CONCEPTOS BÁSICOS EN

FARMACOLOGÍA

TORRES VILLAGOMEZ ADRIAN R1 Anestesiologia

FARMACOLOGIACiencia que se ocupa del estudio de los

fármacos, llamándose fármaco a todo agente químico que modifique el protoplasma vivo.

FARMACOLOGIA PARA EL ANESTESIOLOGO

FARMACOCINETICA

• La farmacocinética está relacionada con el estudio con y la caracterización en el transcurso del tiempo de:

- Absorción- Distribución- Metabolismo- Excreción Así como la relación con los efectos terapéuticos y los efectos indeseables.

Gibaldi y Levy 1976

FARMACODINAMIA • Efecto del medicamento sobre el organismo

RELACION BUSCADA

FARMACOCINÉTICA

FARMACODINAMIA

EFECTO TERAPÉU

TICO

DÓSIS TÓXICAS

CONCENTRACIONES PLASMÁTICAS

DÓSIS

PARÁMETROS FARMACOCINÉTICOS

Concentración Plasmática (Cp)

• Cantidad o masa de fármaco disuelta en el plasma: a igualdad de volumen, si hay mayor cantidad de masa se tendrán mayores niveles plasmáticos, y a igual masa pero menor volumen de igual manera.

Bolo único

Bolos Múltiple

s

Perfusión

continua

DÓSIS

Volumen de Distribución (Vd)• Volumen aparente en el cuál se distribuirá el

fármaco, a fin de alcanzar determinada Cp.

• Vd = dosis/ Cp

Constantes de Velocidad

Determinan la cantidad de fármaco transferida entre dos compartimientos en cualquier momento, y el gradiente de concentración entre compartimientos

• ke0: Constante de proporcionalidad de transferencia de fármaco desde la biofase hasta el plasma.

• El valor de ke0 se obtiene asi:

Ln2/ke0= T1/2

T1/2=0.693/ke0

T ½ con ke0• Tiempo en que la concentración en el sitio del

efecto alcanza 50% de la concentración plasmática cuando esta se mantiene constante

T ½ con ke0

Ke0 es inversamente proporcional a T½ke0

T½ke0 es directamente proporcional a la histéresis

T½ke0In 2/ke0

ke0 * T½ke0In 2

ke0 * T½ke0

ke0 T½ke0

Depuración • Capacidad del organismo para eliminar la

cantidad de un fármaco presente en un cierto volumen de plasma por unidad de tiempo

𝐶𝑙=𝑘𝑒𝑙∗𝑉 1

Depuración • Vías de eliminación• Hepática: oxidación, reducción, hidrólisis o conjugación• Renal: filtración glomerular y transporte por túbulos

T ½ = 0.693/kel

• Distribución o intercompartimental: transferencia ente compartimento central y los periféricos (reduce Cp pero no elimina)

Depuración • Consideraciones• Algunos fármacos se unen a proteínas• Las proteínas no atraviesan los tejidos• Solo el fármaco libre atraviesa los tejidos y genera los

equilibrios entre plasma y tejidos

Cinéticas de eliminación• Representación gráfica de lla concentracion

plasmática en relación al tiempo• Primer orden (fracción o proporción)• Orden cero (cantidad)

Cinéticas de eliminación• Primer orden

Mayoría de los anestésicos

Reducción exponencial

Eliminación total después de la 4ª ó 5ª vida media

Cinéticas de eliminación• Orden cero

Tiempo de vida media de eliminación• T ½ • Tiempo que necesita la concentración plasmática para

disminuir a la mitad • Semivida del fármaco• Depende:• Inversamente de la depuración• Directamente del volumen de distribución

Vida media dependiente del contexto• Hughes • Tiempo necesario para que la concentración plasmática

disminuya 50% después de suspender la perfusión• Permite predecir el tiempo para que desaparezcan los

efectos

Pico T (T-peak)

Es el tiempo de máxima concentración en el sitio de efecto después de un bolo intravenoso sin existir fármaco con anterioridad.

PARAMETROS FARMACODINAMICOS

PARAMETROS FARMACODINAMICOS

Parámetros farmacodinámicos

• E max

Es el efecto máximo que un fármaco produce en el organismo y esto es un reflejo de eficacia

• Tiempo de E max

es el tiempo en el que se alcanza el E max

Parámetros Farmacodinámicos

• CONCENTRACIÓN EFECTIVA 50 ( CE 50)

Es la concentración efectiva para alcanzar 50% del efecto y refleja la afinidad del fármaco por el receptor, su inverso (1CE50) representa la potencia de un fármaco

.

Parámetros Farmacodinámicos

• LATENCIA

Concepto clínico que se define como el tiempo que transcurre desde el momento en que se

administra el fármaco hasta que se ve el efecto mesurable.

Parámetros Farmacodinámicos

• HISTÉRESIS

Es el retraso en la concentración plasmática máxima ( Cpmax) y la concentración máxima en el sitio efecto (Cemax); también puede entenderse como el retraso en la aparición

del Emsx a una concentración plasmática máxima.

FARMACODINAMIA Factores que afectan la

farmacodinamia

INTERACCIONES FARMACODINAMICAS

• ADITIVIDAD

Es el efecto de dos fármacos administrados juntos que es igual a la

suma de respuestas de las mimas dosis administradas

de manera separada; ocurre en fármacos con mecanismo de acción

similares.

INTERACCIONES FARMACODINAMICAS• SINERGIA

Es el efecto que ocurre al administrar simultáneamente dos fármacos ( de diferente

mecanismo de acción) y observar un efecto mayor que la suma de los efectos individuales de cada

una de ellas.

INTERACCIONES FARMACODINAMICAS

• INFRAADITIVIDAD

Es el efecto que se obtiene cuando al mezclar dos fármacos se obtiene

un efecto menor que si se dieran en forma individual.