Referat ALPRAZOLAM

Oleh:

Pembimbing:\

BAB IPENDAHULUAN

Latar Belakang Alprazolam nama dagang Xanax, adalah

obat short-acting kuat dari kelas benzodiazepine.

Alprazolam, seperti benzodiazepin lainnya, mengikat untuk situs spesifik pada reseptor gamma-amino-butirat asam GABAA

Alprazolam pertama kali dirilis oleh Upjohn (sekarang merupakan bagian dari Pfizer).

Upjohn mengambil arah ini di atas perintah seorang psikiater muda, David Sheehan

Alprazolam merupakan anti ansietas dan anti panik yang efektif ikatan alprazolam dengan reseptor-reseptor spesifik yang terdapat pada susunan saraf pusat.

Alprazolam tidak boleh tiba-tiba berhenti jika dikonsumsi secara teratur untuk waktu yang lama karena gejala putus obat parah dapat terjadi. Delirium dan kejang.

Tujuan

Adapun tujuan dari penulisan referat ini adalah untuk mengetahui morfologi, farmakologi, indikasi, kontraindikasi serta efek samping obat alprazolam

BAB IITINJAUAN PUSTAKA

BatasanAlprazolam (nama dagang

Xanax, Alganax, Atarax, Alviz, Zyprax) adalah obat short-acting kuat dari kelas benzodiazepine

Alprazolam memiliki efek anxiolytic, sedatif, hipnotis, relaksan otot rangka, antikonvulsan, dan sifat amnestic.1,2,8

MorfologiNama kimia (IUPAC) : Alprazolam

(8-chloro-1-methyl-6-phenyl-4H-s-triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepine

Sifat Fisikokimia :Kristal putih, tidak larut dalam air, larut dalam alkohol.1,8

Farmakokinetik

Pada pemberian secara oral, alprazolam diabsorpsi dengan baik dan absorpsinya tidak dipengaruhi oleh makanan diminum dengan atau tanpa makanan

Konsentrasi puncak dalam darah dicapai dalam waktu 1 - 2 jam

Distribusi : masuk ke dalam ASI, ikatan protein 80%.

waktu paruh eliminasinya 12 - 15 jam. Waktu paruh ini berbeda-beda untuk pasien usia lanjut (16,3 jam), orang dewasa sehat (11 jam), pasien dengan gangguan fungsi hati (antara 5,8 - 65,3 jam) serta pada pasien dengan masalah obesitas (9,9 - 40,4 jam).

Sekitar 70 - 80% alprazolam terikat oleh protein plasma.

Metabolisme di hati lewat CYP3A4

Bioavailabilitas 90%, ekskresi urin sebagai

metabolit dan bentuk utuh.2,8

FarmakodinamikAlprazolam digolongkan sebagai

benzodiazepine potensi tinggi dan merupakan triazolobenzodiazepine atau benzodiazepin dengan cincin triazole yang melekat pada strukturnya

Benzodiazepin menghasilkan berbagai efek terapeutik dengan mengikat ke situs reseptor benzodiazepine pada reseptor GABAA dan modulasi fungsi dari reseptor GABA

Alprazolam merupakan anti ansietas dan anti panik yang efektif.

Secara klinis, semua senyawa benzodiazepin menyebabkan depresi susunan saraf pusat yang bervariasi tergantung pada dosis yang diberikan. 2,9

IndikasiSifat-sifat terapeutik

alprazolam mirip dengan benzodiazepin lainnya dan digunakan sebagai anti-anxietas, antikonvulsan, relaksan otot, hipnotis dan amnesia. 2,8

Dosis, Cara Pemberian, dan Lama Penggunaan

Pemberian secara oral. Lakukan evaluasi setelah terapi >4 bulan untuk menentukan apakah pasien membutuhkan kelanjutan terapi.

Oral ; dewasa ; ansietas dosis efektif 0,5-4 mg/hari dibagi dalam 2 dosis, direkomendasikan mulai dengan 0,25-0,5 mg 3 kali sehari, naikkan dosis bertahap, maksimum 4 mg/hari. 2,8

Ansietas berkaitan dengan depresi; dosis rata-rata yang dibutuhkan 2,5-3 mg/hari dibagi dalam 2 dosis. Putus penggunaan alkohol : dosis lazim : 2-2,5 mg/hario dibagi dalam 2 dosis. 1,3,8

Gangguan panik : Awal 0,5 mg sehari tiga kali, dosis dapat ditingkatkan <=1 mg/hari setiap 3-4 hari.

Pemberian dengan cara lepas lambat 0,5-1 mg sehari satu kali, dapat ditingkatkan = 1 mg/hari setiap 3-4 hari.

Hindari penurunan dosis secara tiba-tiba. Dosis harian diturunkan 0.,5 mg/3 hari.

Anak-anak : ansietas : awal 0,005 mg/kg/dosis atau 0,125 mg/dosis 3 kali sehari. Tingkatkan sebanyak 0,125-0,25 mg, maksimum 0,02mg/kg/dosis atau 0,06 mg/kg/hari (0,375-3 mg/hari). 1,3,8

Bentuk Sediaan Obat

Nama dagang: Alprazolam (Dexa Medika) tab 0,25-0,5-1

mg; Xanax XR (Pfizer-Pharmacia) tab 0,25-1 mg; Alganax (Guardian-Ph) tab 0,25-0,5-1 mg; Feprax (Ferron) tab 0,25-0,5-1 mg; Atarax (Mersifarma) tab 0,5 mg; Alvis (Pharos) 0,5-1 mg; Zyprax (kalbe farma) Cap. 0,25-0,5-1 mg.7,8

Kontraindikasi

Hipersensitif terhadap alprazolam.Kemungkinan sensitivitas silang dengan

benzodiazepin lain.Glaukoma sudut sempit. Penggunaan bersama ketokenazol dan

itrakenazol.Kehamilan. Miastenia gravis. Insufisiensi pulmoner akut. Kondisi fobia dan obsesi psikosis

kronik.1,2,8

Peringatan

Gejala putus obat (kejang) dapat terjadi 18 jam-3 hari setelah dihentikan tiba2.

Gunakan hati-hati pada pasien debil, orang tua, dengan penyakit hati, gagal ginjal atau obesitas.

Hati-hati dengan kegagalan kemampuan fisik/mental (pengemudi dan operator mesin).

Benzodiazepin berkaitan dengan jatuh, luka trauma, hati-hati pada orang tua

Hati-hati pada pasien depresi kemungkinan terjadinya episode mania atau hipomania.

Hati-hati pada pasien  remaja/anak dan pasien psikiatri karena reaksi paradoks

Benzodiazepin berkaitan dengan amnesia retrograde.2,7,8

Interaksi Dengan Obat Lain : Antifungi golongan azol, siprofloksasin,

klaritromisin, diklofenak, doksisiklin, eritromisin, isoniasid, nikardipin, propofol, protease inhibitor, kuinidin, verapamil meningkatkan efek alprazolam.

Kontraindikasi dengan itrakenazol dan ketokenazol.

Menguatkan efek depresi SSP analgetik narkotik, etanol, barbiturat, antidepresan siklik, antihistamin, hipnotik-sedatif.

Alprazolam dapat meningkatkan efek amfetamin, beta bloker tertentu, dekstrometorfan, fluoksetin, lidokain, paroksetin, risperidon, ritonavir, antidepresan trisiklik dan substrat CYP2D6 lainnya.

Alprazolam meningkatkan konsentrasi plasma imipramin dan desipiramin.

Aminoglutetimid, karbamasepin, nafsilin, nevirapin, fenobarbital, fenitoin menurunkan efek alprazolam.3,5,8

Dengan Makanan : Merokok menurunkan konsentrasi 

alprazolam sampai 50 %. Jus grapefruit meningkatkan konsentrasi

alprazolam. Makanan tinggi lemak, 2 jam sebelum

pemberian bentuk lepas terkendali dapat memperpanjang Cmaks sampai 25 %.

Sedangkan pemberian segera sesudah makan akan menurunkan Tmaks, bila makanan diberikan >=1 jam sesudah pemberian obat T maks akan meningkat 30 %.

Pengaruh

Terhadap Kehamilan : Faktor risiko : D Dapat berbahaya pada janin bila diberikan pada trimester I, penggunaan pada kehamilan dihindari.

Terhadap Ibu Menyusui : Masuk ke dalam ASI, tidak dianjurkan.

Terhadap Anak-anak : -Terhadap Hasil Laboratorium : -2,3,,8

Efek Samping ObatAlprazolam hanya memiliki sedikit

efek samping jika diberikan berdasarkan dosis yang direkomendasikan.

SSP (> 10%) : depresi, mengantuk, disartria (gangguan berbicara), lelah, sakit kepala, hiperresponsif, kepala terasa ringan, gangguan ingatan, sedasi;

Metabolisme-endokrin : penurunan libido, gangguan menstruasi;

Saluran cerna : peningkatan/penurunan selera makan, penurunan salivasi, penurunan/peningkatan berat badan, mulut kering (xerostomia).1,8

Kardiovaskuler (1-10%) : hipotensi; SSP : gangguan koordinasi, akatisia (tidak bisa duduk tenang), gangguan konsentrasi, bingung, kehilangan perasaan terhadap realitas, disorientasi, disinhibisi, pusing, hipersomnia(tidur terus), mimpi buruk, vertigo.4,8

Overdosis

Mengantuk (negara mengantuk)Hipotensi (tekanan darah rendah) Hipoventilasi (napas dangkal) Gangguan fungsi motorik Pusing Gangguan keseimbangan Kelemahan otot Gangguan atau refleks tidak adaPingsan Coma Kematian (sangat jarang);

Informasi Pasien Hal-hal yang perlu disampaikan kepada

pasien antara lain: Obat ini untuk mengatasi kecemasan.

Katakan ke dokter bila pernah alergi dengan obat ini atau dengan obat atau makanan lain.

Gunakan obat sesuai anjuran dokter. Kadang obat ini harus digunakan beberapa minggu sebelum efek penuh dicapai.

Bila lupa meminum obat ini yang aturan pakainya satu tablet pada malam hari, jangan meminumnya pagi hari kecuali setelah berkonsultasi dengan dokter.

Bila digunakan lebih dari satu dosis/tablet per hari, segera minum obat bila lupa, tetapi bila sudah dekat dengan waktu minum kedua, tinggalkan dosis pertama dan mulai dengan dosis reguler.

Jangan hentikan minum obat tanpa berkonsultasi dengan dokter. Konsultasikan dengan dokter bila memakan obat lain.

Bila merasakan reaksi yang tidak menyenangkan/menggangu karena memakan obat ini konsultasikan dengan dokter.

Simpan obat ini jauh dari jangkauan anak-anak.2,4,8, 9

BAB IIIKESIMPULAN

Alprazolam nama dagang Xanax, adalah obat short-acting kuat dari kelas benzodiazepine.

Alprazolam, seperti benzodiazepin lainnya, mengikat untuk situs spesifik pada reseptor gamma-amino-butirat asam GABAA.

Nama kimia (IUPAC) : Alprazolam (8-chloro-1-methyl-6-phenyl-4H-s-triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepine

Pada pemberian secara oral, alprazolam diabsorpsi dengan baik

Distribusi : masuk ke dalam ASI, ikatan protein 80%. Metabolisme di hati lewat CYP3A4, Bioavailabilitas 90%, T½ eliminasi dewasa : 11.2 jam, Orang tua : 16.3 jam, Tmaks : 1-2 jam, ekskresi urin sebagai metabolit dan bentuk utuh.

digunakan sebagai anti-anxietas, antikonvulsan, relaksan otot, hipnotis dan amnesia.

Dosis oral ; dewasa ; ansietas dosis efektif 0,5-4 mg/hari dibagi dalam 2 dosis, direkomendasikan mulai dengan 0,25-0,5 mg 3 kali sehari, naikkan dosis bertahap, maksimum 4 mg/hari.

SEKIAN & TRIMAKASIH