8/18/2019 Compilado Farmaco Receptor

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FARMACOS YRECEPTORES

Dr.Gustavo Poblete F 2016

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TEORIA OCUPACIONAL

indica que la respuesta de

un fármaco esproporcional al número de

receptores ocupados

DE 50 es la dosis efectiva a la que el 50% de los individuos muestra respuestaterapéutica

DT 50 es la dosis en la que el 50% de la población muestra respuestas tóxicas

DL 50 es la dosis en la que el 50% de los individuos muere

Respuesta cuantal o promedio de la dosis de un fármaco en una población.

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55

A = moléculas del fármaco

R = número de receptores libres

A- R = complejo fármaco-receptor 

k1 y k2 son las constantes deformación y de desintegración

A + R A-Rk1= constante de formación

K2 = constante de desintegración

KD = constate de disociación de AR = k1/k2

RECEPTORES DE RESERVA

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3

99

r espuesta

Respues

T

a

dr.g.poblete f 2015 1013/04/2016 10

AMPLITUD

dr.g.poblete f 2015 12

REGULACION DE RECEPTORES

MECANISMO DEFINICION

TAQUIFILAXIA La administración repetida de lamisma dosis hace que su efecto

disminuya con el tiempo

DESENSIBILIZACIÓN

HOMOLOGA

HETEROLOGA

Menor capacidad de respuesta de unagonista

< respuesta en un receptor 

< respuesta en dos o más receptores

INACTIVACION Pérdida de capacidad de un receptorfrente al estímulo de un fármaco

REFRACTARIO Tras la estimulación pasa un tiempoantes de la respuesta a un segundoestímulo

REGULACIÓN POR DISMINUCIÓN La interacción F-R persistenteporovoca la retirada del receptor 

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4

1313

r espuest

a

dr.g.poblete f 2015 1513/04/2016 15

AMPLITUD

1616

Indice terapéuticoEl Margen de Seguridad se

cuantifica mediante el IT.

Se calcula a partir de las curvas dedosis efecto obtenidas en animalesde experimentación y se refiere a

la razón DL50/DE50,

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DE 50 es la dosis efectiva a la que el 50% de los individuos muestra respuesta

terapéuticaDT 50 es la dosis en la que el 50% de la población muestra respuestas tóxicas

DL 50 es la dosis en la que el 50% de los individuos muere

Respuesta cuantal o promedio de la dosis de un fármaco en una población.

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Ejemplos de fármacos con índice terapéuticoamplio:

Penicilina y antibióticos beta lactámicos

Ejemplos de fármacos con índice terapéutico bajo:

• Glicósidos cardiotónicos( Digoxina)

• Paracetamol

• Clozapina

• Warfarina

• Carbonato de litio

• Oncológicos