-@< Kg0kg
-< tahun +
tahun dan
deasa +
>,,< mg,
injeksi
>,
-
7/26/2019 Antagonis Adrenergik Dan Inotropik Positif FORNAS
11/13
'er oral +
Ceonatus +
-@ bulan +
/-> Kg0kg
- tahun +>-< Kg0kg
-< tahun +
9, Km0kg
tahun +
Km0kg
J> tahun dan
deasa +
>,,< mg
6B +
Ceonatus +
1-/ Kg0kg>-@ bulan +
,->,1 mg
$ekanisme Ker,a+ glikosida jantung memiliki dua mekanisme kerja, yaitu + . pengaturan konsentrasi kalsium sitosol# . 'eningkatan kontraktilitas otot
jantung. Mekanisme kerja yang pertama adalah digoksin menghambat pertukaran C"?-3?oleh C"?-03?-"*'ase sehingga konsentrasi Ca?intrasel meningkat.
'eningkatan C"?menyebabkan influks &pemasukan) 5a??lebih besar ke intrasel hal ini akan menyebabkan kontraksi sistolik yang lebih kuat. Mekanisme kerja
-
7/26/2019 Antagonis Adrenergik Dan Inotropik Positif FORNAS
12/13
yang kedua adalah meningkatkan kontraksi jantung yang menyebabkan curah jantung atau lebih tepatnya menyerupai jantung normal.
D"E*"8 '4S*"3" +
. "nonim, >>,Drug Information Handbook, Ge$icomp, 4nited State
1. Mycek H. Mary, dkk., >>,Farmakologi Ulasan Bergambar, Lidya Medika, Hakarta>>,Kimia Medisinal, "irlangga 4niversity 'ress, Surabaya
/. *atro, S.D., >>@,A to Drug Fa!ts , Gippincott Lilliams and Lilkins,4nited State
23GAS !AR$AKO24RAPI KARDIO5ASK3#4R DAN R4NA#
-
7/26/2019 Antagonis Adrenergik Dan Inotropik Positif FORNAS
13/13
Cama + Gevia 5hitra DeiC6M + @/@>11
3elas + "
!AK3#2AS $A24$A2IKA DAN I#$3 P4NG42A3AN A#A$
PROGRA$ S23DI !AR$ASI
3NI54RSI2AS IS#A$ INDON4SIA
6*7