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Anestésicos Locales
Presenta: M.C. Rafael Eduardo Herrera Elizalde RA
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Objetivos
Describir características de los anestésicos locales
Químicas Físicas
Determinantes para su acción en el cuerpo Humano
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Origen…
1884, Carl Koller (Oftalmólogo) Cocaína Conjuntival
. Koller C. Historical notes on the beginning of local anesthesia. JAMA 1928;90:1742-3
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Fisiología de la Conducción Nerviosa
Impulsos Conducidos en Nervios por movimiento de Na, K, Ca.
Potencial de Acción
Reposo – Gradientes (regulan Canales)
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Gradientes y Canales
Pasivos, Activos y por Voltaje
Pasivos – Flujo Constante depende del gradientes (Mas K que Na)
Activos – Na/k ATPase 3Na:2K
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Voltaje Dependientes
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Potencial de Membrana
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Mecanismo de Acción
Intracelular
Admon: Sol Acida (Mayor Ionizada).
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Pka Grado de Ionización
Ph 50% Ionizado/no Ionizado
Pasar Membrana: No Ionizado
Acción: Ionizado
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Potencialización del Bloqueo
Boqueo de: K Calcio Receptores Acoplados a Proteínas G
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Grado de Bloqueo
Diámetro de Fibra Nerviosa
Dolor, Temperatura, Tacto, Presión Profunda (palestesia), Motor
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Perfil Cinético de Cada AL
Forma de Unirse a Canal
Lidocaína – Rápido Une – Rápido Disocia
Bupivacaina – Rápido Une – Lento Disocia
Rbupivacaina – Rápido Une – Muy Lento Disocia
16: 1
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Química del AL
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Estereoquimica
Dirección de la Luz
S(-) Levo
R(+) dextro
Bupi, Ropi, Prilo, Eti, Mepi
Levo – Levobupi (Cardio),
ROPIVACAINA
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Ionización AL – Bases Débiles ( Pka 7.6 – 8.9)
Poco Solubles en Agua Solucion Acidas (Lido Simple 6.5, Lido C/epi
5.5)
Pka
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Solubilidad en Lípidos (Potencia)
Difusibilidad por Membrana
Nervios – Puros Lípidos
Medido por la Capacidad de atravesar una Doble Fase (Liquido/grasa)
Cociente Partición Mayor – Mayor Solubilidad – Mayor Potencia
Concentración
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Unión a Proteínas Albumina – Alto Volumen Baja Afinidad
Alfa 1 Acida – Bajo Volumen, Alta Afinidad
Correlación con la duración (Dosis, Potencia, Vasoconstrictores, Circulación, Metabolismo)
Aumenta – Trauma, Cirugía Mayor, Inflamación Crónica, Uremia
Disminuye – Embarazo, Neonatos
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Vaso actividad Bifásico
Vasoconstricción en concentraciones bajas
Vasodilatación en concentraciones Altas
Cocaína
ROPIVACAINA (LEVOGIRO)
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Absorción y Distribución
IV- Altamente Perfundidos (cerebro, riño, corazón)
2do – Piel, músculos y grasa
Solubilidad, Pka, Unión a Proteínas
Q, Gasto Metabólico
Atrapamiento Iónico
Pulmonar (Bajo Ph)
Placentario (altas dosis, muchos factores)
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Aclaramiento Esteres – Aclaramiento Plasmático
(Derivados PABA)
Amidas – Aclaramiento Estables
Guarda Relación con Vida Media
99% Hepático (CPY450, E2A)
Fase 1, 2.
Dependen Flujo Hepático
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Dosis Máximas
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Toxicidad
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Alergia Monk 1920
Gatillo – PABA (Met Esteres)
Maquillajes (PABA)
Amidas Menor 1 % (<300 kda )
No antigénicos por Tamaño (Haptenos)
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Bupivacaina Liposomal
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